盐酸奥昔布宁缓释片

盐酸奥昔布宁缓释片(依静)说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸奥昔布宁缓释片

商品名称：盐酸奥昔布宁缓释片(依静)

英文名称：oxybutyninhydrochloridesustainedreleasetablets

【成 份】

化学名：α-环己基-α-羟基-苯乙酸-4-二乙胺基-2-丁炔酯盐酸盐

分子式：c22h31no3·hcl

分子量：393.90

【药品成份】本品主要成分为盐酸奥昔布宁。

【主要作用/适应症】 解痉药物。用于治疗合并有急(紧)迫性尿失禁、尿急、尿频等症状的膀胱过度活动症(oab)。

【性 状】本品为薄膜包衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【用量用法】成人：初始建议剂量为一次5mg(半片)，一日1次，然后根据疗效和耐受性逐渐增加剂量，每次增加5mg，最大剂量为30mg/日，剂量调整一般需要有约一周的时间间隔。

【规格包装】10mg*6s

【禁忌使用】1.尿潴留、胃潴留、未控制的闭角型青光眼的患者；2.对本品或其中任何赋形剂过敏的患者。

【不良反应】发生率≥5%的不良反应有：1.一般不良反应：头痛、乏力、疼痛；2.消化道：口干、便秘、腹泻、恶心、消化不良；3.神经系统：嗜睡、头晕；4.呼吸系统：鼻炎；5.特殊感觉：视力模糊、眼干；6.泌尿生殖系统：尿路感染。

【儿童用药】6岁以下儿童本品使用的有效性和安全性尚未建立。

【注意事项】1.肝、肾功能不全者应慎用；2.膀胱溢出性梗阻的病人慎用；3.胃肠硬阻的病人慎用；4.溃疡性结肠炎、小肠无力症和重症肌无力慎用。5.胃食管反流病人和/或同时服用引起或加重食管炎的药物的病人慎用。6.慎和其他不易变型的固体食物合用。7.告知病人高温环境下服用本品易引起中暑；8.高空作业人员及从事危险工作的人员请遵医嘱使用。9.酒精能加重由奥昔布宁等引起的嗜睡。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇或即将怀孕的妇女服用本品的安全性尚未建立，仅在利大于弊的情况下使用；奥昔布宁能否从乳汁中分泌尚不清楚，由于许多药物均能分泌入乳汁中，因而哺乳期妇女应慎用本品。

【老年患者用药】78岁及以下老年人服用本品后的药代动力学参数与年轻成人大致相当，65左右的老年患者报告抗胆碱作用的发生率和严重程度是相似的。

【药物过量】本品过量治疗期间，应考虑奥昔布宁的持续释放特征。病人至少应监测24小时，并采用对症及支持治疗，可能需服用活性碳和泻药。

【药物相互作用】1.奥昔布宁与其他解痉药物、其他产生口干、便秘、嗜睡药物或其他抗胆碱能样药物合用会增加上述症状的频度和严重程度；2.抗胆碱药由于其对胃肠道能动性的作用而影响与之同时服用药物的吸收；3.奥昔布宁与p450细胞色素酶抑制剂如抗真菌药物(如酮康唑、伊曲康唑和咪康唑)、大环类抗生素(如红霉素、克拉霉素)等相互作用的资料还没建立。

【药代动力学】据国外文献资料：1.吸收：奥昔布宁缓释片首剂口服后，4-6小时内血药浓度持续上升，维持稳定的血药浓度将近24小时。与奥昔布宁普通制剂相比，奥昔布宁缓释片中r-奥昔布宁和s-奥昔布宁的相对生物利用度分别为156%和187%。r-奥昔布宁和s-奥昔布宁的血药浓度-时间曲线形状大致相同。奥昔布宁缓释片多剂量服用后，3天后血浆达稳态浓度，未观察到有药物蓄积以及奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的药动学参数变化。食物不影响奥昔布宁缓释片的吸收和代谢。2.分布：奥昔布宁静脉给药或口服，血浆浓度呈二相的方式下降，静脉注射5mg盐酸奥昔布宁，其分布容积为193l。单剂口服奥昔布宁缓释片10mg后，tmax在r-奥昔布宁为12.7小时，在s-奥昔布宁为11.8小时，其消除半衰期分别为13.2小时和12.4小时。3.代谢：奥昔布宁主要经细胞色素p450酶系统代谢(尤其是肝脏和肠壁的cyp3a4)，其主要代谢物为无活性的苯基环已基羟基乙酸和有活性的去乙基奥昔布宁。服用奥昔布宁缓释片后，r-奥昔布宁和s-奥昔布宁的血药浓度分别为奥昔布宁的72%和93%。4.排泄：奥昔布宁绝大多数在肝脏代谢，仅有不到0.1%的药物以原形药物从尿排泄，不到0.1%的药物以代谢物去乙基奥昔布宁形式从尿中排泄。在5-20mg的剂量范围内，奥昔布宁及其代谢产物去乙基奥昔布宁的药动学参数呈剂量相关性。特殊人群的药代动力学：(1)老年人：78岁以下人群奥昔布宁缓释片的药代动力学特征相同。(2)儿童：18岁以下儿童的药代动力学未进行评价。(3)性别：奥昔布宁缓释片的药代动力学特征在男、女健康受试者间无显著差别。(4)种族：奥昔布宁缓释片的药代动力学特征在不同种族的健康受试者间无显著差别。(5)肾功能不全：没有肾功能不全的用药经验。(6)肝功能不全：没有肝功能不全的用药经验。

【药理毒理】药理作用盐酸奥昔布宁对平滑肌具有直接解痉作用，并能抑制乙酰胆碱对平滑肌的毒蕈碱作用。可选择性作用于膀胱逼尿肌，降低膀胱内压，增加膀胱容量，减少不自主性的膀胱收缩而缓解尿急、尿频和尿失禁。本品对家兔逼尿肌的抗胆碱能活性仅为阿托品的1/5，但解痉作用是阿托品的4-10倍。对骨骼肌神经节和自主神经节无阻断作用。

【包装型号】铝塑包装，6片/板，1板/盒。

【贮藏方式】遮光、密闭保存。

【批准文号】国药准字h20040002

【有 效 期】36月

【生产厂家】南京亿华药业有限公司

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