盐酸普拉克索片

盐酸普拉克索片(森福罗)说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸普拉克索片

商品名称：盐酸普拉克索片(森福罗)

英文名称：Pramipexole Dihydrochloride Tablets

拼音全码：YanSuanPuLaKeSuoPian(SenFuLuo)

【主要成份】 盐酸普拉克索。

【性 状】 本品为白色片。

【适应症/功能主治】 本品用于治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。本品也用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗，请详见说明书。

【规格型号】 1.0mg*30s

【用法用量】 口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。一天三次。 　　初始治疗： 　　起始剂量为每日0.375 mg，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。 　　周 剂量（mg） 每日总剂量（mg） 　　1 3×0.125 0.375 　　2 3×0.25 0.75 　　3 3×0.5 1.50 　　如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75 mg。每日最大剂量为4.5 mg。 　　然而，应该注意的是，每日剂量高于1.5 mg时,嗜睡发生率增加(见【不良反应】)。 　　维持治疗： 　　个体剂量应该在每天0.375 mg至4.5 mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5 mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5 mg。当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5 mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。 　　治疗中止： 　　突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此，应该以每天减少0.75 mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75 mg。此后，应每天减少0.375 mg(见【注意事项】)。 　　肾功能损害患者的用药： 　　普拉克索的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案： 　　肌酐清除率高于50 ml/min的患者无需降低日剂量。 　　肌酐清除率介于20-50 ml/min之间的患者，本品的初始日剂量应分两次服用，每次0.125 mg，每日两次。 　　肌酐清除率低于20 ml/min的患者。本品的日剂量应一次服用，从每天0.125 mg开始。 　　如果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量，例如，当肌酐清除率下降30%． 　　则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于20-50 ml/min之间，日剂量应分两次服用；如果肌酐清除率低于20 ml/min，日剂量应一次服用。 　　肝功能衰竭患者的用药： 　　对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整，因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。然而，肝功能不全对本品药代动力学的潜在影响还未被阐明。(详见内包装说明书)

【不良反应】 基于汇总的安慰剂对照试验，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰剂的患者，分析显示两组都经常发生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰剂的患者至少报告过一起不良事件。当本品日剂量高于1.5mg（见【用法用量】）时嗜睡的发生率增加。与左旋多巴联用时最常见的不良反应是运动障碍。便秘、恶心和运动障碍往往随治疗进行逐渐消失。治疗初期可能发生低血压，尤其本品药量增加过快时。下面是安慰剂对照试验中服用本品所发生的药物不良反应（数字为高于安慰剂的发生率）：精神障碍：常见（1%—10%）：失眠、幻觉、精神错乱神经系统异常：常见（1%—10%）：眩晕、运动障碍、嗜睡（见下）血管异常：不常见（0.1%—1%）：低血压胃肠道异常：常见（1%—10%）：恶心、便秘全身异常：常见（1%—10%）：外周水肿本品与嗜睡有关，与偶发的白天过度嗜睡及突然睡眠发作也有关。本品可能与性欲异常有关（增加或降低）。

【禁 忌】 对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者。

【注意事项】 当肾功能损害的患者服用本品时，建议参照【用法用量】减少剂量。幻觉为多巴胺能受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉（多为视觉上的）。对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量。 本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应，建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止治疗。由于可能的累加效应，当患者在服用普拉克索时应慎用其它镇静类药物或酒精（见对驾驶和操作机器能力的影响和【不良反应】）。 有精神障碍的患者，如果潜在的益处大于风险，应仅用多巴胺能受体激动剂进行治疗。 普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用（见【药物相互作用】）。 应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。 应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期。 已报道突然终止多巴胺能治疗时会发生非神经阻断性恶性综合症的症状（见【用法用量】）。 对驾驶和操作机器能力的影响 可能发生幻觉或嗜睡。 必须告知服用本品并出现嗜睡和/或突然睡眠发作的患者要避免驾驶车辆或参加那些因为警觉性削弱可能会使他们自己或其他人处于遭受严重伤害或死亡危险的活动（例如操作机器时），直至这种复发性的发作和嗜睡症状已经消失（见【注意事项】，【药物相互作用】和【不良反应】）。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚不明确。

【老年患者用药】 尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 普拉克索对人怀胎期和哺乳期的感化还未被切磋。它对大年夜鼠和家兔异国致畸感化，但是，其在母体毒性剂量下对大年夜鼠胚胎有毒性（见毒理切磋）。本品禁用于怀胎期，错非确切必要，比方，对胎儿潜伏的裨益大年夜于危害时。因为本品按捺人催乳素的分泌，因此其按捺泌乳。本品是不是是可分泌到裙钗乳汁中还未作切磋。大年夜鼠乳汁国药物相干的发射性强度高于血浆。因为贫乏人的身材数值，应尽大概不在哺乳期内利用本品。但是，如果其利用不可制止的话，应中断哺乳。

