阿米迪

阿米迪(妥洛特罗贴剂)说明书

【药品名称】

  通用名称：妥洛特罗贴剂

  商品名称：阿米迪(妥洛特罗贴剂)

  英文名称：tulobuterolpatch

【性 状】本品为白色方形带圆角的粘性贴片，粘性层上覆有白色衬垫。

【药品成份】主要成份：妥洛特罗。辅料：聚异丁烯，聚丁烯，脂环类饱和烃树脂。

【用量用法】通常，1日1次，以妥洛特罗计算成人为2mg，儿童0.5～3岁以下为0.5mg，3～9岁以下为1mg，9岁以上为2mg，粘贴于胸部、背部及上臀部均可。

【规格包装】2mg*7贴

【禁忌使用】对本品成分有过敏史的患者。

【不良反应】获批准时，1,002例安全性评价对象中，发现不良反应116例（11.58%）、152件次，其主要为震颤23件（2.30%），心悸17件（1.70%），粘贴部位搔痒感34件（3.39%）、发红25件（2.50%）、皮疹25件（2.50%）等。另外，发现临床检查值有异常变动的是ck（cpk）升高28件（7.20%），但未见伴有临床症状。偶有可能发生严重不良反应，包括过敏反应和严重血清钾值下降。

【儿童用药】1.未满6个月的婴儿的用药安全性尚未确立(无使用经验)。2.儿童长期给药的安全性尚未确立(无使用经验)。

【注意事项】1、慎重用药（以下患者需慎重使用）：甲状腺机能亢进的患者(有症状恶化的危险)；高血压患者(有可能使血压升高)；有心脏疾病的患者(有可能出现心悸、心律不齐等)；糖尿病患者(有糖代谢亢进、血糖升高的危险)；特应性皮炎患者(粘贴部位易出现搔痒感、发红等症状)；老年患者(参照""老年患者用药"")。2、重要注意事项：由于本品不是治疗支气管哮喘的基本病理-气道炎症的药物，因此需视患者的症状，适当并用类固醇制剂、茶碱制剂等处置；按用法和用量正确使用未见效时（标准为1～2周），认为不适用本品，请停止使用。另外，儿童使用时，需在正确的使用方法指导下，密切观察使用经过。使用注意：清洁粘贴部位皮肤，清洁后方可粘贴本品；为避免刺激皮肤，最好每次变换粘贴部位；本品可剥离，儿童使用时请贴在手够不到的部位；动物实验（大鼠）中，贴于损伤皮肤时，出现血药浓度上升，因此请勿贴于创伤面。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇及有妊娠可能的妇女，在判断治疗的有益性高于危险性时，方可使用。(妊娠中用药安全性尚未确定。)2.哺乳期妇女使用本品时应避免授乳。(动物实验表明(大鼠)，药物分布于乳汁。)

【老年患者用药】一般老年患者机体功能下降，故需从低用量开始慎重使用。

【药物过量】持续使用时间超过用法和用量时，可引起心律不齐，此时有引起心脏骤停的危险。因此，需注意不要使用过量。

【药物相互作用】与地高辛合用，发生心律失常的风险增加。与黄嘌呤类、皮质类固醇激素和利尿剂合用，会发生低钾血症。严重药物相互作用:与地高辛合用，发生心律失常的风险增加。与黄嘌呤类、皮质类固醇激素和利尿剂合用，会发生低钾血症。

【药代动力学】本品未在中国进行人体药代动力学研究，国外研究结果如下。1.血清浓度:（1）健康成人：对健康成人24小时单次经皮给药2mg时。cmax（ng/ml）1.35±0.08tmax（hr）11.8±2.0auc0~∞（ng.hr/ml）27.79±1.58t1/2（hr）5.9±0.6mean±s.e.,n＝5（2）儿童患者：对支气管哮喘的儿童患者24小时内单次经皮给药，年龄4～9岁（体重18.0～26.5kg）1mg、年龄9～13岁（体重33.0～41.7kg）2mg时。cmax（ng/ml）1.33±0.21tmax（hr）14.0±2.0auc0~28（ng.hr/ml）27.06±4.24mean±s.e.,n＝62.分布：（参考）动物实验的结果对成熟及幼仔大鼠24小时经皮给14c妥洛特罗贴片10mg/kg时，发现肝脏、肾脏、消化系统等大部分组织的放射能分布高于血液。且可确认向标记部位的气管及肺分布。从各组织中的消失与血药浓度的变化相同。且成熟大鼠及幼仔的组织内浓度变化大致相同。3.代谢：对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂（4mg）时，尿液中主要排泄物为妥洛特罗、3-羟基体、4-羟基体及5-羟基体和其结合体，以及4-羟基-5-甲氧基的结合体。其中妥洛特罗的排泄率最大。（注）本品获得批准的成人用量为1次2mg4.排泄：对健康成人24小时单次经皮给本品2mg时，至给药后3天之内，妥洛特罗的尿中排泄率为5.39％。

【药理毒理】1.作用机理作用于支气管平滑肌的β2一受体，激活与β2一受体有紧密关系的腺苷酸环化酶(adenylcyclase)。由此细胞内腺苷三磷酸(atp)改变为环腺苷酸(cyclicamp)，显示出支气管扩张的作用。2.肺功能改善作用支气管哮喘患者（成人）就寝前经皮给本品2mg的4周试验表明，与使用前比较，起床时及就寝前的pef值有明显上升，认为有改善肺功能的效果。儿童支气管哮喘患者（年龄6个月～15岁）就寝前经皮给本品0.5mg、1mg或2mg的2周试验表明，与使用前比较，起床时及就寝前的pef值有明显上升，认为有改善肺功能的效果。3.支气管扩张作用对狗及豚鼠经皮给本品，可持续抑制组胺引起的气管狭窄。4.对气管肌肉作用的选择性狗经皮给本品实验表明，不影响心率，有抑制气管狭窄的作用。且表明妥洛特罗有气管肌肉松弛及心房兴奋作用，但对气管肌肉作用的选择性（对β2一受体的选择性）明显优于异丙肾上腺素、沙丁胺醇、丙卡特罗、非诺特罗(invitro)。5.促进气管纤毛运动及镇咳作用实验表明盐酸妥洛特罗具有气管纤毛运动促进作用（鸽）及镇咳作用（狗）。

【包装型号】2mg*7贴/盒。

【贮藏方式】30℃以下保存。

【批准文号】h20110368

【有 效 期】24月

【生产厂家】nittodenkocorporation,tohokuplant(日本)

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