西洛他唑片

西洛他唑片(迪耳)说明书

【药品名称】

  通用名称：西洛他唑片

  商品名称：西洛他唑片

  英文名称：cilostazoltablets

【成 份】

  化学名：6-[4-(1-环己基-1h-四氮唑-5-基)丁氧基]-3，4-二氢-2（1h）-喹诺酮

  分子式：c20h27n5o2

  分子量：369.47

【药品成份】西洛他唑。

【规格包装】100mg*8s

【性 状】本品为白色片。

【不良反应】1．主要不良反应为头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高。2．其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。3．少数反应出现肝功能异常，尿频，尿素氮、肌酐及尿酸值异常。4．偶见过敏反应，包括皮疹、瘙痒。5．其他偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。

【用量用法】口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。

【注意事项】1．以下人群慎用：(1)口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者；(2)严重肝肾功能不全者；3)有严重合并症，如恶性肿瘤患者；4)白细胞减少者；5)过敏体质，对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。2．本品有升高血压的作用，服药期间应加强原有抗高血压的治疗。

【禁忌使用】1.出血患者（血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等）（可能增加出血）；2.充血性心衰患者（可能会加重症状）[本品是具有pde3抑制作用的药物。在国外有报道，具有pde3抑制作用的药物（米力农、维司力农），在以充血性心衰（nyha分类iii～iv）患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中，其存活率比安慰剂低。另外，对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的pde3抑制剂时的预后尚不明确]；3.对本品的成份有过敏史的患者；4.妊娠或有可能妊娠的妇女。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿，以及小儿的安全性尚未确立（使用经验少）。

【药物相互作用】前列腺素e1能与本品起协同作用,增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇及有可能妊娠的妇女不要服药（动物（大鼠）试验中，有异常胎儿增加、出生时体重低，以及死亡仔增多的报道）；2.哺乳期妇女服药时应避免授乳（动物（大鼠）试验中，有进入乳汁的报道）。

【药理毒理】本品为抗血小板药，通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性，从而增加血小板及平滑肌内camp浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。本品抑制adp、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应，且呈剂量相关性。西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7～78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素，对慢性动脉闭塞患者，采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高，并改善间歇跛行。

【药物过量】有关人体过量服用本品的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用，表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速，还有可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予辅助治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高，在血液透析和腹膜透析时不易被有效的去除。口服西洛他唑的ld50在小鼠和大鼠是>5.0g/kg,在狗是>2.0g/kg。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】本药口服后绝对生物利用度尚不明确。脂餐后吸收增加，cmax增加约90%，auc增加约25%。本药主要通过肝脏细胞色素酶p-450代谢(主要为3a4，)，代谢物主要经尿排泄。两种代谢产物具有明确的药理活性，一为3，4-二氢-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol)，活性为原药的4~7倍，约占本药口服后总药理活性的50%；一为4’-顺式-羟基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性为原药的1/5。本药及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。本药及具药理活性的代谢物的半衰期约为11~13小时，长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积，数天内血药浓度达稳态。本药及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇性跛行患者间没有显著差异。

【有 效 期】24月

【包装型号】100mg*8s/盒。

【生产厂家】浙江迪耳药业有限公司

【批准文号】国药准字h20058054

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