甲氨蝶呤片

用药点评：甲氨蝶呤片是一种叶酸还原酶抑制药物，是可以干扰DNA的生物合成，阻止肿瘤细胞的分裂繁殖，甲氨蝶呤片的用途是非常广泛是可以用于急性白血病。也可以用于乳腺癌，宫颈癌等等女性癌症。

甲氨蝶呤片是可以用于乳腺癌，什么是乳腺癌？

乳腺癌，顾名思义就是发生在乳腺的肿瘤，现在乳腺已经是女性第一高发的恶性肿瘤，以乳房肿块、乳头和乳晕改变为主要临床特征。乳腺癌在我国占全身各种恶性肿瘤的7%～10%，呈逐年上升趋势。部分大城市报告乳腺癌占女性恶性肿瘤之首位。其主要症状就是乳房肿块、乳房皮肤改变、乳头和乳晕改变等等症状。

甲氨蝶呤片(信谊)的作用是什么？

。甲氨蝶呤的作用主要是：抗炎和免疫抑制。它主要是干扰细胞内叶酸的合成，而叶酸是细胞内DNA和RNA合成的原料，因此甲氨蝶呤可以抑制细胞的异常增生。特别是对于那些长得很快的细胞，甲氨蝶呤的作用最为明显，而对于那些生长基本稳定的细胞作用很小。简言之，甲氨蝶呤与体内叶酸的作用相反，它可以抑制肿瘤细胞与免疫炎症细胞的生长与繁殖。这是它既可以治疗肿瘤也可以治疗免疫性疾病的基础。

如何正确服用甲氨蝶呤片？

甲氨蝶呤片是处方药，是由医生根据病情来开处方拿药、并依照医嘱用药；包括用法用量用药时间等等，不得按照说明书自行用药，甲氨蝶呤片为叶酸拮抗剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使DNA合成所需的原料嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成受阻，进而抑制细胞的分裂与增殖。因此甲氨蝶呤片的成人常用剂量是根据疾病来规定，如果是白血病是口服给药，一次5~10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50mg～100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg～20mg/m2，每周一次。

甲氨蝶呤片(信谊)说明书

【药品名称】

通用名称：甲氨蝶呤片

商品名称：甲氨蝶呤片

英文名称：methotrexatetablets

【成 份】

分子式：c20h22n8o5

分子量：454.45

【药品成份】化学名：l-(+)-n-{4-[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲氨基]苯甲酰基}谷氨酸。

【主要作用/适应症】 1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病。2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病。3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、

【性 状】本品为淡橙黄色片。

【用量用法】口服成人一次5mg～10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50mg～100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg～20mg/m2，每周一次。

【规格包装】2.5mg*100s

【禁忌使用】已知对本品高度过敏的患者禁用。

【不良反应】1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等。2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变。3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症。4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化。5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血。6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹。7、白细胞低下时可并发感染。

【儿童用药】遵医嘱。

【注意事项】1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险。2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性。3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】因本品有致畸作用及从乳汁排出，故服药期禁怀孕及哺乳。

【老年患者用药】遵医嘱。

【药物过量】尚不明确。

【药物相互作用】1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性。2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量。3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药慎同用。4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现。5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收;6、高，继而毒性增加，应酌情减少用量。7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用。8、先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用本品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用本品，或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。

【药代动力学】用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，t1/2α为1小时；t1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大，老年患者更甚。

【药理毒理】四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致dna的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制rna与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的s期，属细胞周期特异性药物，对g1/s期的细胞也有延缓作用，对g1期细胞的作用较弱。

【包装型号】每瓶100片。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【批准文号】国药准字h31020644

【有 效 期】36月

【生产厂家】上海信谊药厂有限公司

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