阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊

阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊(海力)说明书

【药品名称】

  通用名称：阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊

  商品名称：阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊

  英文名称：aspirinanddipyridamolesustainedreleasecapsules

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为黄色球形微丸及一片白色或类白色薄膜衣片；薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色。

【药品成份】本品为复方制剂，主要成份为每粒胶囊含双嘧达莫0.1g和阿司匹林12.5mg。

【用量用法】口服，成人每次二粒，每日二次，早晚各服一次。可与食物同服，也可分开。胶囊应整粒吞服，不能咀嚼。

【规格包装】10s

【禁忌使用】下列患者禁用：1.对阿司匹林或双嘧达莫过敏者；2.已知对其它非甾体抗炎药过敏者；3.具有哮喘、过敏性鼻炎和鼻息肉患者；4.胃十二指肠溃疡或其它原因引起消化道出血的患者；5.患出血性疾病及有出血危险的患者；6.口服抗凝剂(如肝素、双香豆素、氨苄喹哌啶及尿素)类药物患者；7.孕妇及哺乳期妇女。

【不良反应】接受静脉注射更昔洛韦或口服更昔洛韦治疗的病人不良反应详细情况如下：1、aids患者：3个对照、随机、Ⅲ期比较更昔洛韦注射制剂和口服制剂对cmv视网膜炎维持治疗的临床试验已经完成。在这些试验中，有9%的患者由于不良事件提前终止了更昔洛韦注射剂和口服制剂的治疗。在1项安慰剂对照、随机、Ⅲ期试验中，由于不良事件，并发疾病发生或恶化，或化验检查异常而提前终止治疗者在更昔洛韦口服制剂组为19.5%，安慰剂组为16%。2、器官移植受体：有3个更昔洛韦注射制剂的对照临床试验和1个更昔洛韦口服制剂的对照临床试验评价其在器官移植受体预防cmv病。3、一般反应：在对aids或器官移植受体的对照临床试验中，考虑"很可能"或"可能"与更昔洛韦注射制剂或口服制剂有关的其他不良事件如下：全身反应：腹部增大，衰弱，胸痛，水肿，注射部位炎症，不适，疼痛消化系统：肝功能异常，溃疡性胃炎，便秘，消化不良，淋巴系统：全血细胞减少，呼吸困难，神经系统：梦境异常，焦虑，神志错乱，抑郁，眩晕，口干，失眠，嗜睡，思维异常，震颤，皮肤和附属器：脱发，皮肤干燥，玻璃体病变代谢和营养异常：肌酐增加，alt增加，ast增加，体重减轻，心血管系统：高血压，静脉炎，血管张力下降，泌尿生殖系统：肌酐清除率降低，肾衰，肾功能异常，尿频，骨骼肌肉系统：关节痛，腿抽筋，肌痛，肌无力接受更昔洛韦的患者出现。以下不良事件可能是致命的：胃肠穿孔，多器官衰竭，胰腺炎和脓毒血症

【儿童用药】儿童使用本品的安全性未建立。

【注意事项】1.肝、肾功能不全者慎用；2.有消化道溃疡史的患者慎用；3.患严重冠状动脉疾病(如不稳定心绞痛或新近发生的心肌梗塞等的患者)慎用；4.在服药期间应避免饮酒，以防出血的发生；5.在服药期间应密切关注和警惕与消化道溃疡和出血相关的症状，如腹痛、呕血、黑便等，早期发现消化道溃疡和出血，及时就诊和停药；6.在服药期间不宜进行外科手术等，以免发生大出血；7.低血压患者慎用；8.患有痛风、月经过多的患者应酌情慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【老年患者用药】国外文献报道，老年健康人(＞65岁)用本复方制剂后，双嘧达莫血浆浓度(以auc检测)比55岁以下人的血浆浓度约高40%。提示，老年人应用本品应适当调整剂量

【药物过量】由于双嘧达莫与阿司匹林的比率，故本品的药物过量可能与双嘧达莫的药物过量的体征和症状一致。双嘧达莫：双嘧达莫药物过量的主要症状如：发热、面红、出汗、不安、感觉无力及眩晕，偶可观察到血压下降及心动过速。对症治疗可包括洗胃，使用升压药。因为双嘧达莫高度蛋白结合，故透析无益处。阿司匹林：水杨酸的毒性主要来自于急性摄取(药物过量)或长期毒性。水杨酸过量的早期信号，包括耳鸣，血浆浓度接近200μg/ml时即产生。阿司匹林血浆浓度超过300μg/ml时，产生明显的毒性；超过400μg/ml时，产生严重的毒性。成人阿司匹林的致死量约为30g。治疗主要有支持疗法，包括水杨酸的清除，保持体内酸碱与电解质的平衡。

