醋氯芬酸肠溶片

醋氯芬酸肠溶片(爱芬)说明书

【药品名称】

  通用名称：醋氯芬酸肠溶片

  商品名称：醋氯芬酸肠溶片(爱芬)

  英文名称：aceclofenacenteric-coatedtablets

【成 份】

  化学名：2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸羧甲酯

  分子式：c16h13cl2no4

  分子量：354.19

【药品成份】醋氯芬酸。

【规格包装】50mg*24s

【性 状】本品为肠溶包衣片，除去肠溶衣后显类白色。

【不良反应】主要出现胃肠道不良反应（消化不良、腹痛、恶心和腹泻）最常见的是消化不良(7.5%)和腹痛(6.2%)。1、常见(＞1%)：(1)胃肠道系统功能失调：消化不良、腹痛、恶心和腹泻。(2)肝和胆：肝酶升高。2、偶见(1/100～1/1000):(1)一般：头晕。(2)胃肠道系统：腹胀、胃炎、便秘、呕吐、溃疡性口腔粘膜炎。(3)皮肤：湿疹、皮疹和皮炎。(4)代谢和营养：尿素氮和肌酐升高。3、罕见：(＜1/1000):(1)一般：头痛、疲倦、面部浮肿、过敏反应、体重增加。(2)血液：贫血、粒细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少。(3)心血管：水肿、心悸。(4)中枢和外周神经系统：感觉异常、癫痫。(5)胃肠道系统障碍：胃肠出血和溃疡、出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症。(6)泌尿系统障碍：间质性肾炎。(7)皮肤：湿疹。(8)代谢和营养：碱性磷酸酶升高、高钾血症。(9)精神病学：抑郁、多梦、嗜睡、失眠。(10)眼睛：视觉异常。(11)其它：味觉倒错、脉管炎、腓肠肌痉挛、潮红、紫瘕。如其它的nsaids，可能发生严重的皮肤粘膜的过敏反应。

【用量用法】口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。成人每日两次，每次1片(0.1g)或遵医嘱。

【注意事项】1、有胃肠道疾病的患者、脑血管出血、溃疡性结肠炎、crohn病、系统性红斑狼疮(sle)、卟啉病及造血和凝血障碍病史者应慎用或在密切监控下使用。2、轻、中度肝、肾、心功能不全者以及有体液潴留倾向的患者应慎用，这些患者使用nsaids，可导致肾功能衰竭和体液潴留，用利尿药治疗或其他同样有低血容量危险的患者也应慎用。3、在治疗期间，很多时候患者无前兆症状或明显的病史，结果出现严重的胃肠道出血和/或穿孔。老年患者可能造成肾、心血管和肝功能损害。4、长期使用nsaids治疗的患者应经常检查以作预防(如：肝、肾功能和血细胞计数)。5、服用nsaids出现头晕和中枢神经系统其他障碍的患者应避免开车和从事机械操作。

【禁忌使用】1、已知对醋氯芬酸以及其他非甾体类药物过敏者禁用。2、病人服用作用机理类似的药物(如阿司匹林或其他非甾体抗炎药)，引起哮喘、支气管炎痉挛、急性鼻炎或荨麻疹或已知对抗炎类药物过敏者禁用。3、患有或者怀疑患有胃、十二指肠溃疡或者胃、十二指肠溃疡复发史的患者，胃肠道出血或其它出血或凝血障碍患者禁用。4、患有严重心衰、肝肾功能不全者禁用。5、妊娠后三个月期间孕妇禁用。

【老年患者用药】一般无须降低剂量，但需注意以下情况：老年患者一般更容易出现不良反应，应慎用。在治疗期间，很多时候患者无前期症状或明显的病史，结果出现严重的胃肠出血和/或穿孔，老年患者更可能造成肾、心血管和肝功能损害。

