环酯红霉素片

环酯红霉素片(冠沙)说明书

【药品名称】

  通用名称：环酯红霉素片

  商品名称：环酯红霉素片(冠沙)

  英文名称：erythromycincyclocarbonatetablets

【成 份】

  化学名：红霉素环11，12-碳酸酯

  分子式：c38h65no14

  分子量：759.92

【药品成份】环酯红霉素。

【规格包装】0.125g*12s

【性 状】本品为白色圆形双凸片。

【不良反应】1.胃肠道功能紊乱：如恶心、呕吐、腹泻。2.过敏反应：如皮疹、嗜酸性粒细胞增多、发热。3.可逆性听力减退。4.长期和反复应用可引起不敏感菌(如难辨梭菌)和真菌的过度生长。

【用量用法】每12小时服用一次，空腹服用。成人：首剂500～700mg(2～3片)，12小时后继服250～500mg(1～2片)，严重感染者剂量可增至2倍。儿童：首剂30mg公斤体重，12小时后继服15mg/公斤体重。

【注意事项】肝功能受损患者慎用，服用时应减少剂量，长期服用应监测肝功能。

【禁忌使用】对大环内酯类药物过敏者禁用。

【老年患者用药】遵医嘱。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.茶碱：茶碱的血清浓度与毒性会增加，同时接受本品治疗的病人应减少茶碱的使用剂量。2.地高辛：地高辛的血清浓度与吸收会增加。3.环胞菌素a：环胞菌素a的血清浓度与肾脏毒性会增加。4.香豆素类抗凝血药物：这类药物的作用会增加。5.本品与林可霉素或克林霉素合用时会产生拮抗作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕或哺乳期妇女慎用。

【药理毒理】环酯红霉素属大环内酯类抗生素。作用于细菌细胞核糖体50s亚单位，抑制细菌蛋白质的合成。环酯红霉素是红霉素的半合成衍生物，环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲酯性，从而增加了吸收。实验证明，这一结构改变降低了血清蛋白结合率，提高了抗菌活性和降低了毒性。环酯红霉素环酯红霉素的抗菌谱广，对下列细菌有效：革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌等。革兰氏阴性菌：淋球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、志贺菌属等。除脆弱类杆菌和梭杆菌外，对各种厌氧菌亦具有相当抗菌活性。对其他微生物：支原体、衣原体、螺旋体、军团菌属、弯曲菌属、阿米巴等也有一定疗效。

【药物过量】应停止服药并告知医生。

【贮藏方式】密封，在阴凉处保存。

【药代动力学】11名健康志愿者单次剂量口服250mg、500mg后的cmax分别为0.35μg/ml和0.62μg/ml，tmax分别为7.27h和6.00h，t1/2分别为9.92h和9.67h，auc分别为6.94μg/ml·h和11.33μg/ml·h，cl分别为48.97l/h和63.80l/h，表观分布容积vd分别为694.19l和776.17l，48小时尿累积排出率分别为8.77%和7.89%。12名健康志愿者多次剂量口服500mg（每日2次），连续服7天，cmax为2.09μg/ml，cssmin为1.36μg/ml，tmax为4.33h，t1/2为10.14h，aucss(-12为19.54μg/ml·h，cl为27.60l/h，表观分布容积vd为391.56l，72小时尿累积排出率为35.70%。据文献报道，本品在人体内广泛分布于组织和体液中，在中耳与咽扁桃体的浓度与血清浓度接近，在胸膜和腹膜液中也达到较高浓度，在肺组织和支气管分泌物中的药物浓度为红霉素的4倍。本品可穿透胎盘，胎盘浓度为母体浓度的20％；可通过乳汁分泌，乳汁浓度为血清浓度的50%；可渗透入细胞内（如巨噬细胞），从而增强吞噬作用；不易通过血－脑屏障，在脑脊液中的浓度低。本品主要以原形药物自胆汁和粪便排出，血液或腹膜透析不能将本品有效消除。

【有 效 期】36月

【包装型号】0.125g*12s/盒。

【生产厂家】华润双鹤药业股份有限公司

【批准文号】国药准字h20030057

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