醋氯芬酸片

醋氯芬酸片(海欣)说明书

【药品名称】

  通用名称：醋氯芬酸片

  商品名称：醋氯芬酸片

  英文名称：aceclofenactablets

【成 份】

  化学名：2-［(2.6一二氯苯基)氨基］苯乙酰氧基乙酸

  分子式：c16h13cl2no4

  分子量：354.19

【药品成份】本品主要成分为醋氯芬酸。

【规格包装】0.1g*10s*2板

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【不良反应】据国外研究资料报道，主要出现胃肠道不良反应（消化不良、腹痛、恶心和腹泻）。最常见的是消化不良（7.5%）和腹痛（6.2%）。1.常见（＞1/100）(1)胃肠道系统失调：消化不良、腹痛、恶心和腹泻。(2)肝和胆：肝酶升高。2.偶见（1/100-1/1000）。(1)一般：头晕。(2)胃肠道系统：胀气、胃炎、便秘、呕吐、溃疡性口腔粘膜炎。(3)皮肤：瘙痒、皮疹和皮炎。(4)代谢和营养：尿素氮和肌酐升高。3.罕见（＜1/1000）(1)一般：头痛、疲倦、面部浮肿、过敏反应、体重增加。(2)血液：贫血、粒细胞减少、血小板减少，中性粒细胞减少。(3)心血管：水肿、心悸、腓肠肌痉挛，潮红、紫癜。(4)中枢和外周神经系统：感觉障碍、震颤。(5)胃肠道系统障碍：胃肠出血和溃疡、出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症。(6)泌尿系统障碍：间质性肾炎。(7)皮肤：湿疹。(8)代谢和营养：碱性磷酸酶升高，高钾血症。(9)精神病学：抑郁、多梦、嗜睡、失眠。(10)眼睛：异常视觉。(11)其它：味觉倒错、脉管炎。(12)如其它的nsaids，可能发生严重的皮肤粘膜的超敏反应。

【用量用法】醋氯芬酸片口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。1.成年人：每日推荐最大剂量2片，分两次服用，每次1片，早晚各一次。2.老年人：一般无须降低剂量，但须慎用，严密观察可能出现的不良反应。3.儿童用药：儿童用药安全性和有效性尚未证实。4.肝功能不全病人：具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量，推荐初始剂量为每天1片。5.肾功能不全病人：轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎重。

【注意事项】1.有胃肠道疾病的患者和有消化道溃疡、脑血管出血、溃疡性结肠炎、crohn’s病、系统性红斑狼疮(sle)、卟啉病及造血和凝血障碍病史者应慎用或在密切监控下使用。2.轻、中度肝、肾、心功能不全者以及有体液潴留倾向的患者应慎用。这些患者使用nsaids，可导致肾功能衰竭和体液潴留.用利尿药治疗或其它同样有低血容量危险的患者也应慎用。3.老年患者一般更容易出现副作用，应慎用。在治疗期间，很多时候患者无前兆症状或明显的病史，结果出现严重的胃肠出血和/或穿孔。老年患者更可能造成肾、心血管和肝功能损害。4.长期使用nsaids治疗的患者应经常检查以作预防(如：肝、肾功能和血细胞计数)）。5.服用nsaids后出现头晕和中枢神经系统其它障碍的患者应避免开车和从事机械操作。

【禁忌使用】醋氯芬酸有如下禁忌症。1.已知对醋氯芬酸或对本品中某一组份过敏者禁用。2.病人服用作用机理类似的药物（如阿司匹林或其它非甾体抗炎药）引起哮喘、支气管痉挛、急性鼻炎或荨麻疹者或已知对该类药物过敏者禁用。3.患有或者怀疑患有胃、十二指肠溃疡者，或有胃、十二指肠溃疡复发史的患者，胃肠道出血或其它出血或凝血障碍患者禁用。4.患有严重心衰、肝肾功能不全者禁用。5.妊娠后三个月期间孕妇禁用。

【老年患者用药】1.一般无须降低剂量，但需注意以下情况。2.老年患者一般更容易出现副作用，应慎用。在治疗期间，很多时候患者无前期症状或明显的病史，结果出现严重的胃肠出血和/或穿孔。老年患者更可能造成肾、心血管和肝功能损害。

