盐酸特比萘芬片

盐酸特比萘芬片(丁克)说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸特比萘芬片

商品名称：盐酸特比萘芬片(丁克)

英文名称：terbinafinehydrochloridetablets

【成 份】

化学名：(e)-n-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-n-甲基-1-甲酰胺萘•盐酸盐

分子式：c21h25n·hcl

分子量：327.90

【药品成份】活性成份:盐酸特比萘芬。

【主要作用/适应症】 由皮肤癣菌如毛癣菌（红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的皮肤、毛发真菌感染。本品仅用于治疗大面积、严重的皮肤真菌感染(体癣、股癣、足癣、头癣)和念珠菌(如白色假丝酵母)引起的皮肤酵母菌感染，根据感染部位、严重性和范围考虑口服给药的必要性。皮肤癣菌(丝状真菌)感染引起的甲癣。

【性 状】本品为白色或类白色片。

【用量用法】根据感染的严重程度和适应症调整疗程。成人:每次1片(0.25g}每天一次青少年，体重]40kg(通常年龄]12岁):每次1片(0.25g)每天一次儿童，体重20-40kg(通常年龄5一12岁):每次半片(0.125g}每天一次儿童，体重[20kg(通常年龄[5岁):关于此组病人，从对照试验中获得的资料非常有限，所以药物只有在没有其它可选择的治疗方法以及潜在的治疗效益大于可能的危险的情况下才可使用。由于没有关于年龄小于2岁儿童口服特比萘芬的治疗经验，因此本品不被推荐用于这个年龄组。

【规格包装】0.125g*14s

【禁忌使用】对盐酸特比萘芬及本品其它成份过敏者禁用。

【不良反应】一般而言，特比萘芬的耐受性好，不良反应常为轻中度和一过性。下表列出临床试验中或者上市后观察到的不良反应。根据发生率对不良反应进行排列，发生率定义如下：非常常见（≥1/10）；常见（≥1/100，[1/10）；不常见（≥1/1，000，[1/100）；罕见（≥1/10，000，[1/1，000）以及非常罕见（[1/10，000），包括个例报告。来自于上市后自发性报告的其他药物不良反应：下述的药物不良反应是根据上市后自发性报告所确认的，并按照器官系统的类别进行区分。因这些反应来源于不能确定使用人数的自发性报告，因此无法估计其发生率。血液和淋巴系统疾病：贫血。免疫系统疾病：过敏性反应，血清疾病样反应。听力和内耳疾病：听觉减退，听力损害，耳鸣。血管病：脉管炎。神经系统疾病：嗅觉丧失症，包括嗅觉永久丧失症、嗅觉减退。皮肤和皮下组织异常：光敏反应（如光照性皮肤病，光敏性变态反应和多形性日光疹)。胃肠道疾病：胰腺炎。肌肉骨骼和结缔组织疾病：横纹肌溶解。全身性疾病和给药部位情况：流感样病，发热。检查：血肌酸磷酸激酶升高。

【儿童用药】2岁以上的儿童口服特比萘芬耐受性好。

【注意事项】肝功能不推荐将本品应用于慢性或活动性肝病患者。在处方本品前，应对患者原来的肝病情况进行评估。本品在有或没有肝病病史的患者中均有可能产生肝毒性。非常罕见出现严重肝衰竭的病例（部分导致患者死亡，或需要进行肝移植）。在绝大多数的肝衰竭病例中，患者原本就存在严重的系统疾病，其与特比萘芬摄入之间的因果关系尚未确定（见【不良反应】）。在处方本品时，应告诫患者如出现原因不明的持续恶心、食欲消退、疲倦，呕吐、右上腹疼痛或黄疸、尿液发黑或粪便颜色变浅症状时，应当立即报告。具有这些症状的患者应该停药，并立即接受肝功能检查。对皮肤的影响使用本品的患者非常罕见出现严重皮肤反应（如steven-johnson综合征，中毒性表皮坏死）。如果发生渐进性皮疹，应当停止使用本品。对血液的影响使用本品的患者非常罕见出现血液恶液质的报道（中性粒细胞减少，粒性白血球缺乏，血小板减少，全血细胞减少）。使用本品后如出现任何血液恶液质，应寻找病因，并考虑改变治疗方案，包括停止服用本品。肾功能对肾功能受损的患者（肌酐清除率不足50ml/分钟或血肌酐超过300mol/l），尚无服用本品的充分研究，因此不推荐此类患者使用。与其他药物的相互作用体内及体外研究表明特比萘芬抑制cyp2d6的代谢，因此，对同时服用主要由该酶代谢的药物，如果该药物的治疗窗较窄时，应对患者进行随访。这些药物包括：三环类抗抑郁药（tcas）、β-阻滞剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（ssris）、以及抗心律失常药物（包括1a，1b和1c类）和单胺氧化酶抑制剂（mao-is）b型（见药物相互作用）。口服本品对花斑癣无效。对驾驶和操作机器的影响尚未对服用本品对患者驾驶和操作机器能力的影响进行研究。眩晕感觉不适的患者应该避免驾驶和操作机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】胎儿毒性及生育能力动物实验研究发现，无不良反应。由于妊娠妇女中的临床经验非常有限，在妊娠期间，如果服药的益处不能超过风险，不应使用。特比萘芬可以分泌至乳汁当中，因此口服特比萘芬治疗的母亲不应哺乳。

