酒石酸托特罗定胶囊

酒石酸托特罗定胶囊(环球)说明书

【药品名称】

  通用名称：酒石酸托特罗定胶囊

  商品名称：酒石酸托特罗定胶囊

  英文名称：tolterodinel-tartratesustainedreleasecapsules

【成 份】

  分子式：c26h37no7

  分子量：475.6

【药品成份】本品为酒石酸托特罗定。

【规格包装】2mg*6s*4板

【性 状】本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色的球形小丸。

【不良反应】本品的副作用一般可以耐受，停药后即可消失。本品具有轻、中度抗胆碱能作用，可能会产生口干、消化不良和泪液减少。常见(＞1/100)自主神经系统：口干胃肠系统：消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐全身性：头痛眼：干眼病皮肤：皮肤干燥精神：思睡、神经质中枢神经系统：感觉异常不很常见(＜1/100)自主神经系统：调节失调全身性：胸痛少见(1/1000)全身性：过敏反应。

【用量用法】口服。推荐剂量为一次4mg(1片)，一日1次。

【注意事项】1．服用本品可能引起视力模糊，用药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应当注意。2．肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过半粒（1mg）。3．肾功能低下的患者、自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。4．由于尿潴留的风险，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滞纳的风险，也慎用于患胃肠道梗阻性疾病，如幽门狭窄的患者。

【禁忌使用】1．尿潴留、胃滞纳、未经控制的窄角型青光眼患者禁用。2．已证实对本品有过敏反应的患者禁用。3．重症肌无力患者、严重的溃疡性结肠炎患者、中毒性巨结肠患者禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】氟西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，也是cyp2d6酶活性的强效抑制剂。有研究评价了氟西汀对托特罗定速释片及其代谢产物的药代动力学的影响。结果发现在强代谢者中，氟西汀显著抑制托特罗定速释片的代谢，使托特罗定的auc值升高4.8倍。托特罗定5-羟甲基代谢产物的cmax降低52%，auc值降低20%。因此在对托特罗定速释片的强代谢者中，氟西汀改变了托特罗定的药代动力学，致使其药代动力学表现类似于在弱代谢者中的表现。药物相互作用期间，游离的托特罗定及其5-羟甲基代谢产物的血清浓度之和仅升高25%。托特罗定与氟西汀合用时无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠分级：c级。口服剂量20mg/kg/日（约为人暴露量的14倍），小鼠中未见先天畸形或异常。用药剂量30-40mg/kg/日时，发现托特罗定可致小鼠胚胎死亡，使胎鼠体重减轻，胚胎畸形的发生率升高（腭裂、指畸形、腹腔内出血和各种骨骼畸形、主要是骨化减少）。此剂量下，auc值约比人体内的auc值高20倍到25倍。使用0.8mg/kg/日的剂量进行兔皮下用药，auc值为100µg•h/l，约比人用剂量达到的auc值高3倍。该剂量没有引起任何胚胎毒性，也没有致畸性。因未在妊娠妇女中开展托特罗定研究，所以只有在对母亲的潜在受益大于对胎儿的潜在危险时，才能在妊娠期间使用本品。

【药理毒理】本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和急迫性尿失禁症状，为竞争性m胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示本品对膀胱的选择性高于唾液腺，但尚未得到临床的证实。本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物，其抗胆碱活性与本品相近。两者对m胆碱受体均具有高选择性，对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】尚不明确。

【有 效 期】24月

【包装型号】2mg*6s*4板/盒。

【生产厂家】安徽环球药业股份有限公司

【批准文号】国药准字h20000603

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