环丙沙星缓释片

环丙沙星缓释片(南新)说明书

【药品名称】

  通用名称：环丙沙星缓释片

  商品名称：环丙沙星缓释片

  英文名称：ciprofloxacinsustainedreleasetablets

【成 份】

  化学名：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸

  分子式：c17h18fn3o3

  分子量：331.346

【药品成份】本品主要成份为环丙沙星。

【规格包装】500mg*4s

【性 状】本品为白色至类白色薄膜衣片，除去包衣显白色或类白色。

【不良反应】在961名尿道感染患者接受本品500mg或1000mg治疗的临床试验中，不良反应大多为轻到中度，不需要治疗。两剂量级不良反应的种类和分布情况相似。在单纯性尿道感染临床试验中，444名病人接受了本品500mg一日一次，447名病人接受了环丙沙星速释片250mg，bid，共服药3天，因药物相关不良反应而停药的患者中，环丙沙星缓释片组0.2%（1/444），对照组0%（1/447）。在复杂性尿道感染和急性单纯性肾盂肾炎临床试验中，517名病人接受了本品500mg一日一次，518名病人接受了环丙沙星速释片250mg，bid，共服药7-14天，因药物相关的不良反应而停药的患者中，环丙沙星缓释片组3.1%（16/517），对照组2.3%（12/518）。试验组中停药的常见原因是恶心、呕吐（4例）和眩晕（3例），对照组常见原因是恶心、呕吐（3例）。

【用量用法】本品和环丙沙星速释片不能互换，应按下表口服用药，一日一次，本品宜饭后即服，必须整片呑服，不能掰开、压碎或嚼碎后服用。推荐剂量：单纯性尿道感染（包括急性膀胱炎）500mg，一日一次，疗程3天。复杂性尿道感染1000mg，一日一次，疗程7-14天。急性单纯性肾盂肾炎1000mg，一日一次，疗程7-14天。使用环丙沙星速释片治疗的尿道感染患者，可以在医师的指导下改用本品。如同时服用含镁/铝的抗酸药、硫糖铝、videx咀嚼/缓冲片或小儿冲剂、含钙、铁、锌及它高缓冲性能的药物等制剂，应在2小时前或6小时后服用。本品应避免与牛奶、含钙丰富的果汁等食物同服，以免影响其吸收。建议在服用本品和摄入含钙等物质时，中间至少有2个小时的间隔期。肾功能不全患者环丙沙星主要经肾分泌消除，也可经胆汁系统代谢和肠道部分清除，这些途经可以减轻由于肾功能不全而造成的肾分泌排泄减少。单纯性尿道感染的患者服用本品500mg时，不需调整剂量；而对复杂性尿道感染和急性单纯性肾盂肾炎的患者，在肌酐清除率小于30ml/分的情况下，本品剂量应从每天1000mg降到每天500mg；对进行血液透析或腹膜透析的患者，透析过程结束后可服用本品。肝功能不全患者肝硬化病情代偿期患者服用本品时，不需调整剂量，但对于急性肝功能不全患者，环丙沙星的药代动力学情况尚没有充分的资料阐述。

【注意事项】◆同其它喹诺酮类，应避免同含镁或铝的抗酸药、硫糖铝、videx)咀嚼/缓冲片或小儿冲剂、金属阳离子如铁、及含锌的维生素制剂同时服用。本品应在服用以上制剂2小时前或6小时后服用。本品应避免与奶制品（牛奶、酸乳）、含钙丰富的果汁等食物同服，因其可降低环丙沙星的吸收，但本品可同含此类产品的食物同时服用。◆如果忘记按时服药，可在当天补服，但一天的最大剂量不超过2片。整片吞服本品，不可掰开、研碎或咀嚼服用本品。◆环丙沙星可引起过敏反应，即使是单剂量，一但发现皮疹或其它过敏反应应停用本品。◆服用本品后，应避免过多日光照或人工紫外灯照，如发现光毒反应，应停用本品。◆如果患者出现疼痛、炎症或腱裂，应停止治疗，通知其医师，患者应休息且避免运动。◆本品可引起眩晕或轻微头疼，但患者在开车、操作机器或进行需机敏或协调能力的精细动作前，应知道其对本品的反应情况。◆本品可增加茶碱和咖啡因的作用。喹诺酮类同含咖啡因制品同服时，有引起咖啡因蓄积的可能。◆有报道表明服用喹诺酮（包括环丙沙星）可引起癫痫，如果患者有癫痫吏，服用本品前应通知其医师。

