盐酸吡格列酮胶囊

盐酸吡格列酮胶囊(顿灵)说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸吡格列酮胶囊

  商品名称：盐酸吡格列酮胶囊(顿灵)

  英文名称：pioglitazonehydrochloridecapsules

【成 份】

  分子式：c19h20n2o3s·hcl

  分子量：392.89

【药品成份】本品的主要成份是盐酸吡格列酮，其化学名为：5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑二酮盐酸盐。

【规格包装】15mg*6s

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色粉末或白色颗粒。

【不良反应】主要有：1.低血糖。2.吡格列酮组贫血症发生率为1.0％，安慰剂组为0。与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6％。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3％，安慰剂组为1.6％。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2％，安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2％～4％。3.浮肿。4.可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。5.alt升高，吡格列酮组有0.26％(4/1526)的患者、安慰剂组有0.25(2/793)的患者alt水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。6.未见致畸作用。

【用量用法】应每日服用一次，服药与进食无关。单药治疗：单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量为1粒或2粒/次/日。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至3粒/次/日。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。联合治疗：1.与磺脲类药物合用时，初始剂量可为每日一次，一次1粒或2粒。当开始盐酸吡格列酮治疗时，磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲用量。2.与二甲双胍合用时，初始剂量可为1粒或2粒/次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。3.与胰岛素合用时，初始剂量可为每日一次，一次1粒或2粒。开始盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100毫克/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。最大推荐剂量：盐酸吡格列酮剂量不应超过3粒/次/日，因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过2粒的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。

【注意事项】本品只有胰岛素存在的基础上增加胰岛素的敏感性的作用，因此本品不适用于治疗i型糖尿病及其引起的酮症酸中毒。1.低血糖：本品与胰岛素或其它口服降血糖药同用时，有发生低血糖的危险，应减少合用药的用量。2.排卵：胰岛素抗性的绝经妇女患者，应用本品可能会恢复排卵。因胰岛素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有怀孕的危险。3.血液学：应用本品在开始治疗的4—12周，可能引起血红蛋白和血细胞比容降低2-4%，之后保持相对稳定。此与增加血容量有关，但无血液学临床意义。4.水肿：浮肿患者慎用。5.心脏：应用本品，会增加血容量和心脏前负荷，可能诱发心脏肥大，而其临床意义尚未确定。6.肝脏：噻唑烷酮类的另一个胰岛素增敏剂——曲格列酮，在治疗特异质的患者中，具有异常的肝毒性，严重的导致肝衰竭，致肝移植或死亡。盐酸吡格列酮几乎无肝脏毒性或转氨酶升高。尽管本品肝脏毒性很低，但对于特异质的病人，应用本品治疗的第一年，提醒患者和医师每两个月做一次肝功检查。7.运动员慎用。

【禁忌使用】盐酸吡格列酮禁用于对本品或其他噻唑烷二酮药品以及本品中任何成分过敏的病人。

【老年患者用药】盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。

【儿童用药】儿童使用盐酸吡格列酮的安全性和有效性尚不确定。

【药物相互作用】口服避孕药：噻唑烷二酮类药物与含有乙炔基的雌二醇和炔诺酮的口服避孕药同时服用，会降低血浆中两种荷尔蒙的浓度达30%，从而导致避孕失败。同时服用盐酸吡格列酮和避孕药的患者，盐酸吡格列酮和口服避孕药共同的药物动力学作用尚未评估，因此，盐酸吡格列酮和口服避孕药同服的患者应谨慎。格列吡嗪：健康志愿者同服盐酸吡格列酮(45mg/日)和格列吡嗪(5.0mg/日)7日，未见格列吡嗪稳态药物动力学改变。洋地黄毒甙：健康志愿者同服盐酸吡格列酮(45mg/日)和洋地黄毒甙(0.25mg/日)7日，未见洋地黄稳态药物动力学改变。丙酮苄羟香豆素：健康志愿者每日同服盐酸吡格列酮45mg和丙酮苄羟香豆素连续7日，未见丙酮苄羟香豆素药物动力学稳定性变化。当患者接受丙酮苄羟香豆素治疗时，盐酸吡格列酮对凝血酶时间的临床作用无显著影响。双胍类：健康志愿者同服双胍类(1000mg/日)与盐酸吡格列酮每日45mg连续7日，未见单剂量双胍的药物动力学稳定性改变。细胞色素p450异构体cyp3a4对盐酸吡格列酮的代谢有部分的作用。盐酸吡格列酮的特殊形态的药物动力学相互反应研究尚未进行。由该酶引起的其他药物的分解(如红霉素，息斯敏，钙通道阻滞剂，hmg—coa还原酶抑制剂及抑制性药物如酮康唑，伊曲康唑。)体外受精卵，酮康唑表现出了显著的抑制盐酸吡格列酮代谢的作用。将获得的额外数据，患者同时服盐酸吡格列酮，酮康唑应当更经常地评估血糖的控制水平。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠与哺乳妇女不宜使用本品。

【药理毒理】本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体(ppar)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的ppar核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

【药物过量】当出现服药过量时，应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。

【贮藏方式】遮光，密封凉暗处保存

【药代动力学】1.吸收：本品经胃肠道吸收较好，给药30分钟后，在血浆中即可检测到，血浆药物浓度在2h(tmax)达峰值。与食物一起给药，tmax延迟至3-4h，但不影响盐酸吡格列酮的吸收总量。t1/2为3-7小时。2.分布：本品在组织中分布很广，除肝脏外，其余组织均低于血浆浓度。单剂量给药平均分布容积(vd/f)为0.63±0.41l/kg，血浆蛋白结合率99%以上，主要与白蛋白结合。清除率(cl)5-7l/h。

【有 效 期】24月

【包装型号】6粒/盒。

【生产厂家】山东淄博新达制药有限公司

【批准文号】国药准字h20060621

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