那格列奈胶囊

那格列奈胶囊(芙格清)说明书

【药品名称】

  通用名称：那格列奈胶囊

  商品名称：那格列奈胶囊(芙格清)

  英文名称：nateglinidecapsules

【成 份】

  化学名：n-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-d-苯丙氨酸

  分子式：c19h27no3

  分子量：317.42

【药品成份】那格列奈。

【规格包装】30mg*12s

【性 状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色的颗粒或粉末。

【不良反应】1.低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。2.中重度肝功能损害的病人慎用。3.血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高，此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。重度感染、于术前后或有严重外伤的患者慎用。4.本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。5.与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。6.应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。

【用量用法】口服。通常成年人每次60-120mg（2-4粒），一日三次，餐前1~15分钟以内服用。建议从小剂量丌始，并根据定期的hbalc或餐后1-2小时血糖检测结果调整剂量。

【注意事项】1.低血糖本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。2.中重度肝功能损害的病人慎用。3.血糖控制失常当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高，此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。4.本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。5.与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。6.应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。7.应定期监测血糖。

【禁忌使用】1.对那格列奈或任何赋型剂过敏;2.1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病);3.糖尿病酮症酸中毒。

【老年患者用药】未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异，此外年龄不影响那格列奈的药代动力学特征，因此对于老年患者没有必要调整剂量。

【儿童用药】尚未对那格列奈在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。因此，不推荐儿童使用那格列奈。

【药物相互作用】1.体外研究表明那格列奈主要通过细胞色素p450酶cyp2c9(70%)代酣，部分通过cyp3a4(30%)代谢。体外实验发现其可抑制甲磺丁脲的代谢，据此判断那格列奈在体内是cyp2c9的潜在抑制剂。体外实验表明该药对cyp3a4的代谢反应无抑制作用。总之，这些发现说明，该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学力而相互作用的潜在可能性较低。2.那格列奈对下列药物的药代动力学特征无影响：华法令(cyp3a4和cyp2c9的底物)、双氯芬酸(cyp2c9的底物)、曲格列酮(cyp3a4诱导剂)和地高辛。因此合用时无论那格列奈、地高辛、华法令或双氯芬酸均无需调整剂量。同样，那格列奈与其它口服抗糖尿病药物，如与二甲双胍或格列苯脲间不存在具有临床意义的药代动力学方面的相互作用。3.那格列奈与血清蛋白的结合率较高(98%)，主要是与白蛋白结合。体外用蛋白结合率高的药物进行的替换实验发现它们对那格列奈的蛋白结合无影响。这些药物是呋塞米、普萘洛尔、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、华法令、苯妥英钠、乙酰水杨酸、甲磺丁脲和二甲双胍。同样，那格列奈对普荼洛尔、格列苯脲、尼卡地平、华法令、苯妥英钠、乙酰水杨酸和甲磺丁脲的血清蛋白结合无影响。4.内科医师应考虑一些对糖代谢有影响的药物与那格列奈的相互作用：口服抗糖尿病药的降血糖作用可被某些药物所加强，这此药物包括非甾体类抗炎药、水杨酸盐、单胺氧化酶抑制剂和非选择性β—肾上腺素能阻滞剂。5.口服抗糖尿病药的降血糖作用可被某些药物所削弱，这些药物包括噻嗪类、可的松、甲状腺制剂和拟交感神经药。接受那格列奈治疗的患者加用或停用上述药物时应严密观察血糖的变化。

【孕妇及哺乳期妇女用药】那格列奈对小鼠和兔无致畸作用。尚无妊娠妇女服用此药的经验，因此，无法估计人类妊娠时那格列奈的安全性。与其它口服抗糖尿病药物一样，妊娠时不推荐使用那格列奈。

【药理毒理】那格列奈为氨基酸衍生物，为口服抗糖尿病药，用于2型糖尿病人的治疗。那格列奈的作用依赖于胰岛β细胞的功能。那格列奈通过与β细胞膜上的atp敏感性k+通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，从而刺激胰岛素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平较低时，促胰岛素分泌作用减弱。那格列奈有高度的组织选择性，与心肌和骨骼肌的亲和力低。

【药物过量】临床研究显示，逐渐增加那格列奈的剂量至每日720毫克共服用7天时患者仍可耐受。无那格列奈过量的临床试验经验。然而，药物过量可增强降血糖作用，出现低血糖症状。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】尚不明确。

【有 效 期】24月

【包装型号】铝塑包装，12粒/板*1板/盒。

【生产厂家】海南海灵化学制药有限公司

【批准文号】国药准字h20051283

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