头孢克肟咀嚼片

头孢克肟咀嚼片(海山)说明书

【药品名称】

  通用名称：头孢克肟咀嚼片

  商品名称：头孢克肟咀嚼片

  英文名称：cefiximechewabletablets

【成 份】

  分子式：c16h15n5o7s2?3h2o

  分子量：507.50

【药品成份】头孢克肟。

【规格包装】0.1g*4s*2板

【性 状】本品为白色至淡黄色片。

【不良反应】临床研究资料表明，本片主要不良反应包括腹泻等消化道反应（0.87%），皮疹等皮肤症状（0.23%），临床检查值异常包括gpt升高（0.61%），got升高（0.45%），嗜酸细胞增多（0.20%）等。1.严重不良反应：（1）休克：有引起休克（[0.1%）的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置；（2）过敏样症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）（[0.1%）的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置；（3）皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（stevens-johnson症候群，[0.1%），中毒性表皮坏死症（lyell症候群，[0.1%）的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置；（4）血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（[0.1%，早期症状：发热、咽喉痛、头痛、倦怠感等）、溶血性贫血（[0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状）、血小板减少（[0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等）的可能性，且有其他头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置；（5）肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（[0.1%）的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置；（6）结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（[0.1%）。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。（7）有发生间质性肺炎（有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部x线异常，嗜酸细胞增多等症状）及pie症候群（均[0.1%）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置；2.其他不良反应。

【用量用法】1.成人和体重30公斤以上的儿童：口服，每次50～100mg(效价)，一日二次。此外，可以根据年龄、重体、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服200mg(效价)，一日二次。2.小儿：口服，每次1.5～3mg(效价)/kg（体重），一日二次。此外，可以根据症状适当增减，对重症患者，可每次口服6mg(效价)/kg（体重），一日二次。儿童一日两次，每次按下列剂量口服：6个月至1岁每次14-20mg；1岁至2岁每次20-25mg；2岁至4岁每次25-33mg；4岁至岁每次33-40mg；6岁至9岁每次40-50mg；9岁至14岁每次50-66mg；14岁至18岁每次66-100mg。

【注意事项】1．由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。2．为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。3．对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大(参照[药代动力学]数据)。4．下列患者慎重给药：(1)对青霉素类有过敏史的患者。(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。(3)严重的肾功能障碍患者(参照[药代动力学]数据)。(4)经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者(因时有出现维生素k缺乏症状，应注意观察)。5．对临床检验结果的影响：(1)用斑氏(benedict)试剂、费林氏(fehling)试剂、尿糖试纸(clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。(2)有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。6．不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。7．其他在幼小的大白鼠实验中，口服1000mg/kg以上时，有抑制精子形成的作用。

【禁忌使用】对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

【老年患者用药】本品在老年人中的血药浓度和auc可较年轻人分别高26％和20％，老年患者可以使用本品。肾功能不全的患者应调整给药剂量，肌酐清除率大于等于60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21-60ml/分或血液透析患者可按标准计量的75％（标准给药间隔）给予。肌酐清除率[20ml/分或长久卧床透析患者可按标准计量的一半（标准给药间隔）给予。

【儿童用药】头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。2.关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，需权衡利弊，当利大于弊时方可用药。3.未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。4.头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳

【药理毒理】1.药理作用：本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌性。本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（pbp）中pbp1（1a，1b，1c）以及pbp3有较高亲和性。2.毒理研究(1)急性毒性(ld50mg/kg)(2)亚急性、慢性毒性对于成年sd大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服给药13周，成年犬以100，200及400mg/kg口服给药5周，所有的实验均未发现异常。对于成年的sd族大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服给药53周的实验中，血常规、血液化学（包括肝肾功能）与对照组比较无明显改变，病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制，肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加。（3）对生殖系统的影响对sd族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1，000mg/kg，在器官形成期，围产期，哺乳期口服给药320～3，200mg/kg观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。3.对肾的影响一次给兔子口服1000mg/kg该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。sd族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用，连续2周没有出现用药后的异常情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。4.抗原性本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。

【药物过量】由于无特异的解救药物，建议洗胃。血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。

【贮藏方式】密封保存。

【药代动力学】我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表明：1．吸收：(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价)，约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69、1.13、1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5、3.0、6.0mg(效价)/kg(体重)后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分别为1.14、2.01、3.97μg/ml，血清浓度半衰期为3.2～3.7小时。(2)对于中度肾功能衰竭组（30≤ccr＜60ml/min，n=3）及重度肾功能衰竭组（10≤ccr＜30ml/min，n=4?），分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰组服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml，重度肾衰组服用后8小时峰值为2.27μg/ml，12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml、1.83μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为4.15小时及11.05小时。2．分布：本品在患者痰液中、扁桃组织、上鄂窦粘膜组织、中耳分泌物、胆汁、胆囊组织等的渗透性良好。3．代谢：在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。4．排泄：主要经肾脏排泄，正常成人(空腹时)口服50、100、200mg(效价)，尿中排泄率(0～12小时)约为20～25%，最高尿中浓度分别为42.9(4～6小时)、62.9(4～6小时)、82.7μg/ml(4～6小时)。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用1.5、3.0、6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0～12小时)约为13～90%。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.1g*4s*2板/盒。

【生产厂家】山东海山药业有限公司

【批准文号】国药准字h20041240

头孢克肟咀嚼片(海山)相关资讯