依托度酸片

依托度酸片(南新)说明书

【药品名称】

  通用名称：依托度酸片

  商品名称：依托度酸片

  英文名称：etodolacacidtablets

【成 份】

  化学名：（±）-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸

  分子式：c17h21no3

  分子量：287.37

【药品成份】本品的主要成份为依托度酸。

【规格包装】0.2g*6s

【性 状】本品为橙色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【不良反应】据国外资料报导，2629例关节炎病人在开放、双盲的临床验证中观察4～320周的结果，以及世界范围内的大约6万病人在依托度酸上市后的监测结果（上市后的自发性报道也包含在其中）显示，依托度酸总的耐受性较好，大多数不良反应轻微而且短暂，以下不良反应，可能与药物相关。发生率]1%：全身症状：腹痛、乏力、不适、寒战、发热。消化系统：便秘、腹泻、消化不良、腹胀、胃炎、黑便、恶心、呕吐。神经系统：焦虑、抑郁、头晕皮肤及附属器：瘙痒、皮疹。特殊感觉：视物模糊，耳鸣。泌尿生殖系统：排泄困难、尿频。

【用量用法】遵医嘱，服用依托度酸的剂量应个体化，以保证最佳的疗效和耐受性。1.止痛：急性疼痛的推荐剂量为200～400mg，每8小时一次，每日最大剂量不超过1.2g。体重在60公斤以下者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。临床观察发现，每间隔12小时给药一次，在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。2.慢性疾病：依托度酸治疗慢性疾病(如骨关节炎、类风湿关节炎)的推荐剂量为每日0.4～1.2g，分次口服，每日最大剂量不应超过1.2g，体重在60公斤以下者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。依托度酸剂量每日0.4g以下，分次口服，或每晚单剂量给药0.4g或0.6g，在一些病人中有一定的疗效。3.老年人服用：依托度酸在老年人中的药代动力学与普通人群无显著性差异，因此在老年人中使用无需调整剂量，但应当小心。另外老年人对前列腺素抗体的作用较年轻人敏感，因此针对某一个体增加药物治疗剂量时更应谨慎。

【注意事项】长期服用nsaids的患者随时都可能发生溃疡、出血、穿孔等严重的胃肠道副作用。虽然在治疗初期轻微的胃肠道不适如消化不良等很常见，但对于长期服用nsaids者，即使没有任何胃肠道不适症状，医生仍然应时刻警惕胃肠道溃疡和出血的危险。临床观察发现nsaids治疗3～6个月，上消化道症状性溃疡、大出血及穿孔的发生率约为1%，治疗一年其发生率升至2%～4%。医生也应告知病人一旦发生严重胃肠道损害时应当采取的措施。

【禁忌使用】有下列情况的病人应禁用(1)活动期消化性溃疡和有应用另一种nsaids而发生相关的胃肠道溃疡或出血史的患者。(2)不同nsaids之间可能存在交叉反应，因此在阿司匹林或其他nsaids治疗期间出现哮喘、鼻炎、荨麻疹或其他过敏反应者。(3)对本品过敏者。

【老年患者用药】老年人一般不需要调整剂量，但是老年人服用依托度酸应当小心。当剂量个体化而增大剂量时，病人应当得到特别看护，因为老年人对非甾体抗炎药的耐受性似乎要比年青人差。

【儿童用药】依托度酸用于儿童的安全性和有效性均未被证实，因此不推荐使用。

【药物相互作用】抗酸剂：同时服用抗酸剂对依托度酸的吸收没有明显的影响，然而抗酸剂可使依托度酸的峰值浓度下降15～20%，但不影响达峰时间。阿司匹林：依托度酸与阿司匹林合用时，尽管对游离依托度酸的清除不发生改变，但其蛋白结合率下降。此种药物相互作用的临床意义尚不清楚，然而由于两者同用时潜在的不良反应增加，因此临床不推荐此用法。华法令：依托度酸与华法令同时应用可以使华法令的蛋白结合率下降，但不影响游离华法令的清除及凝血酶原时间，因此两药合用无需调整任何一种药物的剂量。然而上市后的一些报道显示两药合用使凝血酶原时间延长，因此应当慎用。苯妥英钠：依托度酸与苯妥英钠之间无明显的药代动力学相互作用。优降糖：依托度酸与优降糖合用时，药代动力学与药效学均无明显改变。利尿剂：在健康志愿者中，依托度酸与速尿、双氢克尿噻之间无明显的药代动力学相互作用，依托度酸也不会减弱利尿剂的利尿效果。然而在已服用利尿剂或患有心、肾、肝功能衰竭的患者，两药同用应当小心。甲氨喋呤：依托度酸与甲氨喋呤之间无明显的药代动力学相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女：依托度酸对孕妇的作用情况由于缺乏恰当的对照组，因此没有肯定的结论，但应当慎用，必须权衡药物对病人的益处和对胎儿的潜在危险。nsaids对人类分娩、动脉导管闭合等心血管系统有影响，因此妊娠晚期应避免使用。依托度酸对人类分娩的影响尚不清楚。哺乳期妇女：目前还未知依托度酸是否分泌到人乳中，由于很多药物均可以分泌到乳汁中，故哺乳期妇女用依托度酸应当谨慎。

【药理毒理】本品为非甾体抗炎药。具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性，从而抑制了前列腺素(pg)的合成。

【药物过量】服用nsaids过量的急性症状通常表现为嗜睡、恶心、呕吐、上腹部疼痛,。过量使用布洛芬或甲灭酸可引起胃肠道出血和昏迷，高血压、急性肾功能衰竭和呼吸抑制也可出现，但较少见。已有报道：治疗剂量的nsaids和过量的nsaids均可诱发过敏样反应。对服用nsaids过量者应给予对症和支持疗法。目前尚无特效解毒药。服用单剂量（指常用剂量的5-10倍）或症状明显且在服药后4小时之内有洗胃的指征。通常采用刺激病人呕吐和/或用活性炭(成人60-100克,儿童每公斤体重1-2克)配合等渗透泻药的方法。由于依托度酸与血浆蛋白的高度结合，加强利尿、碱化尿液、血透以及血流灌注的方法可能无效。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】据国外文献报导，口服给药吸收良好，没有明显的首过效应，全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时，血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合，游离部分少于1%。单剂给药200～600mg，在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(cmax)介于14±4～37±9μg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/(h·kg)，消除半衰期(t1/2β)为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢，16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量，但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著，尤其在有胃肠道病变或服用影响胃肠道吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。

【有 效 期】36月

【包装型号】0.2g*6s/盒。

【生产厂家】广州南新制药有限公司

【批准文号】国药准字h20000479

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