瑞格列奈片

瑞格列奈片(诺和龙)说明书

【药品名称】

通用名称：瑞格列奈片

商品名称：瑞格列奈片(诺和龙)

【成 份】

化学名：s(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸

分子式：c27h36n2o4

分子量：452.6

【药品成份】本品的主要成份为瑞格列奈。

【主要作用/适应症】 用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

【性 状】本药为桃红色圆形双凸片剂，表面上刻有诺和诺德公司标志。

【用量用法】瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。

【规格包装】2mg*30s

【禁忌使用】已知对本药任何成分过敏者。1型糖尿病患者(胰岛素依赖型)，c-肽阴性糖尿病患者。伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。与cyp3a4抑制剂或诱导剂合并治疗时。

【不良反应】低血糖：通常反应较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正，若较严重，可输入葡萄糖。视觉异常：血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告用本药治疗时发生这种副作用，但在临床试验中没有因此而停用本药的病例。胃肠道反应：如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘，同其它口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。肝酶升高：多数病例为轻度和暂时性，因肝功酶指标升高而停止治疗的病人极少。
过敏反应：如瘙痒、发红、荨麻疹。

【儿童用药】儿童缺乏安全性和/或有效性方面的数据，不建议在18岁以下的儿童中使用瑞格列奈。

【注意事项】同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，本药也可致低血糖。
对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。
肾功能不全的患者应慎用。
发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现高血糖。
本药未在肝功能不全的患者中进行过研究，也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。本药影响服药者驾车和操作机器的能力。孕妇及哺乳期妇女用药妊娠或哺乳妇女禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究，观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长。在试验动物的乳汁中发现瑞格列奈。建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。

【老年患者用药】瑞格列奈尚未在75岁以上的患者中进行研究。

【药物过量】一项在2型糖尿病患者中开展的临床试验中，每周增加瑞格列奈的服药量，在超过6周的时间范围内服药量从4mg增加至20mg。患者每日4次在进餐时服药。除与降低血糖相关的可预期的影响外，基本未出现不良事件。由于该研究中通过增加热量摄取的方法以减少低血糖症状的发生，因此药物相对过量会可能表现为降血糖作用的增大及出现低血糖症状（头晕、出汗、震颤、头痛等）。一旦出现这些反应，应采取有效措施纠正低血糖（口服碳水化合物）。更严重的低血糖伴有癫痫、意识丧失和昏迷，应静脉输入葡萄糖。

【药物相互作用】已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。体外研究表明，瑞格列奈的代谢受cyp2c8和cyp3a4的影响。在健康志愿者中开展的临床研究数据表明，cyp2c8是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶，而cyp3a4强抑制剂的作用有限。但如果cyp2c8的作用受到抑制，cyp3a4的影响将会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶p450的抑制或诱导作用而发生改变。因此，与瑞格列奈同时使用cyp2c8和cyp3a4抑制剂时应格外谨慎。因此，应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平，因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用：吉非贝齐，克拉霉素，酮康唑，伊曲康唑，甲氧苄啶，其他类型抗糖尿病药物，单胺氧化酶抑制剂（maoi），非选择性β受体阻滞剂，血管紧张素转换酶（ace）抑制剂，酒精以及促合成代谢的激素。下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用：口服避孕药，利福平，苯巴比妥和卡马西平，噻嗪类药物，皮质激素，达那唑，甲状腺激素，奥曲肽和拟交感神经药。β受体阻滞剂会掩盖低血糖症状。当接受瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时，应密切监测患者血糖的变化。

【药代动力学】瑞格列奈通过胃肠道快速吸收，导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4～6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈的药代动力学特性：平均绝对生物利用度为63%（cv11%），低分布容积，30l（与分布入细胞内液一致），然后迅速从血中消除。临床研究发现瑞格列奈的血药浓度个体间差异较大（60%）。个体内差异从低到中等水平（35%）。因此应根据临床反应调整瑞格列奈剂量，但个体间差异不影响药物的有效性。

【药理毒理】瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中atp―依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速，服药后4小时，2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖浓度呈剂量依赖性降低。临床研究结果表明，瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前15分钟内服用本品，用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。临床安全性数据根据传统的药理学试验、重复给药毒性试验、遗传毒性试验和致癌可能性试验，临床前数据没有显示对人体有特殊危害。

【包装型号】铝铂气泡眼包装，30片/盒。

【贮藏方式】干燥处保存，密封

【批准文号】H20171160

【有 效 期】60月

【生产厂家】boehringeringelheimpharmagmbh&co.kg(德国)

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