托拉塞米分散片

托拉塞米分散片(中新药业)说明书

【药品名称】

  通用名称：托拉塞米分散片

  商品名称：托拉塞米分散片

【性 状】本品为白色或类白色片。

【药品成份】本品主要成份为托拉塞米。

【用量用法】口服，起始剂量为每次lomg，每日一次，根据病情需要可将剂量增至每次2omg，每日一次。

【规格包装】10mg*7s

【禁忌使用】1、已知对托拉塞米或磺酰脲类药物过敏的患者禁用本品。2、无尿的患者禁用本品。

【不良反应】约对4000例病人进行了本品安全性评价：其中800例使用本品至少6个月，380多例则超过1年。在这些病人中564例在美国进行了本品的临床试验，274例作为空白对照。本品的副作用通常是短暂的，与年龄、性别、种族或疗程无相关性。由于副作用而中断治疗的发生率为3.5%(美国)，而对照组为4.4%。在美国和欧洲，对充血性心衰病人因副作用而停药率为3.0%(38/1250)，而呋塞米为3.4%(13/380)；对肾功能不全病人停药率为2.0%(8/409)，而呋塞米为4.8%(11/230)；对肝硬化病人停药率为7.6%(11/170)，呋塞米为0%。

【儿童用药】儿童服用本品的疗效和安全性资料尚未建立，应慎用本品。早产儿服用另一种髓袢利尿剂后，观察到因动脉导管未闭和透明膜病引起的水肿，偶尔与肾钙化作用有关，结石有时在x线片中几乎看不见，但有时呈鹿角形填充在肾盂中。有一些结石可以自行消失，氯噻嗪在与其他髓袢利尿剂合用后高尿钙症的发生率下降。其他患有透明膜病的早产儿服用另一种髓袢类利尿剂后，持续性动脉导管未闭的风险增加，可能与前列腺素e介导作用有关。未对此类患者使用本品进行过研究。

【注意事项】1、由于体液和电解质平衡突然改变可能导致肝昏迷，有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此类患者最好在医院开始使用本品(或其他任何利尿剂)。为了防止低钾血症和代谢性碱中毒，最好与醛固酮拮抗剂或排钾量小的药物一起合用本品。2、耳毒性：快速静脉注射其他髓袢类利尿剂或口服本品后曾观察到耳鸣和听力下降(通常可恢复)，不能肯定这些不良反应与本品有关。在动物试验中，托拉塞米在极高的血浆浓度下可观察到耳毒性。静脉注射时，应缓慢注射，时间在2分钟以上，单次用药的剂量不能超过2o0mg。3、体液量和电解质耗损：使用利尿剂的患者可观察到电解质失衡、血容量不足或肾前性氮血症，可能会造成以下一种或一种以上的症状：口干、口渴、虚弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痉挛、乏力、低血压、少尿、心动过速、恶心、呕吐。过度的利尿作用可能引起脱水、体液量减少、形成血栓或栓塞(特别是老年患者)。产生体液和电解质失衡、血容量不足、肾前性氮血症的患者，实验室检查可观察到血钠升高或降低、血氯升高或降低、血钾升高或降低、酸碱水平异常、血尿素氮增加。若发生以上症状，需停用本品直至症状恢复，在低剂量下重新使用本品。4、对美国进行的对照试验中，高血压患者服用本品(5-10mg/天)6周后，血钾平均大约下降0.lmeq/l。在治疗过程中的任何时间，试验组血钾量低于3.5meq/l的患者百分率(1.5%)基本与安慰组(3%)相近。服药1年后，患者的平均血钾水平未发生进一步的变化。充血性心衰患者、肝硬化患者或肾病患者服用本品的剂量高于在美国降压试验中的剂量时，剂量依赖性的低钾血症的发生率较高。心血管病患者，特别是使用洋地黄毒苷的患者，利尿剂诱发的低钾血症是引起心律失常的一个风险因素。肝硬化患者、快速给予利尿剂的患者、电解质摄取量不足的患者、同时使用皮质激素类药物或促肾上腺皮质激素类药物的患者发生低钾血症的风险最大。使用托拉塞米的患者需定期监测血钾及其他电解质。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、孕妇：本品对大鼠的剂量至5mg/kg/天(以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg剂量的15倍和10倍)、对家兔的剂量至1.6mg/kg/天(以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg剂量的5倍和1.7倍)未发现胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的剂量分别增加4倍和5倍以上时，胎儿和母体的毒性包括平均体重下降、吸收胎增加、胎儿骨化延迟。由于未在孕妇中进行过充分的对照试验，且对动物的生殖毒性试验结果并不总能预示对人体的反应，故孕妇服用本品时必须权衡利弊。2、哺乳期妇女：目前尚不知本品是否能在人乳汁中分泌。由于许多药物可在人乳汁中分泌，故哺乳期妇女应慎用本品。