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定，故不推荐儿童使用。

【药物相互作用】1、药理作用：醋氯芬酸为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛作用，其作用机理可能主要是通过抑制环氧化酶活性，从而使前列腺素合成减少。2、毒理研究：(1)重复给药毒性：wistar大鼠连续经口给药1个月，剂量15、50和100mg/kg/日，结果仅100mg/kg/日组出现动物死亡，并伴有大便潜血，组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激反应。与其它非甾体类抗炎药类似的是，试验动物对醋氯芬酸的耐受性较差。另外，动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断，但在大鼠(能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸)和猴(有一部分为未代谢的原形药)最大耐受剂量下给药的毒理试验结果显示，醋氯芬酸未见有非甾体类抗炎药常见毒性以外的其它毒性作用。(2)遗传毒性：醋氯芬酸遗传毒性试验结果阴性。(3)生殖毒性：据报道，抗炎药抑制前列腺素合成的作用可能导致严重的胚胎毒性。能抑制子宫收缩，从而导致分娩延迟。可引起子宫内胎儿动脉导管狭窄或关闭，导致新生儿肺动脉高血压和呼吸功能不全。抗炎药还能抑制胎儿血小板功能并影响其肾功能，导致羊水过少和新生儿无尿症。因此，在妊娠最后3个月禁止使用抗炎药。(4)致癌性：在小鼠和大鼠进行的致癌性研究中未见醋氯芬酸有致癌作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、已有数例抗炎药物影响胎儿的报道，可能是通过抑制前列腺素合成造成的。2、抗炎药可阻滞子宫收缩和延迟分娩，它们可引起宫内动脉导管收缩和闭锁，导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药可降低胎儿血小板功能和抑制胎儿肾功能，结果可导致羊水过少和新生儿无尿症。3、在孕期后三个月禁用本品。4、醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚，因此哺乳期间不应使用醋氯芬酸，除非医生认为必需。

【药理毒理】1、药理作用：醋氯芬酸为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛作用，其作用机理可能主要是通过抑制环氧化酶活性，从而使前列腺素合成减少。2、毒理研究：(1)重复给药毒性：wistar大鼠连续经口给药1个月，剂量15、50和100mg/kg/日，结果仅100mg/kg/日组出现动物死亡，并伴有大便潜血，组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激反应。与其它非甾体类抗炎药类似的是，试验动物对醋氯芬酸的耐受性较差。另外，动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断，但在大鼠（能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸）和猴（有一部分为未代谢的原形药）最大耐受剂量下给药的毒理试验结果显示，醋氯芬酸未见有非甾体类抗炎药常见毒性以外的其它毒性作用。(2)遗传毒性：醋氯芬酸遗传毒性试验结果阴性。(3)生殖毒性：据报道，抗炎药抑制前列腺素合成的作用可能导致严重的胚胎毒性。能抑制子宫收缩，从而导致分娩延迟。可引起子宫内胎儿动脉导管狭窄或关闭，导致新生儿肺动脉高血压和呼吸功能不全。抗炎药还能抑制胎儿血小板功能并影响其肾功能，导致羊水过少和新生儿无尿症。因此，在妊娠最后3个月禁止使用抗炎药。(4)致癌性：在小鼠和大鼠进行的致癌性研究中未见醋氯芬酸有致癌作用。

【药物过量】目前尚无关于人的超剂量服用醋氯芬酸的研究数据，药物过量后可能出现的症状有：恶心、呕吐、胃痛、头晕、嗜睡和头痛。治疗：如需要，可洗胃、重复给予活性炭，必要时可使用抗酸药或其它对症治疗。

【贮藏方式】密封保存。

【药代动力学】1、吸收：口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收，其生物利用度几乎达100%，血药浓度达峰时间为用药后1.25～3小时。与食物同服达峰时间延长，但吸收不受食物影响。2、分布：醋氯芬酸蛋白结合率高(＞99.7%)，醋氯芬酸透进滑膜液，其浓度达血浆药物浓度的60%，分布容积近30l。3、排泄：平均血浆消除半衰期为4～4.3小时，消除率约为6l/h，近2/3药物主要以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄，原形药物仅占药物剂量的1%。醋氯芬酸很可能通过cypzc9代谢为4-oh醋氯芬酸，其临床活性极微，在许多代谢物中，已检测到双氯芬酸4-oh双氯芬酸，本品的临床研究结果与文献报道基本一致，口服后达峰时间为2～3小时，cmax为6.8～8.9ug/ml，平均消除半衰期为3.6至6.9小时。4、在病人中的特征：未检测到在老年人中醋氯芬酸药代动力学特征的改变。肝功能下降患者单剂量口服醋氯芬酸后，可检测到醋氯芬酸清除率减慢，每天一次，每次100mg，重复服药，轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。

【有 效 期】24月

【包装型号】50mg*24s/盒。

【生产厂家】江苏吉贝尔药业股份有限公司

【批准文号】国药准字h20050272

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