头孢克肟颗粒

头孢克肟颗粒(金陵药业)说明书

【药品名称】

  通用名称：头孢克肟颗粒

  商品名称：头孢克肟颗粒

  英文名称：cefiximegranules

【成 份】

  化学名：(6r，7r)-7-[(z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亚胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物

  分子式：c16h15n5o7s2·3h2o

  分子量：507.49

【药品成份】本品主要成份是头孢克肟。

【规格包装】50mg*6袋

【性 状】本品为混悬颗粒。

【不良反应】床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应（0.87%），皮疹等皮肤症状（0.23%），临床检查值异常[包括gpt升高（0.61%），got升高（0.45%），嗜酸性粒细胞增多（0.20%）]等。具体如下：（1）严重不良反应：①休克：有引起休克（[0.1%）的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。②过敏样症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管神经性水肿、荨麻疹等）（[0.1%）的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。③皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（stevens-johnson症候群，0.1%），中毒性表皮坏死症（即lyell症候群，[0.1%）的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置。④血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（[0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等），溶血性贫血（[0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状），血小板减少（[0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等）的可能性，且也有同其他头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。⑤肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（[0.1%）的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置。⑥结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（[0.1%）。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。⑦有发生间质性肺炎，（有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部x线异常，嗜酸性粒细胞增多等症状）及pie症候群（均[0.1%）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。

【用量用法】口服，成人和体重30公斤以上的儿童一次50～100mg（1～2袋），一日二次；重症患者可增加到一次200mg（4袋），一日二次。儿童一次1.5～3.0mg/kg（体重），一日二次，对于重症患者，每次可口服6mg/kg，一日二次，或遵医嘱。

【注意事项】1、由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。2、为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。3、对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。（参照【药代动力学数据】）4、下列患者慎重给药：①对青霉素类药物有过敏史的患者。②本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。③严重的肾功能障碍患者。（参照【药代动力学数据】）④经口给药困难或非经口摄取营养患者，全身恶液质状态患者（因时有出现维生素k缺乏症状，应注意观察）。5、对临床检验结果的影响：①用斑氏（benedict）试剂、费林氏（fehling）试剂、尿糖试药丸（clinitest）进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。6、不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。7、其他在幼小的大白鼠试验中，口服1000mg/kg以上是，有抑制精子形成的作用。

【禁忌使用】对本品及其成份或其他头孢类药物过敏者禁用。

【老年患者用药】本品在老年人中的血药峰浓度和auc可较年轻人分别高26％和20％，老年患者可以使用本品。肾功能不全患者应调整给药剂量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21～60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75％（标准给药间隔）给予。肌酐清除率＜20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半（标准给药间隔）给予。

【儿童用药】头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。

【药物过量】由于没有特异的解救药物，建议洗胃。血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。

【孕妇及哺乳期妇女用药】小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利弊，当利大于弊时方可用药。未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。

【药代动力学】我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表明：1、吸收：（1）正常成人空腹口服一次50、100、900mg（效价），约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69，1.13，1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，3.0，6.0mg（效价）/kg（体重）后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分别为1.14，2.01，3.97μg/ml，血清浓度半衰期为3.2～3.7小时。（2）对于中度肾功能衰竭组（30≤ccr[60ml/min，n=3）及重度肾功能衰竭组（10≤ccr[30ml/min，n=4），分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml，重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml，12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为4.15小时及11.05小时。2、分布：本品在患者痰液中，扁桃组织，上鄂窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织等的渗透性良好。3、代谢：在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。4、排泄：主要经肾脏排泄，正常成人（空腹时）口服50，100，200mg（效价），尿中排泄率（0～12小时）约为20～25%，最高尿中浓度分别为42.9（4～6小时），62.9（4～6小时），82.7μg/ml（4～6小时）。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用1.5，3.0，6.0mg（效价）/kg后尿中排泄率（0～12小时）约为13～90%。

【药理毒理】1．药理作用本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（pbp）中1（1a，1b，1c）以及3有较高亲和性。2．毒理研究（1）急性毒性（ld50mg/kg）（2）亚急性、慢性毒性对于成年sd大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服给药13周，成年犬以100，200及400mg/kg口服给药5周，所有的实验均未发现异常。对于成年的sd族大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服给药53周的实验中，血常规、血液化学（包括肝肾功能）与对照组比较无明显改变，病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制，肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加。（3）对生殖系统的影响对sd族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1，000mg/kg，在器官形成期，围产期，哺乳期口服给药320～3，200mg/kg观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。3、对肾的影响一次给兔子口服1000mg/kg该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。sd族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用，连续2周没有出现用药后的异常情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。4、抗原性本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。

【包装型号】50mg*6袋/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20041645

【有 效 期】36月

【生产厂家】金陵药业股份有限公司南京金陵制药厂

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