【老年患者用药】尚无证据提示老年患者与年轻患者需服不同剂量或发生不同的不良反应。开处方时，应注意这一年龄组患者是否已存在肝、肾功能损害（见【注意事项】]。

【药物过量】已有少数药物过量(达到5g)的病例报告，发生了头痛、恶心、上腹痛及头晕。药物过量的推荐治疗是清除药物，主要是服用活性炭来治疗，根据需要可针对症状给予支持治疗。

【药物相互作用】依照体外研究和健康志愿者中进行研究的结果，特比萘芬对大多数经细胞色素p450系统代谢的药物（如环抱素、特非那定、三唑类、对甲苯磺酰基脲或口服避孕药)的清除的抑制或增强作用可以忽略不计。但是，体内及体外研究表明，特比萘芬能够抑制cyp2d6介导的代谢，这一发现可能与那些主要由该酶代谢的化合物具有临床相关性，如三环类抗抑郁药（tcas）、β-阻滞剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（ssris)、以及1c类抗心律失常药物和单胺氧化酶抑制（mao-ls）b型,如果它们也有较窄的治疗窗(见【注意事项】)。在特比萘芬与口服避孕药合用的患者中己报告有月经不调的病例发生，尽管其发生率仍然处于单独服用口服避孕药患者的发生率之内。特比萘芬对安替比林或地高辛的清除没有影响。特比萘芬可降低经静脉注射的咖啡因的清除达19%特比萘芬可降低地昔帕明的清除达82%。特比萘芬可增加环袍素的清除达15%。另一方面，一些代谢诱导性药物可以加速特比萘芬的血桨清除率，如利福平能够增加特比萘芬的清除率100%；另一些抑制细胞色素p450的药物则可以抑制特比萘芬的血浆清除如:西咪替丁能够降低特比萘芬的清除率33%。如果有必要同时使用这些药物时，特比萘芬的剂量应作相应的调整。

【药代动力学】特比萘芬在口服后，可被良好地吸收(]70%),并且本品中特比萘芬经首过代谢后的绝对生物利用度为约50%。口服单剂0.25g特比萘芬，在1.5小时后平均峰值血浆浓度可以达到1.3mg/ml。与单一剂量相比.特比萘芬稳态的峰值浓度高25%，血浆auc增加2.3倍。从血浆auc的增加值，能够计算出长约30小时的有效半衰期。食物对特比萘芬的生物利用度有中度影响，但并不需调整剂量。特比萘芬与血浆蛋白结合紧密（99%)，它迅速经真皮弥散。聚集于亲脂性的角质层。特比萘芬也能经皮脂腺排泄，这样在毛囊、毛发和富含皮脂的皮肤达到高浓度。也有证据表明特比萘芬在开始治疗后第一周内即可以分布到甲板。特比萘芬经过至少7种cyp同工酶，主要包括cyp2c9、cyp1a2、cyp3a4、cyp2c8及cyp2c19,迅速和广泛地代谢。生物转化后的代谢产物无抗真菌活性，主要经尿排出。终末清除半衰期是17小时，无体内蓄积的证据。特比萘芬的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变，但在肝功能或肾功能受损的患者中，清除率可能会降低，可引起特比萘芬的血浆水平高。对肾损伤(肌酐清除率[50ml/min)和肝脏疾病的患者，单剂量药代动力学研究表明，特比萘芬的清除率降低约50%。

【药理毒理】特比萘芬是一种丙烯胺类药物，对于皮肤、毛发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌(如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌)、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮癣菌以及念珠菌属(如白色念珠菌﹚和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的杭真菌活性。对于酵母菌，根据菌种的不同而具有杀菌效应或抑菌效应。特比萘芬特异地干扰真菌固醇生物合成的早期步骤，由此引起麦角固醇的缺乏以及角鲨烯在细胞内的积聚，从而导致真菌细胞死亡。特比萘芬通过抑制真菌细胞膜上的角鲨烯环氧化酶来发挥作用。免鲨烯环氧化酶与细胞色素p450系统无关系。口服给药时，皮肤、毛发和甲中的药物浓度均可达到杀真菌活性的水平。

【包装型号】0.125g*14s/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h10970218

【有 效 期】24月

【生产厂家】齐鲁制药有限公司

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