巴氯芬片

巴氯芬片(力奥来素)说明书

【药品名称】

  通用名称：巴氯芬片

  商品名称：巴氯芬片(力奥来素)

  英文名称：baclofentablets

【成 份】

  化学名：β－（氨甲基）－4－氯苯丙酸

  分子式：c10h12cino2

  分子量：213.7

【药品成份】活性成份：巴氯芬。

【规格包装】10mg*30s(力奥来素)

【性 状】本品为白色或略带淡黄色片。

【不良反应】不良反应(表1)按照发生的频率进行排序。首先是非常常见的不良反应，其对应的分类标准为：非常常见(≥1/10)、常见(≥1/100，＜1/10)。不常见(≥1/1,000，[1/100)、罕见(≥1/10,000，＜1/1,000）、非常罕见([1/10,000)，其中包括了个案报告。不良反应主要发生于服药初始阶段(例如：镇静，嗜睡),如果剂量增加过快，或大剂量服药，就可能产生不良反应。不良反应多为暂时的．并且能通过降低剂量而减轻或消失。很少有需要停药的严重不良反应发生。对有精神病史或脑血管病(如脑卒中)的患者，或对老年人，不良反应可能较重。会降低惊厥的发作阈并可能导致惊厥，尤其是癫痫患者。作为对用药产生的一种异常反应，某些患者的肌肉痉挛会加重。(详见内包装说明书)

【用量用法】推荐剂量通常情况下，成年人服用巴氯芬的日最佳剂量为30－75mg，分3－5次服用。个别病例的日剂量最高可达到100mg/天。儿童的开始剂量一般为0.3mg/kg/天。特殊病例中风病人对巴氯芬的耐受性通常很差，所以对于这类病人需要格外注意。常规/最大剂量（单次和每日）/剂量间隔成人治疗开始时的剂量应该为每次5mg，每天三次。然后根据病人反应，单次剂量可逐渐增加，每次增加5mg，间隔三天。一般来说，日剂量平均为30－75mg，个别病例根据需要日剂量最高可达100mg/天。儿童参见【儿童用药】特殊剂量说明在治疗开始阶段，需要对病人进行密切监测，以便迅速发现某些潜在的不良反应，如全身肌无力、肌张力突然丧失（有突然跌倒的危险）、疲劳或精神恍惚等，然后对剂量进行必要的调整。对于患有脑源性痉挛、心脏病、呼吸功能障碍、肝或肾功能不全的体质虚弱病人和老年人、剂量的增加要特别缓慢。长期血液透析的病人，其血浆巴氯芬的浓度会有所增加，所以应该选择低剂量的巴氯芬治疗（约5mg/天）。对于那些在危险作业环境中工作的病人，应该给予特别的用药指导。长期服用巴氯芬（超过2－3个月）者，巴氯芬应逐渐停药，因为如果突然停药，可能会引发焦虑、精神恍惚、幻觉、中枢性癫痫、运动障碍、心动过速、体温过高。另外逐渐停药能避免瞬间回弹现象，包括増加癫痫频率和/或严重程度。正确用法/关于服用方法的特别说明（相关说明）本品应在进餐时间以少量液体送服。对于成人，全天剂量至少分三次服用；而儿童则至少分四次服用。如果按最大推荐剂量服用6－8周，治疗效果仍不明显，则应重新考虑是否继续巴氯芬片治疗。或遵医嘱。

【注意事项】痉挛状态合并精神障碍、精神分裂症或意识错乱状态的病人，因病情可能恶化，应慎用巴氯芬，并对病人进行严密监护。对伴有癫痫的痉挛状态患者，除继续使用适当的抗惊厥药治疗外，可在适当的监护下使用巴氯芬。对有消化性溃疡或有该病史的患者，以及患者有血管病、呼吸、肝、肾功能衰竭者，也应慎用巴氯芬。因神经源性的原因而影响膀胱排空的病人，使用巴氯芬治疗期间可有改善。然而，对已患有括约肌张力过高的病人，可能引起急性尿潴留，应慎用巴氯芬。有报告使用巴氯芬特别是长期使用者突然停药，可发生焦虑、意识错乱状态、幻觉、精神病、躁狂或偏执状态、惊厥(癫痫持续状态)、心动过速，并且可出现一种反跳现象，使痉挛状态一过性加重。除非发生严重的不良反应，应通过逐渐减少剂量而终止治疗(大约需1-2周以上)。由于有报告在极个别病例中引起血清谷草转氨酶(ast)、碱性磷酸酶和血糖升高，对肝病或糖尿病患者应定期作有关实验室检查，以确证上述已有的疾病与药物的诱导无关。巴氯芬的镇静作用可使患者的反应能力受影响，应激性降低。因此患者驾驶车辆或操纵机器时应小心注意。应远离儿童放置。

【禁忌使用】已知对巴氯芬或其他任何的辅料过敏者。

【老年患者用药】参见【用量用法】和其他项下内容，或遵医嘱。

【儿童用药】一般情况下，治疗应从非常低的剂量开始，如0.3mg/kg/天，分2-4次服用。因此，本品不适用于体重低于33kg的儿童。在大约1-2个星期内，谨慎地增加给药剂量．直到满足患儿的个体治疗要求为止，维持治疗的日剂量为0.75-2mg/kg体重。8岁以下的儿童每日最高剂量不得过40mg/天。对于8岁以上儿童．最高日剂量可以达到60mg/天。

