盐酸吡格列酮胶囊

盐酸吡格列酮胶囊(贝唐宁)说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸吡格列酮胶囊

  商品名称：盐酸吡格列酮胶囊(贝唐宁)

  英文名称：pioglitazonehydrochloridecapsules

【成 份】

  化学名：(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐

  分子式：c19h20n2o3s·hcl

  分子量：392.89

【药品成份】盐酸吡格列酮。

【规格包装】30mg*5s*2板

【性 状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

【不良反应】文献报道，在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人，疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。临床应用中发现的主要不良反应为：1.轻中度水肿，单药治疗时水肿发生率为4.8%，与胰岛素合用时为15.3%。2.贫血，发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸吡格列酮造成血浆容量增加有关。3.诱发心力衰竭，国外文献报道，本品可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大，但仅见于nyha标准心功能Ⅲ和Ⅳ级的病人。4.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。5.肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，并且可逆。6.血脂增高。

【用量用法】1、起始剂量15mg或30mg，最大剂量为45mg。2、在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为1片或2片，每日一次。3、磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。4、二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为1片或2片，二甲双胍类药物可维持不变。一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。5、胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为半片或1片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。

【注意事项】1.一般：盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。2.低血糖症：当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。3.排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括盐酸吡格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。4.水肿：水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。5.心脏：在临床前的试验中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。对于nyha标准心功能Ⅲ级和Ⅳ级的病人，盐酸吡格列酮不宜使用。6.肝脏：尽管无临床数据显示盐酸吡格列酮存在肝毒性或可使alt升高，但吡格列酮与曲格列酮在结构上相似，而后者有体质特异性的肝毒性，并曾有罕见病例出现肝衰竭、肝移植和死亡。我们建议接受盐酸吡格列酮治疗的患者进行定期的肝酶测定。如alt水平超过3倍正常上限或病人出现黄疸，盐酸吡格列酮治疗应中止。7.实验室检查：为监测血糖对盐酸吡格列酮的反应，应定期测定fbg和hbalc。

【禁忌使用】盐酸吡格列酮禁用于对本品或其他噻唑烷二酮药品以及本品中任何成分过敏的病人。

【老年患者用药】在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。

【儿童用药】儿童使用盐酸吡格列酮的安全性和有效性尚不确定。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，怀孕期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。

【药理毒理】1.药理作用本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的pparγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。2.毒理研究重复给药毒性：小鼠、大鼠和犬经口重复给予本品，按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍，均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日，按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍，组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服本品剂量≥8.9mg/kg，按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的4倍，13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32mg/kg，按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的13倍，却未见心脏增大。

【药物过量】在对照的临床试验中出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120毫克/日的剂量服用了4天，之后的7天里，用药剂量达180毫克/日。患者自述此期间未出现任何临床症状。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】据国外文献报道，1次/日口服给药24小时后，总吡格列酮血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ和Ⅳ，血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～50%，占血清浓度-时间曲线下面积的20%～25%。

【有 效 期】24月

【包装型号】30mg*5s*2板/盒。

【生产厂家】四川绿叶宝光药业股份有限公司

【批准文号】国药准字h20050137

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