盐酸吡格列酮片

盐酸吡格列酮片(安可妥)说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸吡格列酮片

商品名称：盐酸吡格列酮片(迪康)

英文名称：pioglitazonehydrochloridetablets

【成 份】

分子式：c19h20n203s·hcl

分子量：392.90

【药品成份】盐酸吡格列酮。

【主要作用/适应症】 用于2型糖尿病的治疗。

【性 状】本品为白色或类白色片。

【用量用法】1适用于所有患者的推荐用法口服，一日一次。无充血性心力衰竭的患者起始推荐剂量为一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者（nyha分级为i级和ii级）的起始推荐剂量为一日一次15mg。根据糖化血红蛋白（hbalc）检测血糖的变化，患者一日服用剂量可从1次15mg逐步增加至最大剂量一次45mg。2与胰岛素分泌促进剂或胰岛素合并用药如果本品和胰岛素分泌促进剂（例如磺酰脲类）合并用药时患者出现了低血糖症状，应当降低胰岛素分泌促进剂药物的剂量。如果本品和胰岛素合并用药时，患者出现了低血糖症状，胰岛素的药物剂量应当降低10%-25%，并且应当根据患者的个体血糖反应情况对胰岛素用量作进一步的调整。

【规格包装】15mg*7s*2板

【禁忌使用】盐酸吡格列酮禁用于对本品或其他噻唑烷二酮药品以及本品中任何成分过敏的病人。

【不良反应】尚不明确。

【儿童用药】儿童使用盐酸吡格列酮的安全性和有效性尚不确定。

【注意事项】1．忌服辛辣刺激性食物。2．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。3．药品性状发生改变时禁止服用。4．请将此药放在儿童不能接触的地方。5．如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，怀孕期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。

【老年患者用药】在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。

【药物过量】在对照的临床试验中，出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120毫克/日的剂量服用了4天，之后的7天里，用药剂量达180毫克/日。患者自述，这期间未出现任何临床症状。当出现药物过量时，应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药代动力学】1.吸收：口服给药后，空腹情况下，30分钟可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3—4小时，但不改变吸收率。2.分布：单剂给药后，吡格列酮的平均表观分布容积（vd/f）是0.63±0.41l/kg体重。在人血清中，吡格列酮蛋白结合率很高（＞99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲合力低。代谢物m-iii和m-iv与血清白蛋白的结合率也很高（＞98%）。

【药理毒理】本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体（ppar）的激动剂，通过提高外周和肝脏等胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的ppar核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。毒理研究重复给药毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服本品剂量≥8.9mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的4倍）13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的13倍）却未见心脏增大。遗传毒性：ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（cho/hprt和as52/xprt）、chl细胞体外细胞遗传学试验、非程序dna合成试验和体内微核试验结果均为阴性。生殖毒性：在交配前及整个妊娠期，每日经口给予本品剂量达40mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍），对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。在器官形成期经口给药，大鼠剂量达80mg/kg、家兔达160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍），均未见致畸性。大鼠经口给药剂量≥40mg/kg/日，可见分娩延迟和胚胎毒性，表现为着床后丢失率增加、发育延迟和低出生体重。对仔鼠的功能和行为未见毒性反应。家兔经口给药剂量为160mg/kg时，可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量≥10mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的2倍），仔鼠出生后发育延迟（体重下降）。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险时，孕妇才可以服用本品。本品能在大鼠的乳汁中分泌，但人乳汁中是否分泌本品尚不清楚。由于许多药物通过人乳汁排泄，故哺乳妇女不应使用本品。致癌性：用雌、雄大鼠进行了一项为期2年的致癌性试验，经口给药剂量达63mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的14倍），结果显示，除膀胱外，其它器官未出现给药所致的肿瘤。给药剂量≥4mg/kg/日（按体表面积折算，几乎与临床推荐最大剂量相等）时，在雄性大鼠体内发现良性和/或恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。用雌、雄小鼠进行了为期2年的致癌性试验，经口给药剂量达100mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的11倍），结果任何器官均未出现因给药所致的肿瘤。在对临床试验中接受本品一年的1800多名患者进行的尿细胞学前瞻性评价中，未发现膀胱肿瘤。

【包装型号】15mg*7s*2板/盒。

【贮藏方式】密封，置阴凉处。

【执行标准】《中国药典》2010年版第二增补本

【有 效 期】24月

【生产厂家】四川迪康科技药业股份有限公司成都迪康制药公司

【批准文号】国药准字h20052156

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