【药物相互作用】当力奥来素○r和其它作用于中枢神经系统的药物同时使用时(带有阿片制剂或酒精成份)，会产生更强的镇静作用(参见【注意事项】)。呼吸抑制的风险也会相应增加。需要密切监测呼吸和心血管功能，特别是对患心肺疾病或呼吸肌无力的患者。同时服用三环类抗抑郁药可能会增强巴氯芬的作用。造成明显的肌肉张力减低。因为和抗高血压剂一起使用有可能会导致血压的下降，所以必须相应调整抗高血压剂的使用量。有一名同时使用了吗啡和鞘内巴氯芬的患者发生了低血压。帕金森病患者同时服用巴氯芬和左旋多巴时，已有报告表明，会出现精神恍惚、幻觉、头痛、恶心和易激惹。其他明显影响肾功能的药物会降低巴氯芬的排泄，引起毒性反应(参见【注意事项】)当本品与其它肌肉松驰剂、中枢神经系统抑制药（如苯二氮?，抗帕金森病药左旋多巴和卡比多巴、安眠药、阿片制剂，具有镇静作用的抗抑郁药）或抗高血压的药物同时使用时，可能会引起药效的互相增强。已有报告表明，帕金森病人同时服用巴氯芬和左旋多巴时，会引起精神恍惚、幻觉、头痛、恶心和焦躁。同时服用三环类抗抑郁药可能会增强巴氯芬的作用，形成明显的肌肉张力减退。与中枢作用药物合用会増加发生呼吸抑制的危险。对患心肺疾病或呼吸肌无力的病人，需要密切监测呼吸和心血管功能。服药期间应特别注意避免饮酒，因气巴氯芬和酒精的相互作用还无法预料。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药在口服相对人类推荐剂量13倍(按照mg/kg计算)的巴氯芬的大鼠中，发现胎儿脐突出(腹壁疝)的发生率有所上升。但是这项异常并没有发生在小鼠或兔子实验中。目前还没有在孕妇使用该药方面进行充分和匹配良好的对照性研究。巴氯芬能穿透胎盘屏障，因此在孕妇中不应使用，除非用药的好处超过对胎儿可能带来的危险。哺乳期妇女用药对于按照临床剂量服用巴氯芬的哺乳期妇女，少量巴氯芬成分能进入母乳，但是该剂量小到无法对婴儿产生任何不良的影响。

【药理毒理】药理作用巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激gabab受体，从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放，抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响，并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病，巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射性肌肉痉挛，以及显著缓解痛性痉挛，自动症和阵挛。巴氯芬能有效改善活动能力，方便日常生活，导管插入和物理治疗。服用巴氯芬的间接作用还包括：预防和促进褥疮的治愈、改善睡眠状况(缘于痛性肌痉挛的消除)，以及改善膀胱和肛门括约肌的功能。从而能够显著提高患者的生活质量。巴氯芬能刺激胃酸的分泌。临床前安全数据到目前为止的试验数据显示巴氯芬不具有致癌性或致突变性。在服用巴氯芬两年的母鼠中，使用最大剂量(50-100mg/kg)后可以明显观察到卵巢囊肿和增大和/或出血性肾上腺的发生率上升，并且与剂量相关。

【药物过量】体征和症状：最明显的特点是中枢神经系统抑制所表现出的体征；嗜睡、知觉受损、昏迷、呼吸抑制。同样有可能发生的是：意识模糊、幻觉。易激惹、惊厥，eeg变化(暴发性抑制或三相波)、瞳孔调节障碍、瞳孔反射消失、全身肌肉张力减低、肌0阵挛、反射减弱或消失、周围血管扩张、低血压或高血压、心动过缓或心动过速、心律0失常、体温过低、恶心、呕吐、腹泻、唾液分泌增多、肝酶升高(如ldh、sgot-和ap)。如果同时服用了多种中枢作用物质或药物(如酒精、安定、三环类抗抑郁药)，情况可能会恶化。处理目前尚无已知特异性的解毒药。发生低血压、高血压、惊厥、胃肠功能紊乱、以及呼吸或心血管抑制这些并发症时需要进行对症治疗和支持措施。?一旦巴氯芬服用过量，应该考虑采用活性炭，特别是服入后的最初时间段内。在个别情况下，需要考虑进行肠胃消毒(例如催吐和洗胃)，特别是在服入了可能产生生命危险的过量药物后的最初时间段内(60分钟)。在进行肠胃消毒之前，对昏迷或惊厥的患者应该首先进行插管。因为该药物主要是通过肾脏排出，应该对患者进行大量补液．可以同时合并应用利尿剂。当发生严重中毒并且合并肾衰竭时，可以考虑进行血液透析(有时是临时的)。当发生惊厥时，使用地西泮需要特别谨慎。

【贮藏方式】遮光，密闭保存。

【药代动力学】吸收巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小时内达血浆药物峰值浓度，平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积（auc）大约为1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml，与给药剂量成比例。分布巴氯芬的体内分布容积为0.71/kg，血清蛋白结合率大约为30%，脑脊液中活性物成份的浓度大约比血浆中低8.5倍。代谢巴氯芬的代谢范围小。去氨基产生了主要的代谢物：无药理活性的β－（p－氯苯基）－γ－羟基丁酸。清除血浆清除半衰期平均为3－4小时，巴氯芬大部分以原型排出。在72小时内，大约有75%的药物由肾脏排出，其中有5%以代谢物形式排出，其余的药物，包括5%代谢物形式通过粪便排出体外。特定临床条件下的药代动力学老年病人的巴氯芬的药代动力学与年轻人相同。

【有 效 期】48月

【包装型号】10mg*30s/盒。

【生产厂家】novartisfarmas.p.a(意大利)(北京诺华制药有限公司分装)

【批准文号】国药准字j20090138

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