吗替麦考酚酯分散片

吗替麦考酚酯分散片(广维)说明书

【药品名称】

通用名称：吗替麦考酚酯分散片

商品名称：吗替麦考酚酯分散片(广维)

英文名称：mycophenolatemofetildispersibletablets

【成 份】

分子式：c23h31no7

分子量：433.50

【药品成份】本品活性成份为吗替麦考酚酯，其化学名称为:(e)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2’-吗啉代乙酯。

【主要作用/适应症】 用于预防同种肾脏、心脏或肝脏移植患者的器官排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

【性 状】本品为橙色与蓝色的双色胶囊，内容物为白色或类白色块状物或（和）粉末。

【用量用法】1.肾脏移植：成人：对肾移植患者，推荐口服剂量为1g，bid（日剂量为2g）。虽然在临床试验中用过每次1.5g，bid（日剂量3g），且是安全和有效的，但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。2.肝脏移植：成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1gbid（每天剂量1-2g）。在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对mpaauc无影响，但使mpacmax下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。3.肝功能异常的患者：伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是，其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚。对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。4.老年人：合适的推荐剂量肾脏移植患者为1gbid，肝脏移植患者为0.5-1gbid。

【规格包装】0.25g*40s

【禁忌使用】对mmf或mpa发生过敏反应的病人不能使用。

【不良反应】与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立，一方面是因为基础疾病的存在，另一方面是因为其它多种药物的联合应用。1.在预防性肾脏，心脏和肝脏移植的排斥治疗反应过程中，使用骁悉联合环孢霉素和皮质类固醇激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐，而且有迹象表明存在着高频率的某种类型的感染，例如，条件致病菌感染等。2.恶性肿瘤：接受免疫抑制方案的患者，包括合并药物的患者，接受骁悉作为部分免疫抑制的患者，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤发生的危险性增加。3.条件致病菌感染：所有移植患者的条件致病菌感染的风险都增高，风险随免疫抑制负荷增加而加大。4.儿童（年龄在3个月到18周岁之间）：腹泻，白细胞减少症，败血症，感染以及贫血。5.老年患者（≥65周岁）：同年轻人相比，老年人，尤其是接受本品作为联合免疫抑制方案一部分的患者，某些感染（包括巨细胞病毒属组织侵入病）、可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加。6.消化系统：结肠炎（有时由巨细胞病毒属引起）、胰腺炎、小肠绒毛萎缩的个别病例。7.免疫抑制紊乱：严重的威胁生命的感染，例如脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如结核和非典型分枝杆菌感染有较高的发生率。

【儿童用药】1.根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据，推荐剂量是吗替麦考酚酯口服600mg/m2bid（最大至1gbid）。2.在接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

【注意事项】1.接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑制剂无关。2.由于患者发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。3.应告知接受骁悉治疗的患者，在出现任何感染症状，意外青肿，出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。4.免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性，包括条件致病菌感染，致死感染和败血症。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中发现本药有致胎儿畸形的可能。应在妊娠试验阴性后，才开始服用本药。服用本药期间，应采取有效避孕措施。mmf能对哺乳期婴儿可能有潜在的严重副作用。

【老年患者用药】吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65岁或以上的老年人，不能确定老年人的效果是否与年轻人不同。其他报道的临床经验也没有确定老年人和年轻人的效果差异。总的来说，老年人的剂量选择要慎重，因为更多老年人的肾脏、心脏和肝脏功能下降和更多合并应用其他药物。与年轻人相比，老年人的不良反应可能更多见。

【药物过量】在人类中无过量使用本药的情况mpa不能通过血液透析消除。但当mpag浓度极高时（大于100微克/毫升），一小部分mpag可被透析掉。通过增加药物的分泌，mpa可被胆酸分离剂，如消胆胺消除。（见药代动力学）特殊提示在大鼠和兔子中，吗替麦考酚酯表现出致畸作用，所以骁悉不应被打开和压碎。避免吸入和皮肤直接接触片中的粉末。如果这样的接触发生，用肥皂和水彻底清洗；用清水冲洗眼睛。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药代动力学】口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成分mpa。口服平均生物利用度为静脉注射的94%（根据mpa曲线下面积）。口服后在循环中测不出mmf。肾移植病人口服mmf，其吸收不受食物影响，但进食后血mpa最大浓度（cmax）将降低40%。由于肝肠循环作用，服药后6—12小时将出现第二个血浆mpa浓度高峰，与消胆胺（4克，一天三次）同时服用将使mpa曲线下面积减少约40%，表明mpa通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下，97%的mpa与血浆白蛋白结合。mpa主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成mpa的酚化葡萄糖苷糖（mpag），mpag无药理活性。mmf代谢以后有极少量mpa（<1%）从尿液排出，多数（87%）以mpag的形式从尿液排出。移植后近期内（<40天），平均曲线下面积（auc）和血浓度峰值（cmax），比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。

【药理毒理】mpa对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。

【包装型号】40片/盒。

【贮藏方式】密封，在阴凉处保存。

【批准文号】国药准字h20070280

【有 效 期】36月

【生产厂家】湖南华纳大药厂有限公司

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