盐酸罗格列酮片

盐酸罗格列酮片(海正)说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸罗格列酮片

  商品名称：盐酸罗格列酮片

  英文名称：rosiglitazonehydrochloridetablets

【成 份】

  化学名：5-{4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苄基}-2，4-噻唑烷二酮盐酸盐二水合物

  分子式：c18h19n3o3s·hcl·2h2o

  分子量：429.92

【药品成份】本品主要成份为：盐酸罗格列酮。

【规格包装】8mg*14s*2板

【性 状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。

【不良反应】1.轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。2.贫血，发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。3.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。4.肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，并且可逆。5.血脂增高。

【用量用法】本品口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗：初始剂量可为一日4mg(1片)，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日8mg(2片)。与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日4mg(1片)，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日4mg(1片)，每日一次或分两次。12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日8mg(2片)。最大推荐剂量为每日8mg(2片)，每日一次或分两次口服。

【注意事项】1.本品不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。2.本品可能会导致停经，停止排卵妇女的再次排卵，故服药期间应注意避孕。3.服用本品期间，病人应坚持饮食控制和运动。4.病人在服药期间，若出现一些无法解释的症状如恶心，呕吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，应立即告诉医生。5.在使用罗格列酮或罗格列酮与胰岛素联用时有心脏病发作，充血性心力衰竭等严重的副作用时，应与医生联系。6.对此类药物过敏者，以及严重的肝损害和急性心力衰竭患者禁止服用此类药物。

【禁忌使用】尚不明确。

【老年患者用药】老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.经细胞色素p450代谢的药物：体外药物代谢实验表明，在临床使用剂量上，罗格列酮不抑制主要的p450酶，体外试验证实，罗格列酮主要通过cyp2c8代谢，极少部分经cyp2c9代谢。2.尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经cyp3a4途径代谢，因此与本品(4毫克，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。3.格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品(2毫克/次，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明，本品可移行入乳汁，服用本品期间应避免哺乳。

【药理毒理】动物毒性：本品小鼠、大鼠、犬给药剂量分别为3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下auc的5，22和2倍)时，均发现心脏重量增大，形态学检查可见心室肥大，这可能与血容量增加导致心脏负荷加大有关。遗传毒性：体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验、体内、外大鼠程序外dna合成试验(uds)结果均为阴性。小鼠淋巴瘤体外试验中，在代谢活化条件下可见突变率有轻度增加(约2倍)。

【药物过量】根据志愿者临床研究显示：给予单剂量口服本品不超过20mg者，耐受性良好。一旦出现药物过量，可根据患者临床主诉给予适当的对症支持治疗，一般均可缓解。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】罗格列酮的绝对生物利用度为99%，健康成人一次口服罗格列酮片4mg，1小时后血药浓度达最高，cmax约为319ng/ml(一次口服罗格列酮片2mg，cmax为156ng/ml)t1/23-4小时，该品99.8%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中，该品大部分以代谢物的形式由尿排出，小部分由粪便排出。

【有 效 期】18月

【包装型号】8mg*14s*2板/盒。

【生产厂家】浙江海正药业股份有限公司

【批准文号】国药准字h20080258

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