罗格列酮钠片

罗格列酮钠片(太罗)说明书

【药品名称】

通用名称：罗格列酮钠片

商品名称：罗格列酮钠片(太罗)

英文名称：rosiglitazonesodiumtablets

【成 份】

分子式：c18h19n3nao3s

分子量：380.42

【药品成份】本品主要成分是罗格列酮钠。

【主要作用/适应症】 本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病治疗的基本治疗，且可有效地保持药物疗效。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。

【性 状】本品为片剂。

【用量用法】口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日两片(8mg)。与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。发生低血糖时，减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。剂量增加至一日两片(8mg)。最大推荐剂量为每日两片(8mg)，每日一次或分两次口服。

【规格包装】4mg*15s

【禁忌使用】1.对本品或其中成份过敏者禁用；2.有心衰病史或有心衰危险因素的患者；3.有心脏病病史，尤其是缺血性心脏病病史的患者；4.骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者；5.严重血脂紊乱的患者。

【不良反应】1.轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%，与胰岛素合用时为15.3%。2.贫血，发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与罗格列酮造成血浆容量增加有关。3.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。4.肝功能，临床试验发现轻中度转氨酶升高的发生率为0.2%，与安慰剂组相当，并且为可逆。5.血脂，服用本品后可观察到患者血脂指标发生改变。

【儿童用药】儿童的用药的安全性尚未确定。

【注意事项】1.一般罗格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。2.低血糖症：联合使用胰岛素或其它口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。3.排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮包括罗格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如果不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。4.水肿：水肿病人使用本品应慎重。5.心脏：对于nyha标准心功能iii和iv级的病人，不宜使用本品。6.肝脏：使用本品应定期监测肝功能，有活动性肝病的病人不应服用本品治疗。7.65岁以上老年患者慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】当出现服药过量时，应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。

【药物相互作用】1.经细胞色数p450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量上，罗格列酮不抑制主要的p450酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过cyp2c8代谢，极少部分经cyp2c9代谢。2.尼莫地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经cyp3a4途径代谢，因此与本品（4毫克/次，每日2次）合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。3.格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品（2毫克/日，每日2次）与格列本脲（3.75毫克/日至10毫克/日）合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。4.二甲双胍：对于健康受试者，本品（2毫克/次，每日2次）与二甲双胍（500毫克/次，每日2次）合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。5.阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖（100毫克/次，每日3次）7天，对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。6.地高辛：健康受试者连服本品（8毫克/次，每日1次）14天，对地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。7.华法林：连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。8.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。9.雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁（150毫克/次，每日2次）4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道ph值升高不影响本品的口服吸收。

【药代动力学】根据相关文献资料：1．吸收本品的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间（tmax）为1小时，进食不改变本品的auc值，但可引起cmax下降28%及tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，故本品在空腹或进餐时服用均可。2．分布群体药代动力学分析表明，本品的平均口服分布容积（vss/f）约为17.6l（±30%）。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合。3．代谢本品可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，其主要代谢途径为n-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明，本品主要经p450同功酶cyp2c8代谢，经cyp2c9代谢仅占很小部分。4．排出口服或静脉给予[14c]罗格列酮后，约64%从尿中排出，约23%从粪便中排出。[14c]相关物质的血浆半衰期范围为103~158小时。本品药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟和饮酒的影响。口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而增加，女性患者消除率大约低15%。中、重度肝损害患者消除率明显降低，消除半衰期延长2小时。

【药理毒理】罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐，罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(ppar-γ)的高选择性强效激动剂。人类的ppar受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活ppar-γ受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。此外，ppar-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在罗格列酮临床研究中，空腹血糖(fpg)和hba1c的检测结果表明，罗格列酮改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和c肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗，罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降]中得到显示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展，动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子glu1-4的基因表达增加，罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。

【包装型号】铝塑泡罩包装，15片/板/盒。

【贮藏方式】密封保存。

【批准文号】国药准字h20041399

【有 效 期】24月

【生产厂家】太极集团重庆涪陵制药厂有限公司

罗格列酮钠片(太罗)相关资讯