西沙必利片

西沙必利片(怡瑞)说明书

【药品名称】

通用名称：西沙必利片

商品名称：怡瑞

英文名称：cisapridetablets

【性 状】白色片。

【药品成份】西沙必利。

【规格包装】5mg*10s*2板

【主要作用/适应症】 对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病，如：慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫。慢性假性肠梗阻。胃食管反流病。

【不良反应】有极罕见([1/10000)的qt间期延长和/或严重(个别致命性)室性心律失常的病例报道，如尖端扭转型室速、室性心动过速和心室纤颤。这些病例中的多数患者接受了合并药物(包括cyp3a4酶抑制剂)的治疗，和/或患有心脏疾病，或具有心律失常的危险因素。其它报道的不良反应有：1.一般的不良反应(]1/100[1/10)(与西沙必利的药理作用一致)，可能发生一过性的腹部痉挛、肠鸣和腹泻。2.较少发生的不良反应(]1/1000[1/100)3.偶尔发生过敏反应(包括皮疹、荨麻疹和瘙痒)、一过性的轻微头痛或头晕。也有与剂量增加有关的尿频的报道。4.极罕见的不良反应([1/10000)5.有个别病例发生惊厥性癫痫和锥体外系反应。6.可逆性的伴有或不伴有胆汁淤积的肝功能异常和支气管痉挛。7.可逆性的高催乳素血症、男子女性型乳房和溢乳。

【用量用法】口服治疗：本品应于饭前15分钟或睡前(如需第4次给药)服用。本品不可与西柚汁同服。用量：1.成人：根据病情的程度，每日总量15mg～30mg，分2～3次给药，每次5mg(剂量可以加倍)。每日最高服药剂量为30mg。2.体重为25公斤～50公斤的儿童：最大剂量为5mg，每日4次。可口服片剂亦可口服混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。3.体重在25公斤以下的儿童：每次0.2mg/kg体重，每日3～4次。最好选用混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。在肝肾功能不全时，建议减半日用量。

【注意事项】1.在使用本品治疗前，应先排除心律失常的潜在危险。2.具有以下心律失常危险因素的患者，应慎重使用。3.严重心脏病史，包括严重室性心律失常、二或三度房室传导阻滞、窦房结功能障碍、充血性心力衰竭、缺血性心脏病；4.猝死家庭史；5.肾衰竭，尤其是进行长期透析的患者；6.慢性阻塞性肺疾病和呼吸衰竭；7.电解质紊乱的危险因素，如服用排钾利尿药；8.胰岛素用量的剧烈调整；9.持续性呕吐和/或腹泻。10.当婴幼儿和儿童发生腹泻时，应降低剂量，检查血钾水平，若结果异常，则应停药。11.用药前和用药过程中应检查心电图、血电解质(钾和镁)和肾功能。12.应在具有适当医疗监护措施的情况下，权衡利弊使用本品。13.应根据临床指征或至少每3个月对患者进行疗效评定。14.qt间期大于450毫秒的病人或电解质紊乱的病人，不应使用本品。15.本品不影响精神运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如：巴比妥酸盐、酒精等，因此，同时给予应慎重。16.一般不建议用于早产新生儿。如早产新生儿必须使用本品，则应在重症监护病房内使用，同时进行持续的心脏监护。每日剂量应分次服用，每次不超过0.2mg/kg，最高日剂量不得超过0.8mg/kg。

【禁忌使用】已知对本品过敏者禁用。禁止同时口服或非肠道使用强效抑制cyp3a4酶的药物，包括：三唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；hiv蛋白酶抑制剂；奈法唑酮；(见【药物相互作用】)心脏病、心律失常、qt间期延长者禁用，禁止与引起qt间期延长的药物一起使用；有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁者禁用；心动过缓者禁用；患有其它严重心脏节律性疾病者禁用；非代偿性心力衰竭患者禁用；先天qt间期延长或有先天qt间期延长综合征家族史者禁用；肺、肝、肾功能不全的病人禁用；禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病(如胃肠梗阻)患者。对早产新生儿，不建议使用本品治疗。

【老年患者用药】在老年患者，由于本品清除半衰期中度延缓，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减、慎用。