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定，故不推荐儿童使用。

【药物相互作用】1.一般无须降低剂量，但需注意以下情况。2.老年患者一般更容易出现副作用，应慎用。在治疗期间，很多时候患者无前期症状或明显的病史，结果出现严重的胃肠出血和/或穿孔。老年患者更可能造成肾、心血管和肝功能损害。药物相互作用：1.应避免与以下药物合用。(1)nsaids抑制甲氨蝶呤在肾小管分泌，可能具有轻微的代谢相互作用，从而导致甲氨蝶呤清除率降低。因此在高剂量甲氨蝶呤治疗期间，应始终避免服用nsaid药物。(2)某些nsaid药物可抑制锂盐在肾脏的消除过程，结果导致血清锂浓度升高，除非血清锂水平可以经常进行测定，应避免与锂盐合用。(3)nsaids抑制血小板聚集和损害胃肠道粘膜，可增加抗凝药物的活性，增加使用抗凝药的病人胃肠道出血的风险。除非可以进行密切的监测，醋氯芬酸应避免与香豆素类口服抗凝血药、噻氯匹定、血栓溶解剂及肝素合用。2.以下联合用药需调整剂量或注意。(1)当使用低剂量甲氨蝶呤时，也应注意nsaids与甲氨蝶呤之间产生药物相互作用的可能，特别是肾功能不全的患者。如果在24小时内同时使用nsaids与甲氨蝶呤，应警惕，因为甲氨蝶呤血药浓度可能增加从而导致毒性增加。(2)nsaids与环孢霉素或他克利一起使用，由于降低肾脏前列腺素合成，肾毒性风险增加，因此在联合治疗时应密切监测肾功能。(3)同时服用阿司匹林和其它非甾体抗炎药物会增加副作用发生率，应予警惕。(4)非甾体抗炎药物会削弱呋喃苯胺酸（利尿药）和丁苯氧酸（布美他尼，利尿药）的利尿作用，可能的作用机理是抑制前列腺素合成。同样它们也会降低噻嗪类药物（利尿剂）的降压作用。与保钾利尿药同时使用会升高钾水平，因此应监测血钾。同时应用非甾体抗炎药物和ace（血管紧张素转化酶）抑制剂，会增加失水病人急性肾功能衰竭的危险。(5)尽管不能排除与其它抗高血压药物，如β-受体拮抗剂的相互作用，但醋氯芬酸与苄氟噻嗪（利尿降压药）联合用药未发现影响其对血压的控制作用。3.其它可能的相互作用。(1)分别有关于降血糖和升血糖作用的报道，醋氯芬酸可能会引起低血糖，使用时应考虑调整降糖药物的剂量。(2)轻、中度肾功能不全患者单剂量服药后，药代动力学未观察到临床意义上的差异。4.醋氯芬酸主要通过细胞色素p4502c9代谢，因此可能有与苯妥英、地高辛、西米替丁、甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪康唑和磺胺苯吡唑发生药物相互作用的风险。同nsaid类的其它药品一样，与通过肾排泄消除的药物，如甲氨蝶呤和锂盐，也存在药物相互作用的风险。醋氯芬酸实际上完全与血浆蛋白结合，随之会与其它高蛋白结合药物发生置换作用，必须注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.已有数例抗炎药物影响胎儿的报道，可能是通过抑制前列腺素合成造成的。2.抗炎药可阻滞子宫收缩和延迟分娩。它们可引起宫内动脉导管收缩和闭锁，导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药可降低胎儿血小板功能和抑制胎儿肾功能，结果可导致羊水过少和新生儿无尿症。3.在孕期后三个月禁用抗炎药。4.醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚。因此哺乳期间不应使用醋氯芬酸，除非医生认为必需。

【药理毒理】1.药理作用：本品为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛作用。其作用机理主要是通过抑制环加氧酶活性，从而使前列腺素合成减少。2.毒理研究：重复给药毒性：大鼠连续经口给药1个月，剂量分别为15、50和100mg/kg/日，结果仅见100mg/kg/日组动物出现死亡，并伴有大便潜血。组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激性反应。与其他非甾体类抗炎药类似，试验动物对本品的耐受性较差。另外，动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断，但大鼠（能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸）和猴（有一部分为未代谢的原型药）最大耐受剂量下给药的毒理试验结果显示，本品未见非甾体类抗炎药常见毒性以外的其他毒性。遗传毒性：本品遗传毒性试验结果阴性。生殖毒性：据报道，抗炎药抑制前列腺素合成的作用可能导致严重的胚胎毒性。本品能抑制子宫收缩，从而导致分娩延迟；可引起子宫内胎儿动脉导管狭窄或闭锁，导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药还能抑制胎儿血小板功能并影响其肾功能，导致羊水过少和新生儿无尿症，因此，在妊娠最后3个月禁止使用抗炎药。但有文献报道，在妊娠的中、早期，本品同样会影响胎儿发育。目前尚不清楚本品是否经人的乳汁排泄，因此，除非医生认为必要时，哺乳期妇女不应使用本品。致癌性：在小鼠和大鼠进行的致癌性研究中未见本品有致癌作用。

【药物过量】没有关于人的超剂量服用醋氯芬酸的研究数据。药物过量后可能出现的症状有：恶心、呕吐、胃痛、头晕、嗜睡和头痛。治疗：如需要，可洗胃、重复给予活性炭，必要时可使用抗酸药或其它对症治疗。

【贮藏方式】密闭，在干燥处保存。

【药代动力学】国外文献报道：1.吸收：口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收，其生物利用度几乎达100%。血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时。与食物同服达峰时间延长，但吸收不受食物影响。2.分布：醋氯芬酸蛋白结合率高（＞99.7%）。醋氯芬酸透进滑膜液，其浓度达血浆药物浓度的60%。分布容积近30l。3.排泄：平均血浆消除半衰期为4-4.3小时，清除率约为5l/h。近2/3药物主要以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄，原型药物仅占药物剂量的1%。醋氯芬酸很可能通过cyp2c9代谢为4-oh醋氯芬酸，其临床活性极微，在许多代谢物中，已检测到双氯芬酸和4-oh双氯芬酸。4.在病人中的特征：未检测到在老年人中醋氯芬酸药代动力学特征的改变。肝功能下降患者单剂量口服醋氯芬酸后，可检测到醋氯芬酸清除率减慢。每天一次，每次100mg，重复服药，轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.1g*10s*2板/盒。

【生产厂家】西安海欣制药有限公司

【批准文号】国药准字h20020231

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