洛索洛芬钠胶囊

洛索洛芬钠胶囊(金鸿)说明书

【药品名称】

  通用名称：洛索洛芬钠胶囊

  商品名称：洛索洛芬钠胶囊

  英文名称：loxoprofensodiumcapsules

【性 状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。

【药品成份】洛索洛芬钠。化学名称：2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。

【用量用法】口服，不宜空腹服药：1.用于适应症1或2时，成人一次60mg（1粒），一日3次。出现症状时，可1次口服60～120mg（1～2粒），应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。2.用于适应症3时，成人一次顿服60mg（1粒），应随年龄及症状适宜增减。但原则上一日2次，每日最大剂量不超过180mg（3粒）或遵医嘱。

【规格包装】60mg*6s*1板

【禁忌使用】以下病症的患者禁止使用：1.消化性溃疡患者（因抑制前列腺素生物合成，减少胃血流量，会使消化性溃疡恶化）；2.严重血液异常患者（有可能引起血小板功能障碍，并使其恶化）；3.严重肝损伤患者（有肝损伤的副作用报告，并有可能使其恶化）；4.严重肾损害患者（会出现急性肾功能衰竭、肾病综合征等副作用）；5.严重心功能衰竭患者（因抑制肾前列腺素生物合成，引起浮肿、循环体液量增加，增加心脏工作量，有可能使症状恶化）；6.对本品有过敏症既往史患者；7.阿司匹林哮喘（非甾体类消炎镇痛剂等诱发的哮喘发作）或有其既往史患者（会诱发阿司匹林哮喘发作）；妊娠晚期妇女。

【不良反应】据国外文献报道：（本项包含不能计算频度的不良反应报告）总病例13486例中，报告有副作用的有409例（3.03%）。主要有消化系统症状（胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%）、浮肿及水肿（0.59%）、皮疹及荨麻疹等（0.21%）、嗜睡（0.10%）等报告。（1）重大不良反应：休克（发生率不详）：会引起休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。溶血性贫血（发生率不详）：会出现溶血性贫血，故应进行血液检查并发注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。皮肤粘膜眼综合症（发生率不详）：会出现皮肤粘膜眼综合症（stevens-johnson综合症），故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。急性肾功能衰竭（发生率不详）肾病综合症（发生率不详）：会出现急性肾功能衰竭、肾病综合症，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。间质性肺炎（发生率不详）：会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部x线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。消化道出血（发生率不详）：严重的消化性溃疡或大肠、小肠的消化道出血，例如：呕血、黑便、以及便血，有时伴有休克的发生。病人应注意观察，若出现异常，应立刻停药并做适当处置。肝功能障碍（发生率不详）、黄疸（发生率不详）：可出现：ast（got）、alt（gpt）和y－gtp升高，伴随着黄疸的肝功能障碍或突发肝炎。应注意观察，如有异党，应立刻停药并做适当处置。哮喘发作（发生率不祥）：可出现哮喘发作等急性呼吸性障碍。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当处置。2.同类其它药品的重大不良反应再生障碍性贫血：据报道，其它非甾体类消炎镇痛剂，可能发生再生障碍性贫血。3.其他不良反应不良反应频度0.1～1%未满0.05～0.1%未满0．05%未满过敏症[注]皮疹搔痒感荨麻疹消化系统腹痛胃部不适感食欲不振恶心及呕吐腹泻消化性溃疡注）便秘胃灼热口内炎消化不良精神神经系统嗜睡头痛血液贫血白细胞减少血小板减少嗜酸粒细胞增加肝脏got上升gpt上升a1-p上升其他浮肿心悸颜面热感注：应停药。

【儿童用药】尚未确立低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性。故不推荐儿童使用。

【注意事项】1.下述患者慎重用药：有消化性溃疡既往史患者（会使溃疡复发）。长期给非甾体类消炎镇痛剂引起消化性溃疡的患者，有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者（米索前列醇可以使非甾体类消炎镇痛药引起的消化性溃疡加重，因此连续使用本品时，应充分观察经过并慎重给药）。血液异常或有其既往史患者（易引起溶血性贫血等副作用）。肝损伤或有其既往史患者（会使肝损伤恶化或复发）。肾损害或有其既往史患者（含引起浮肿、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用）。心功能异常患者。有过敏症既往史患者。支气管哮喘患者（会使病情恶化）。高龄者。2.注意以下事项：应注意抗炎镇痛药的治疗，是对症疗法而不是病因疗法。本品用于对慢性疾患（类风湿性关节炎、变形性关节病）时，应以下事项考虑：长期用药时，应定期进行临床检验（尿检查、血液检查及肝功能检查等），若出现异常应减量或暂停使用并进行相应处理；还应考虑药物疗法以外的治疗方法。本品用于急性疾患时，应考虑以下事项：注意须按急性炎症、疼痛及发热程度而给药；原则上避免长期使用同一药物；若有病因疗法，则应采用。充分观察患者症状，注意不良反应的发生。有时会出现过度降低体温、虚脱及四肢发凉等，因此对伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者，应充分注意观察给药后患者的状态。本品有可能掩盖感染症，故用于由于感染引起的炎症时，应合用适当抗菌药并注意观察，慎重给药。避免与其它消炎镇痛剂合用。高龄者尤应注意不良反应的发生，应以最小剂量慎重给药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药（尚未确立妊娠期用药的安全性）。2.大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。3.妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。4.大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。

【老年患者用药】老年患者易出现不良反应，故应从低剂量开始给药，并观察患者状态，慎重用药。

【药物过量】沿缺乏本品药物过量的研究资料和报道，一旦过量，应给予对症和支持治疗。

【药物相互作用】本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用：药物名称临床症状及处理方法机理及危险因子香豆素类抗凝血剂（华法林等）会增强该药抗凝血作用，注意必要时应减量。因本品抑制前列腺素的生物合成，从而抑制血小板凝集，降低血液凝固力对该药的抗凝血相加作用。磺酰脲类降血糖药（甲苯磺丁脲等）会增强该药的降血糖作用，注意必要时应减量。本品对人体的蛋白结合率为洛索洛芬钠97.0%，trans-oh体为92.8%，呈高值。因此与蛋白结合率高的药物合用时，会增加合用药物的血中活性成分，而增加该药的作用。新喹诺酮类抗菌药（依诺沙星等）有可能增强该药的痉挛诱发作用。新喹诺酮类抗菌药会抑制中枢神经系统的抑制性神经传递物质gaba与受体结合，引起痉挛诱发作用，合用本品会增强其抑制作用。锂制剂（碳酸锂）有可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒，故注意血中锂浓度，必要时应减量。虽不太明确，但因本品抑制肾的前列腺素生物合成，而减少碳酸锂的肾排泄，并使血中浓度上升。噻嗪类利尿药（氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等）有可能减弱该药的利尿及降压作用。因本品抑制肾的前列腺素生物合成而减少水及钠排泄。

【药代动力学】据国外文献报道：16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-oh体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-oh体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小时后洛索洛芬钠及trans-oh体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、92.8%。本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或trans-oh体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后，约50%排出体外。5例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次60mg，一日3次，连续服用5天，与1次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。

【药理毒理】洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。药理作用：据国外文献报道：1.镇痛作用（1）在randall-selitto法（炎症足加压法：大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ed50值为0．13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。（2）在大鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的id50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。（3）在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ed50值为0．53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。（4）本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。2.消炎作用洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿（大鼠），佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。3.解热作用洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。毒理研究：致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报道。

【包装型号】60mg*6s*1板/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20148001

【有 效 期】24月

【生产厂家】珠海金鸿药业股份有限公司

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