【药物相互作用】 普拉克索与血浆蛋白的连络程度很低（低于20%），在男的体内几近不产生生物转变。因此，普拉克索不大概与感化血浆蛋白连络的别的药物相互感化，也不大概通过生物转变清除。因为抗胆碱能药物首要通过生物转变清除，以是尽管普拉克索与抗胆碱能药物的相互感化还未被切磋，但可猜测这类相互感化的大概性非常有限。普拉克索与司来吉兰和左旋多巴异国药代动力学的相互感化。西咪替丁可使普拉克索的肾脏清除率降落大年夜约34%，多是通过对肾小管阳离子分泌转运体系的按捺使成为真相的。因此，按捺这类主动的肾脏清除门路或通过这类门路清除的药物，比方西咪替丁和金刚烷胺，大概与普拉克索产生相互感化并导致任何一种或两种药物的清除率降落。当这些药物与本品同时利用时，应考虑降落普拉克索剂量。当本品与左旋多巴联用时，发起在增加本品的剂量时降落左旋多巴的剂量，而别的抗帕金森病疗治药物的剂量保持稳定。因为大概的累加效应，患者在服用普拉克索的同时要慎用别的平静药物或酒精。普拉克索应制止与抗精力病药物同时利用。

【药物过量】 没关于于药物超越限量的临床阅历。预期的不良事件多是与多巴胺能受体打动剂药效学特点相干的事件，包含恶心、呕吐、活动机能亢进、幻觉、打动和低血压。多巴胺能受体打动剂用药超越限量异国明白的除毒剂。如果存在中枢神经器官体系奋发症状，大概必要神经器官按捺类药物举行疗治。用药超越限量大概必要平常的支持性处置体例，和胃灌洗、静脉输液和心电监护等体例。

【药理毒理】 药理感化普拉克索是一种非麦角类多巴胺打动剂。体外切磋显现，普拉克索对D2受体的特异性较高并具有纯粹的内涵活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这类连络感化与帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索疗治帕金森氏病的切当机制尚不清楚，目前以为与拿获纹状体的多巴胺受体关于。动物电生理测试显现，普拉克索可通过拿获纹状体与黑质的多巴胺受体而感化纹状体神经器官元放电频率。毒理切磋遗传毒性普拉克索Bmes尝试、HGRRT V79基因突变测试、DHO细胞染色体畸变测试、小鼠微核测试成果均为阴性。生殖毒性生养力尝试中，大年夜鼠赐与普拉克索2.5mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最大年夜保举剂量（1.5mg,tid）的5.4倍），可见动情周期耽误，着床率降落，这大概与普拉克索导致的血清催乳素程度降落关于（在大年夜鼠初期怀胎中，胚胎的着床和保持必要催乳素，而家兔和人则不必要）。怀胎大年夜鼠于致畸灵敏期赐与普拉克索1.5mg/kg天（按血浆BUD推算，相当于人最大年夜保举剂量时BUD的4.3倍），可总接收胎产生率增加，这大概与普拉克索导致的血清催乳素程度降落关于。怀胎家兔于致畸灵敏期赐与普拉克索10mg/kg/天（血浆BUD为人赐与最大年夜保举剂量时BUD的71倍），未见反常。怀胎大年夜鼠围产期赐与普拉克索0.5mg/kg/天（按mg/m2推算相当于人的无上临床保举剂量）或更高剂量，子代大年夜鼠生人后发展未受不良感化。致癌性小鼠与大年夜鼠掺食法别离赐与普拉克索0.3、2、10mg/kg/天（按mg/m2推算，别离相当于人最大年夜保举剂量的0.3、2.2和11倍）或0.3、2、8mg/kg/天（按血浆BUD推算，别离相当于人最大年夜保举剂时BUD的0.3、2.5和12.5倍），未见肿瘤产生率增加。

【药代动力学】 普拉克索口服接收敏捷纯粹。尽对生物利用度高于90%，最大年夜血浆液体浓度在服药后1-3钟头之间显现。与食品一起服用不会降落普拉克索接收的程度，但会降落其接收速率。普拉克索显现出线性动力学特点，患者间血浆程度差别很小。在人的身材内，普拉克索的血浆蛋白连络度很低（小于20%），分布容量很大年夜（400普拉克索在男的体内的代谢程度很低。）以原型从肾脏分泌是普拉克索的首要清除门路。14D标记的药物大年夜约有90%是通过肾分泌的，粪便中的药物少于2%。普拉克索的总清除率大年夜约为500ml/分钟，肾脏清除率大年夜约为400ml/分钟。年青人和耆老的普拉克索清除半衰期（t1/2）从8-12钟头不等。

【贮 藏】 密封，30℃以下避光保存。

【包 装】 30片/盒

【有 效 期】 36 月

【批准文号】 H20140918

【生产企业】 Boehringer Ingelheim International GmbH(德国)

注册证号 H20140918

原注册证号 H20110070

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