瑞格列奈片

瑞格列奈片(万生力平)说明书

【药品名称】

通用名称：瑞格列奈片

商品名称：瑞格列奈片

【成 份】

化学名：s(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸

分子式：c27h36n2o4

分子量：452.6

【药品成份】主要组成成分瑞格列奈。

【主要作用/适应症】 用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

【性 状】本品为白色片（0.5mg）、黄色片（1.0mg）或桃色片（2.0mg），表面上刻有诺和诺德公司标志(apis牛)。

【用量用法】瑞格列奈应在主餐前服用(即餐前服用)。在口服瑞格列奈30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药，服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈治疗。其推荐起始剂量为1毫克。维持剂量最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。患者由其他口服降血糖药（ohas）转用本品。患者能直接由其他口服降糖药转用本品。但本品与其他口服降糖药无明确剂量关系。转用本品的推荐起始剂量为餐前1mg。联合用药当单独服用二甲双胍不足以控制血糖时，本品可与二甲双胍合用。这种情况下，二甲双胍的剂量应与单独服用时相同，本品伴随服用。瑞格列奈的起始剂量为餐前0.5mg。每种药的剂量需根据血糖来调整。特殊患者群请参考【注意事项】

【规格包装】0.5mg*15s*4板

【禁忌使用】*已知对瑞格列奈或瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患者*1型糖尿病患者(胰岛素依赖型-iddm，c－肽阴性糖尿病患者)*伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者*重度肝功能异常*伴随使用吉非贝齐（参见【药物互相互作用】）

【不良反应】瑞格列奈最常见的不良反应为血糖水平的变化，如低血糖。同所有糖尿病治疗一样，这些反应的出现依赖于个体因素，如饮食习惯，剂量，运动和应激反应。瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示，服用瑞格列奈可能发生以下不良反应：根据不良反应的发生率分别定义如下：常见不良反应（≥1/100到＜1/10）；少见不良反应（≥1/1000到＜1/100）；罕见不良反应：发生率＞1/10,000，＜1/1,000；非常罕见不良反应：发生率＜1/10,000，未知不良反应（无相关数据显示）。

【儿童用药】儿童缺乏安全性和/或有效性方面的数据，不建议在18岁以下的儿童中使用瑞格列奈。

【注意事项】普通患者群瑞格列奈用于治疗饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制血糖且仍有糖尿病症状的患者。同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈也可致低血糖。与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现血糖控制失败。这时，有必要停止服用瑞格列奈而进行短期胰岛素治疗。口服降糖药随着大多患者用药时间的延长，可能出现降血糖作用降低的情况。这会导致糖尿病病情加重和药物的作用降低。与第一次给药即失效的原发失效不同，此现象为继发失效。在判定为继发失效之前，应考虑调整剂量且坚持饮食控制和运动锻炼。瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行研究。对于衰弱或营养不良的患者，初始及维持剂量应相对保守，并仔细的调整剂量以避免低血糖的发生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究，观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长。在试验动物的乳汁中发现瑞格列奈。建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。

【老年患者用药】瑞格列奈尚未在75岁以上的患者中进行研究。

【药物过量】一项在2型糖尿病患者中开展的临床试验中，每周增加瑞格列奈的服药量，在超过6周的时间范围内服药量从4mg增加至20mg。患者每日4次在进餐时服药。除与降低血糖相关的可预期的影响外，基本未出现不良事件。由于该研究中通过增加热量摄取的方法以减少低血糖症状的发生，因此药物相对过量会可能表现为降血糖作用的增大及出现低血糖症状（头晕、出汗、震颤、头痛等）。一旦出现这些反应，应采取有效措施纠正低血糖（口服碳水化合物）。更严重的低血糖伴有癫痫、意识丧失和昏迷，应静脉输入葡萄糖。

【药物相互作用】已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。体外研究表明，瑞格列奈的代谢受cyp2c8和cyp3a4的影响。在健康志愿者中开展的临床研究数据表明，cyp2c8是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶，而cyp3a4强抑制剂的作用有限。但如果cyp2c8的作用受到抑制，cyp3a4的影响将会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶p450的抑制或诱导作用而发生改变。因此，与瑞格列奈同时使用cyp2c8和cyp3a4抑制剂时应格外谨慎。一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明，cyp2c8抑制剂吉非贝齐（每日两次，每次600mg）与瑞格列奈（单剂量0.25mg）同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈auc增加8.1倍，cmax增加2.4倍，清除半衰期（t1/2）从1.3小时延长到3.7小时。这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。因此，应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平，因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。

【药代动力学】瑞格列奈通过胃肠道快速吸收，导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4～6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈的药代动力学特性：平均绝对生物利用度为63%（cv11%），低分布容积，30l（与分布入细胞内液一致），然后迅速从血中消除。临床研究发现瑞格列奈的血药浓度个体间差异较大（60%）。个体内差异从低到中等水平（35%）。因此应根据临床反应调整瑞格列奈剂量，但个体间差异不影响药物的有效性。

【药理毒理】瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中atp―依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速，服药后4小时，2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖浓度呈剂量依赖性降低。临床研究结果表明，瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前15分钟内服用本品，用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。临床安全性数据根据传统的药理学试验、重复给药毒性试验、遗传毒性试验和致癌可能性试验，临床前数据没有显示对人体有特殊危害。

【包装型号】0.5mg*15s*4板/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20133017

【有 效 期】24月

【生产厂家】北京万生药业有限责任公司

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