奥利司他胶囊

奥利司他胶囊(艾丽)说明书

【药品名称】

  通用名称：奥利司他胶囊

  商品名称：奥利司他胶囊(艾丽)

  英文名称：orlistatcapsules

【成 份】

  化学名：(s)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(s)-1-{[(2s，3s)-3-己基-4-氧代-氧杂环丁基]甲基}十二烷基酯

  分子式：c29h86no5

  分子量：495.73

【药品成份】本品每粒含奥利司他0.12克，辅料为：预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁。

【规格包装】0.12g*7s（艾丽）

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【不良反应】1.常见不良反应为：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪(油)性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。随膳食中脂肪成分增加，发生率也相应增高。大部分病人用药一段时间后可改善。2.较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。3.观察到的其他少见不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。4.偶有对本品过敏的报道。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏反应。5.极少出现有大疱疹、肝转氨酶和碱性磷酸酯酶升高以及罕见的严重肝炎等病例报道。

【用量用法】成人：餐时或餐后1小时内口服1片。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。

【注意事项】1.第一次使用本品前应咨询医师，治疗期间应定期到医院检查。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，应在医师指导下结合其他药物进行治疗。2.不推荐体重指数低于24的人群使用本品。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2(体重以千克为单位计算，身高以米为单位计算)。3.服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物。4.使用本品同时应注意结合运动和控制饮食，才能达到良好效果。5.没有证据证明本品加大用量后能增强疗效，因此，请按推荐剂量服用，不要擅自增加用量。6.18岁以下儿童应在医师指导下使用。7.孕妇及哺乳期妇女不宜使用本品。8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。9.本品性状发生改变时禁止使用。10.请将本品放在儿童不能接触的地方。11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。12.由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤报道，其中部分病例需要进行肝移植或可直接导致死亡，故处方医生应指导患者主动报告服用奥利司他后出现任何肝功能障碍症状和体征(如食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上象限疼痛)。当出现前述任何症状时，应立即停用奥利司他和其他可疑药品，并检验肝功能。

【禁忌使用】慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症患者禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.本品可使维生素a、d和e的吸收减少。使用本品同时可加以补充。如正在服用含有维生素a、d和e的制剂(如一些复方维生素类制剂)，应在服用本品2小时后或在睡前服用。2.2型糖尿病患者可能需减少口服降糖药(如磺酰脲类药物)的剂量。3.本品与环孢素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。4.本品与胺碘酮合用时，可能导致后者吸收减少而降低疗效。5.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药理毒理】奥利司他胶囊是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃中的胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键，使酶失活，而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药并不通过全身吸收发挥药效。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】密封，防潮。

【药代动力学】1.吸收：对体重正常和肥胖志愿者的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度(<5ng/ml)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他，浓度很低(<10ng/ml或0.02μm)。2.分布：由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。在体外，99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)，奥利司他很少与红细胞结合。3.代谢：动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，m1(4-环内酯环水解产物)和m3(m1附着一个n-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。m1和m3具有一个开放的β-内酯环，对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时，m1和m3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为m1-26μg/ml和m3-108μg/ml)，因此这两种代谢产物不具有药理意义。4.排泄：对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄，其中83%是原形奥利司他，奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3～5天。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、m1和m3均可以经胆汁排泄。测定粪便中脂肪含量表明，本药的药效在给药后24-48小时即可显现，停止治疗后48-72小时，粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。

【有 效 期】36月

【包装型号】0.12g*7s/盒。

【生产厂家】重庆华森制药股份有限公司(原重庆华森制药有限公司)

【批准文号】国药准字h20103180

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