瑞巴派特胶囊

瑞巴派特胶囊(重庆圣华曦)说明书

【药品名称】

  通用名称：瑞巴派特胶囊(圣华曦)

  商品名称：瑞巴派特胶囊

  英文名称：rebamipidecapsules

【成 份】

  化学名：(±)-2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-[2(1h)-喹啉酮-4]-丙酸

  分子式：c19h15cln2o4

  分子量：370.79

【药品成份】本品主要成份为瑞巴派特。

【规格包装】0.1g*30s

【性 状】本品为腔囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。

【不良反应】腹胀、便秘等。据资料报道服用瑞巴派特后，可出现口渴、头晕、恶心、呕吐、烧心、暖气、腹痛、腹泻、喉部异物感、肝功能异常、bun升高、乳房发胀、溢乳、月经紊乱及过敏症状(搔痒、皮疹、湿疹)。

【用量用法】通常成人一次0.1g(1粒)，一天3次，早、晚及睡前口服。

【注意事项】尚不明确。

【禁忌使用】对本品过敏者禁用。

【老年患者用药】由于一般老龄患者生理机能低下，应注意消化系统的不良反应。

【儿童用药】本品对于小儿的安全性尚未确认(使用经验少)。

【药物相互作用】目前尚未进行此项研究且无可靠参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)由于妊娠给药的安全性尚未确认，对于孕妇或可能妊娠妇女，只有评估治疗获益大于风险时才可使用本品。(2)根据动物实验(大白鼠)研究，本品可经母乳分泌，故哺乳期妇女使用本品时应避免哺乳。

【药理毒理】一、药理作用据国外文献报道：本品为胃粘膜保护药，具有保护胃粘膜及促进溃疡愈合的作用。(1)对实验性胃溃疡的抑制作用及促进治愈的作用本品可抑制大白鼠的水浸刺激溃疡、阿司匹林溃疡、吲哚美辛溃疡、血清基溃疡、幽门结扎溃疡及与活性氧有关的缺血-再灌往、血小板活化因子(paf)、二乙基二硫代氨基甲酸盐(ddc)、应激反应?吲哚美辛等引起的胃粘膜损伤，还可以促进大白鼠醋酸溃疡的治愈，并抑制溃疡形成后第120～140天的复发。(2)对实验性胃炎的抑制作用及促进治愈的作用本品不仅抑制牛磺胆酸诱发的大白鼠实验性胃炎的发生，而且具有促进治愈的效果。(3)增加胃粘膜前列腺素的作用本品使大白鼠胃粘膜内前列腺素e2含量增加，并使胃液中前列腺素e2，前列素i2增加，同时也使前列素e2的代谢产物15-酮基-13，14-二氢(化)前列腺素e2增加。本品使健康成年男子的胃粘膜中前列素e2含量增加，并显示它对乙醇负荷引起的胃粘膜损伤有抑制作用。(4)保护胃粘膜的作用本品可抑制乙醇、强酸及强碱导致的大白鼠的胃粘膜损伤，还可以抑制阿司匹林及牛磺胆酸对家兔胎仔的胃粘膜上皮细胞的损伤，抑制阿司匹林、乙醇、盐酸-乙醇负荷对健康成年男子的胃粘膜损伤。(5)增加胃粘膜液量的作用本品可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成酶活性，使胃粘膜表层粘量及可溶性粘液量增加。可溶性粘液增加作用与内源素前列腺素相关。(6)增加胃粘膜血流量的作用本品使大白鼠粘膜血流量增加，可改善失血造成的血液循环障碍。(7)对胃粘膜屏障的作用本品对大白鼠的胃粘膜电位差几乎不显示作用，但它可以抑制乙醇引起的胃粘膜电位差低下。(8)对胃碱性物质分泌亢进作用本品使大白鼠的胃碱性物质分泌亢进。(9)促进胃粘膜细胞再生的作用本品使大白鼠的胃粘膜细胞再生能力加强，增加表层上皮细胞数。(10)修复损伤胃粘膜的作用本品可以使家免的培养胃粘膜上皮细胞创伤修复模型，因胆汁酸及过氧化氢而被拖延的修复过程正常化。(11)对胃酸分泌的作用本品对大白鼠的基础胃液分泌几乎不起作用，而且对刺激胃酸分泌未显示出抑制作用。(12)对活性氧的作用本品具有消除羟基自由基的作用，并抑制多形核白细胞的过氧化物的产生。在体外抑制幽门螺旋杆菌引起的中性白细胞的活性氧产生造成的胃粘膜损伤。本品在抑制应激反应?吲哚美辛负荷大白兔的胃粘膜损伤的同时，使胃粘膜中过氧化脂质含量降低。(13)对胃粘膜炎性细胞浸润的作用通过大鼠的牛磺胆酸诱发胃炎模型、nsaids胃粘膜损伤模型、缺血-再灌注模型研究后发现，本品可抑制炎性细胞浸润。(14)对胃粘膜炎性细胞因子(白介素-8)的作用本品可以抑制幽门螺旋杆菌引起的人胃粘膜上皮细胞白介素-8(il-8)产生的增加，而且可以抑制上皮细胞内nf-kb的活化及il-8mmrna的出现(体外)。二、毒理研究据国外文献报道：(1)单次给药毒性[ld50(mg/kg)]:(2)多次给药毒性：sd大鼠相比格犬52周口服给药试验均未见因药物引起的改变，估计无毒性反应剂量为1000mg/kg/天。(3)遗传毒性：微生物dna损伤修复试验、徽生物或小鼠细胞基因突变试验结果为阴性。中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验结果为阳性，大鼠微核试验结果为阴性。(4)生殖毒性：怀孕前及在妊娠早期给药试验(sd大鼠：30～1000mg/kg/天；nzw种免：10～300mg/kg/天)和围产期及哺乳期给药试验(sd大鼠：10～1000mg/kg/天)结果均没有显示因药物引起的明显改变。(5)致癌性：小鼠与大鼠试验给药剂量分别高达1500mg/kg/天和2000mg/kg/天，长达2年混合饵料投药，两种动物均未见致癌性变化。(6)抗原性：全身性过敏反应、舒尔茨一戴尔反应、被动皮肤过敏试验和琼脂凝胶免疫扩散试验，均未观测到抗原性。

【药物过量】目前尚未见报道。

【贮藏方式】密封保存。

【药代动力学】日本研究资料的结果如下：1.血中浓度27例健康成年男性受试者空腹口服瑞巴派特100mg(片或颗粒剂)，结果如下表：瑞巴派特药代动力学参数注：t1/2由12小时值计算健康成年男子6例口服0.15g瑞巴派特，发现了饮食造成的吸收延迟倾向，但对生物利用度没有影晌。肾功能障碍患者单次口服0.1g瑞巴派特，与健廉正常人相比，血药浓度上升，且半衰期延长。透析患者连续给药达到稳态时的血药浓度与单次给药时推测的血药浓度一致。2.代谢健康成年男子口服0.6g瑞巴派特时，尿中排泄的大部分是原形。代谢产物最终被确认为8位羟基代产物，但其量很少，只相当于绐药量的0.03%左右，8位羟基代产物是由cyp3a4产生。3.排泄健康成年男子口服0.1g瑞巴派特时，给药量的10%左右随尿液排泄。4.蛋白质结合在体外，瑞巴派特的血药浓度为0.05～5μg/ml时，与血浆蛋白的结合率为984～986%。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.1g*30s/盒

【生产厂家】重庆圣华曦药业股份有限公司

【批准文号】国药准字h20110123

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