【老年患者用药】在美国进行的临床试验中，24%的患者年龄在65岁以上，大约4%的患者的年龄在75岁以上，结果显示老年患者服用本品的疗效及安全性与年轻患者相比并未显示与年龄有关的差异。

【药物过量】目前尚没有过量服用本品的报道，但若过量服用本品，预计的症状有脱水、血容量不足、低血压、低钠血症、低钾血症、低氯血性碱中毒、血液浓缩。过量服用本品后应采用补液和补充电解质。实验室测定本品及其代谢物的血清浓度的方法尚未广泛获得应用。没有数据表明一些生理的手段如调整尿液的ph值可促进本品及其代谢物的消除。血液透析无法清除本品。

【药物相互作用】1、原发性高血压患者将本品与β受体阻断剂、ace抑制剂和钙通道阻断剂合用，充血性心衰患者将本品与洋地黄毒苷、ace抑制剂和硝酸盐类合用，均未发现新的或预料之外的不良反应。2、本品对格列苯脲、华法林与血浆蛋白的结合率无影响，对苯丙香豆素(相关的香豆素衍生物)的抗凝作用无影响，对地高辛或卡维地洛(血管扩张剂，β受体阻滞剂)的药动学无影响。健康志愿者将本品与螺内酯合用，后者的肾清除率下降，auc值增加，但临床经验表明无需调整两药的剂量。3、由于水杨酸类药物与本品竞争肾小管分泌，所以在与本品合用后，水杨酸高剂量组可观察到水杨酸毒性。尽管未对本品与非甾体抗炎药的药物相互作用进行过研究，但上述药物与呋塞米合用后偶尔可导致肾功能障碍。4、与许多利尿剂一样，吲哚美辛会部分地抑制本品的促尿钠排泄作用。在限制钠摄取(50meq/天)的患者中可观察到上述现象，但在钠摄取正常(150meq/天)的患者中未观察到此现象。5、西咪替丁和螺内酯对本品的药动学及利尿作用均无影响。同时服用地高辛使本品的auc值增加50%，但勿需调整本品的剂量。6、未对合用本品和考来烯胺的人体药物相互作用进行过研究，但在动物试验中，考来烯胺使口服本品的吸收率下降，不推荐两药合用。7、同时服用丙磺舒使本品分泌到近曲小管的量减少，便本品的利尿作用下降。8、已知其他利尿剂可降低锂的肾清除率，使发生锂毒性的风险增加，所以两类药物合用必须慎重。未对本品与锂合用后的药物相互作用进行过研究。9、其他利尿剂可增加氨基糖甙类抗生素和依他尼酸的潜在耳毒性，尤其是肾功能损伤患者情况更为严重，未对本品与上述药物的相互作用进行过研究。

【贮藏方式】密封。

【药理毒理】本品主要作用于髓袢升支粗段，抑制na+/k+/2cl－转运系统。临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点，且对肾的其他部位没有作用。因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量，但不显著改变肾小球滤过率、肾血流量和酸碱平衡。

【有 效 期】24月

【包装型号】10mg*7s/盒。

【生产厂家】天津中新药业集团股份有限公司新新制药厂

【批准文号】国药准字h20140005

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