甲磺酸帕珠沙星

甲磺酸帕珠沙星(天津药业)说明书

【药品名称】

  通用名称：甲磺酸帕珠沙星

  商品名称：甲磺酸帕珠沙星

  英文名称：pazufloxacinmesylate

【成 份】

  化学名：(-)-(3s)-10(1-氨基-环丙基)9-氟-2，3-二氢-3-甲基—7-氧-7h-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐

  分子式：c16h15fn2o4·ch4o3s

  分子量：414.41

【药品成份】甲磺酸帕珠沙星。

【规格包装】100ml

【性 状】本品为无色至微黄色澄明液体。

【不良反应】本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐，实验室检查可见alt、ast、alp、r-gtp升高，嗜酸性粒细胞增加。

【用量用法】一次0.5g，一日二次，可根据患者的年龄和病情酌情减量，如一次0.3g,一日二次。疗程为7～14天。

【注意事项】1.有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。2.肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。3.心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。4.有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。5.6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。6.本品可导致休克，所以应用本品前建议做皮肤反应试验；在做皮肤试验和治疗期间必须备有抢救药品以防止休克的发生；用药后病人应卧床休息，密切观察。

【禁忌使用】对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。

【老年患者用药】老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时，cmax，auc升高，尿中回收率下降，因此老年患者应用本品时应注意剂量。

【儿童用药】儿童用药的安全性尚未建立，建议儿童禁用本品。

【药物相互作用】本品可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱的血药浓度升高，可能发生茶碱中毒症状，如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等，所以病人需要密切观察，两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛，所以应密切观察，如出现症状应立即停药并采取解痉治疗，当出现痉挛时，应终止两药的合用，保持呼吸道畅通，并使用抗痉挛的药物进行治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及有可能怀孕的妇女禁用；因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。

【药理毒理】本品属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌dna旋转酶和dna拓扑异构酶iv活性，阻碍dna合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶ii的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对g+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对g-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、绿脓杆菌等均有良好的抗菌活性，本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。重复给药毒性：大鼠静脉注射本品4、13、39和130mg/kg/天，连续3个月后，130mg/kg组大鼠a/g(白蛋白/球蛋白)比值升高，少数大鼠可见关节软骨空洞形成，但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天，连续13周后，未出现药物引起的异常反应。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟，cmax分别为8.99mg/l与11.0mg/l；auc0-∞分别为13.3mg·h/l及21.7mg·h/l；t1/2β分别为1.65小时及1.88小时；tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体液中，静脉滴注本药500mg后，在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在胆汗、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/l。50～500mg单次静脉滴注30分钟，24小时内尿排泄率为90%，一次300mg一日二次给药，或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后，胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主，其它代谢物浓度较低。肾功能障碍时，t1/2β显著延长，auc显著升高，尿中排泄率显著下降。

【有 效 期】18月

【包装型号】玻璃输液瓶，100ml/瓶。

【生产厂家】天津药业集团新郑股份有限公司

【批准文号】国药准字h20100177

甲磺酸帕珠沙星(天津药业)相关资讯