【药物相互作用】腺苷：已有文献报道，双嘧达莫可提高腺苷的血药浓度及对心血管的作用。需要时应调整腺苷的剂量。血管紧张素转换酶(ace)抑制剂：阿司匹林间接作用于肾素-血管紧张素转换通道，与阿司匹林共同给药，ace抑制剂的降钠及降血压作用降低。乙酰唑胺：阿司匹林与乙酰唑胺共用时，由于它们在肾小管竞争性排泄，可导致乙酰唑胺血清浓度升高。抗凝剂治疗(肝素和华法令)：使用抗凝剂治疗的病人，因药物间相互作用及对血小板的影响，加大了出血的危险性。阿司匹林可置换与蛋白结合的华法令，导致延长了凝血时间及出血时间。阿司匹林增加肝素的抗凝活性，加大了出血的危险。抗惊厥药：水杨酸可置换蛋白结合的苯妥英及丙戊酸，导致苯妥英的总浓度降低及提高血清丙戊酸水平。β-阻断剂：与阿司匹林同服，抑制肾前列腺素，导致降低肾血流，降低β-阻断剂的降压效果。乙酰胆碱脂酶抑制剂：双嘧达莫可抵消乙酰胆碱脂酶抑制剂的抗乙酰胆碱脂酶的效果，因此，有可能加重肌无力。氨甲蝶呤：水杨酸可抑制氨甲蝶呤的肾清除，引起骨髓毒性，特别是在老年人或肾功能不全者。利尿剂：在肾脏和心血管疾病患者中合用阿司匹林和利尿剂时，可能会减低利尿剂的疗效。非甾体抗炎药(nsaids)：阿司匹林与其它非甾体抗炎药合用，可能增加出血或导致肾功能降低。口服降糖药：中等剂量的阿司匹林可增加降糖药的有效性，导致低血糖。抗痛风药(丙磺舒及苯磺唑酮)：水杨酸可消除抗痛风药的促尿酸排泄作用。

【药代动力学】据国外文献报道，阿司匹林与双嘧达莫间无显著的相互作用。各成分的动力学参数并未因合并给药(如复方双嘧达莫缓释胶囊)而发生改变。双嘧达莫吸收：多剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊后，血药浓度达峰时间为2.7±0.4小时，第4、5天血药浓度达稳态，稳态浓度为1253.9μg/l±25.4μg/l，平均血药浓度为469.5±225.1μg/l。分布：双嘧达莫具有高度亲水性(logp=3.71，ph=7)，但是，动物研究结果显示双嘧达莫基本上不透过血-脑屏障。双嘧达莫稳态的分布容积约92l，约99%的双嘧达莫与血浆蛋白结合，主要为α1-酸醣蛋白及白蛋白。代谢及消除：双嘧达莫在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸结合，生成最初的代谢物单葡萄糖醛酸代谢物，具较低的药物活性。在血浆中，药物总量的80%以药物原型存在，约20%以单葡萄糖醛酸代谢物形式存在。多数的葡萄糖醛酸代谢物(约95%)经肝脏排泄，已有证据表明其具肝肠循环。肾排泄原型药物可忽略，尿排泄葡萄糖醛酸代谢物也很低(约5%)。口服复方双嘧达莫缓释胶囊后的消除半衰期约为13.6小时。

【药理毒理】本品为双嘧达莫与阿司匹林组成的复方制剂。本品的抗血栓作用为双嘧达莫和阿司匹林的联合抗血小板作用。双嘧达莫的作用机理为：(1)在治疗浓度(0.5-1.9μg/ml)时，可剂量依赖性地抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，导致局部腺苷浓度增高。腺苷作用于血小板的a2受体，激活腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷(camp)水平升高。通过这一机制，血小板活性因子、胶原和二磷酸腺苷等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制多种组织中的磷酸二酯酶(pde)。在治疗浓度时，双嘧达莫抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cgmp-pde)活性，但对camp-pde的抑制作用较弱，因而强化内皮舒张因子(edrf)引起的cgmp浓度增高。阿司匹林的作用机理为：不可逆地抑制血小板环氧化酶，从而抑制血栓素txa2(一种很强的血小板聚集和血管收缩的诱导剂)的产生。

【包装型号】10s/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20051028

【有 效 期】36月

【生产厂家】海南海力制药有限公司

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