【禁忌使用】本品禁用于对环丙沙星或其它任何喹诺酮有过敏史的人。

【老年患者用药】本品治疗复杂性尿道感染的一大型、前瞻性、随机临床研究中，49%（509/1035）患者为65岁以上（含65岁），30%（308/1035）患者为75岁以上（含75岁）。老年患者和年轻患者之间的安全性和有效性无大体差异，采用环丙沙星其它制剂进行的临床试验也未证明两者之间的差异，但不排除某些老年患者具有较高的敏感性。已知环丙沙星主要通过肾排泄，因此肾功能受损患者具有较高的不良反应危险性。具有正常肾功能的老年患者（≥65岁）其用药剂量不必调整。但是某些老年患者随着年龄的增长其肾功能下降，应慎重选择用药剂量，并可进行肾功能监测。

【儿童用药】本品的儿童和青少年(18岁以下)用药的有效性和安全性尚未建立。环丙沙星可引起未成年动物的关节病。

【药物相互作用】同其它喹诺酮类相似，环丙沙星与茶碱同服时可增加茶碱的血清浓度，延长其清除半衰期，从而可能增加与茶碱相关的不良反应。如果必需同服时，必须监测茶碱的浓度，并做适当的剂量调整。一些喹诺酮类（包括环丙沙星）也可影响咖啡因的代谢，从而降低咖啡因的清除率，延长其血清半衰期。喹诺酮类（包括环丙沙星）与多价阳离子制剂（如含镁或铝的抗酸药）、硫糖铝、videx咀嚼/缓冲片或小儿冲剂、含钙/锌离子制剂同服时，可能影响喹诺酮类的吸收，导致血清和尿液中药浓度较低。本品应在服用含镁或铝的抗酸药、硫糖铝、videx咀嚼/缓冲片或小儿冲剂、金属阳离子如铁、及含锌的维生素制剂等2小时前或6小时后服用。组胺h2受体拮抗剂对环丙沙星的生物利用度可能没有较大的影响。本品与奥美拉唑合用时，环丙沙星的吸收轻微降低（20%）。但此相互作用的临床意义仍未被证实。环丙沙星与苯妥英合用时，曾报道患者体内的苯妥英血清浓度发生改变（升高或降低）。本品与格列本磺脲合用时（极罕见），曾报道出现严重的过敏反应。一些喹诺酮类（包括环丙沙星）与环孢霉素合用时，可引起血清肌氨酸酐短暂升高。曾报道喹诺酮类可增强口服抗凝血药华法令或其衍生物的作用。当与此类药物合用时，应密切监测凝血时间或进行其它合适的凝血试验。丙磺舒可影响环丙沙星在肾小管的分泌进程，增加其血药浓度。如果患者合用这两种药时，应考虑此情况。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药：尚没有充分的且良好控制的孕妇用药研究。文献报道，teris（致畸信息系统）进行的孕妇服用环丙沙星的试验，结果表明怀孕期间在治疗剂量不可能产生实质性的致畸危险，但是数据不足以说明其无危害。一项控制性预期观察试验中共纳入200名妇女，在怀孕期间使用氟喹诺酮类（52.5%是使用环丙沙星，有68%是在怀孕头3个月内服药）。胚胎形成期子宫内暴露于氟喹诺酮类，并没有增加主要畸形危害系数。氟喹诺酮类组和对照组的主要先天性畸形率分别为2.2%和2.6%（一般在1-5%）。两组之间的自动流产、早产和出生体重不足率无差异，当小孩1岁时也没发现明显临床意义的骨骼、肌肉障碍。另一前瞻性深入研究报告，549名孕妇使用氟喹诺酮类（93%是在怀孕头3个月），共70名孕妇是在怀孕头3个月内服用了环丙沙星。环丙沙星组和氟喹诺酮类组存活出生儿畸形率均在一般范围内。未发现特殊型先天性畸形。本研究未发现因子宫暴露于环丙沙星而引起明显的不良反应。使用环丙沙星的孕妇，其早产、自动流产和低出生体重率无明显改变。但是这些小型上市后流行病学研究（多数研究为短期研究-初期3个月）不能充分评价非一般性缺陷的危害性或得出孕妇和胎儿使用环丙沙星安全可靠的权威性结论。孕妇应避免服用环丙沙星，除非对母婴的潜在意义大于潜在危害。已对小鼠和大鼠进行了环丙沙星的早产毒性研究，口服剂量为100mg/kg（按体表面积计算，分别为人用最大日剂量1000mg的0.7和0.4倍）。未发现对胎儿有严重危害。对兔进行的毒性试验中，环丙沙星（口服30和100mg/kg）引起了胃肠道紊乱，导致母体体重下降，并增加了流产率，但是在每一剂量组中未发现致畸毒性。对兔静脉给药20mg/kg后，未导致兔母体毒性，且未发现致畸毒性和胚胎毒性。哺乳妇女用药：环丙沙星可通过母乳分泌。尚未知婴儿通过母乳所吸收的环丙沙星量。因为母亲服用环丙沙星对所哺乳婴儿的潜在严重危害性，应考虑药物对母体的重要性，以决定是否中断哺乳或中断用药。