【儿童用药】儿童用药应根据【用量用法】中所示的剂量慎重使用。

【药物相互作用】禁止合用。本品的主要代谢途径是通过cyp3a4酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物，可导致血浆西沙必利浓度升高，从而增加qt间期延长和严重心律失常的危险性，心律失常包括室性心动过速、室颤和尖端扭转型室速。所以禁止与这些药物同时服用，例如：1.口服或非肠道使用三唑类抗真菌药：如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑；2.口服或非肠道使用大环内酯类抗生素：如阿奇霉素、红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素；3.hiv蛋白酶抑制剂：体外试验表明利托那韦和茚地那韦为强抑制剂，而沙奎那韦只是弱抑制剂；4.奈法唑酮禁止将本品与引起qt间期延长和/或尖端扭转型室速的药物同时使用。如：ia类抗心律失常药(奎尼丁、二氢奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺)；Ⅲ类抗心律失常药(胺碘酮、索他洛尔)；苄普地尔；卤泛群；喹诺酮类抗生素(尤其是斯帕沙星、格雷沙星、gatifloxacin、moxifloxacin)；三环抗抑郁药(如阿米替林)；四环抗抑郁药(如马普替林)；长春胺；精神安定剂(如酚噻嗪、匹莫齐特、sertindole、氟哌啶醇，氟哌利多、舒托必利、ziprasidone)；二苯马尼；抗组胺药(如阿司咪唑、特非那丁)。5.不建议合用本品与西柚汁同服时，引起西沙必利口服生物利用度增加约50%，建议尽量避免与西柚汁同服。6.慎重合用西咪替丁可引起西沙必利血浆浓度轻微升高，但无临床意义。本品加速胃排空从而影响药物的吸收速率：经胃吸收的药物的吸收速率可能降低，而经小肠吸收的药物的吸收速率可能会增加(如苯二氮划类、抗凝剂、醋氨酚、h2受体阻断剂等)。在病人接受抗凝剂时，凝血时间可能会增加，因此，本品开始使用后几天内及停止使用时，建议检查凝血时间以确定适宜的抗凝剂剂量。苯二氮窧类及酒精的镇静作用可增加。6.本品对胃肠道动力的效应大部分可由抗胆碱药物所阻断；对于某些与本品有相互作用的药物需确定其使用剂量时，可根据实际情况监测其血浆浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.动物生殖毒性及致畸性研究表明本品不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用。在大量人群研究中，西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内应权衡利弊。2.尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲勿用本品。

【药理毒理】1.动物：在分离的器官，本品能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦－十二指肠、小肠和大肠的运动；在狗，本品可加强胃窦－十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌；本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放；本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性；本品主要分布于胃和肠组织中。2.人类：胃肠道动力效应：食道：－本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力；－本品可防止胃内容物反流入食道并改善食道的清除率；胃：－本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦－十二指肠的协调性；－本品可减少十二指肠－胃反流；－本品可改善胃和十二指肠的排空；肠：－本品可加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。其它效应：由于本品缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌；由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平；本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能；本品的药理作用开始于口服后30～60分钟。电生理学研究资料表明：在一定条件下，本品可延缓心脏再极化，从而引起qt间期延长。

【药物过量】1.症状：用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。极罕见qt间期延长及室性心律失常的病例报道。2.婴儿(小于1岁)过量服用时会出现轻度的镇静、情感淡漠、张力缺乏症状。3.治疗：一旦用药过量，建议服用活性炭，并对病人进行密切地医疗监护。建议密切注意有无出现qt间期延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因素，例如是否有电解质紊乱(尤其是低血钾或低血镁)和心搏徐缓。

【贮藏方式】干燥处保存。

【药代动力学】1.本品口服后吸收迅速彻底，1～2小时内达峰值血药浓度，半衰期为10小时。西沙必利主要通过cyp3a4酶代谢。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。2.口服给药的绝对生物利用度约40%，血药浓度随口服剂量(5～20mg)成比例增加。3.在稳定状态下，口服5mg每日三次和10mg每日三次。早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值浓度分别波动在10～20ng/ml～30～60ng/ml与20～40ng/ml～50～100ng/ml之间。4.药代动力学和稳态血浆浓度与治疗持续时间无关，伴用西咪替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。5.本品可以广泛地与血浆蛋白结合(97.5%)。

【有 效 期】24月

【包装型号】5mg*10s*2板/盒。

【生产厂家】浙江京新药业股份有限公司

【批准文号】国药准字h20020345

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