【药理毒理】大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌dna螺旋酶的a亚单位，抑制dna的合成和复制而导致细菌死亡。

【药物过量】在发生急性药物过量时，必须通过催吐或洗胃使胃排空。要仔细观察病人，并给予支持治疗，包括含镁或钙的抗酸药，使环丙沙星吸收降低，并维持适当的液体，血液透析或腹膜透析只能排出少量的环丙沙星。在小鼠、大鼠、兔子和狗体内，当环丙沙星的浓度在125-300mg/kg时，可出现明显的毒性作用，包括强直性/间歇性抽搐。环丙沙星单剂量口服给药，对小鼠、大鼠和狗的毒性相对较轻，在最高剂量组（啮齿动物5000mg/kg，狗2500mg/kg）治疗14天内未发现死亡，但在两种啮齿动物中观察到活动减少和发绀，狗发现有严重的呕吐；在兔子的实验中，环丙沙星达2500mg/kg时，有较高的死亡率，但在给药10-14天后，这些动物的死亡率减低。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】吸收本品与速释片剂相比是属于慢速释放药物的制剂。服用本品后，环丙沙星达到血药峰浓度的时间为1-5小时，与环丙沙星速释片250mg每日2次给药相比，本品500mg每日1次的血药峰浓度更高，而且速释片与缓释片的24小时auc相等。分布静注环丙沙星的分布容积约为2.1-2.7l/kg。研究表明环丙沙星无论口服还是静注都可以渗透到多种组织。环丙沙星的血清蛋白结合率为20-40%，没有足够的证据显示蛋白结合率与其它药物的相互作用相关。代谢环丙沙星在人尿中有4个代谢产物，这些代谢产物也有抗菌活性，但比原型环丙沙星低。主要代谢产物为氧代环丙沙星（m3）和硫代环丙沙星（m2），每种约为总服药剂量的3-8%，其它次要代谢产物为去乙基环丙沙星（m1）和甲酰环丙沙星（m4）。药物和代谢产物在血清中比例与尿中相一致，这些代谢物在服药24小时后几乎完全排泄。消除环丙沙星速释片和缓释片的消除动力学相似。在两者的比较研究中，两者均是约35%的口服给药剂量以原型从尿中排泄，口服给药24小时后排泄完全。环丙沙星的肾清除率为300ml/分，超过了正常的肾小球滤过率120ml/分，因此肾小球的主动分泌作用在排泄过程中起了明显的作用。环丙沙星速释片与丙磺舒同服时，环丙沙星的肾清除率可降低50%，血药浓度增加50%。在服用环丙沙星速释片后，虽然胆汁中环丙沙星浓度比血清中高好几倍，但胆汁中仅有少量原型药物。另外胆汁中发现1-2%服用剂量的代谢产物。口服速释片后5天内，约20-35%的药物经粪便排泄，即形成胆道消除或肠道消除。

【有 效 期】36月

【包装型号】500mg*4s/盒。

【生产厂家】广州南新制药有限公司

【批准文号】国药准字h20051914

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