吡嗪酰胺片

药师点评：吡嗪酰胺片，此药可以本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。

吡嗪酰胺片怎么使用？

本品建议在医药师的指导下用药。本品用法用量一般为：口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15~30mg/kg顿服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。特殊情况请咨询医药师使用。

使用吡嗪酰胺片需要注意哪些？

使用本品需要注意以下几点：1.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。2.交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。3.应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。4.对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。

吡嗪酰胺片有什么副作用？

吡嗪酰胺片的副作用主要有：一、肝脏损害，主要是引起肝功能异常、转氨酶升高，甚至出现黄疸。因此在用药过程中要监测肝功能，对于肝功能不全的病人，尽量不要使用该药。二、过敏反应，主要有发热、皮疹以及皮肤的光敏反应，皮肤可以呈棕红色，长期使用者可以出现古铜色皮肤，停药以后可自行恢复。三、骨关节疼痛，主要是由于吡嗪酰胺的代谢产物，引起尿酸的排泄障碍，同时使肾小管对尿酸重吸收增加，从而导致血尿酸增高，可诱发痛风，因此，高尿酸血症和痛风患者禁止使用。四、胃肠道反应，主要伴腹痛、恶心、呕吐、腹泻等不适。

吡嗪酰胺片(特一)说明书

【药品名称】

通用名称：吡嗪酰胺片

商品名称：特一

英文名称：pyrazinamidetablets

【性 状】本品为白色片。

【药品成份】本品主要成份为吡嗪酰胺

【规格包装】0.25g*100s（特一）

【主要作用/适应症】 与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。本品仅对分枝杆菌有效。

【不良反应】1．消化道反应最为多见，口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。2．肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。3．变态反应　大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。4．其他　患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

【用量用法】口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15-30mg/kg顿服，或50-70mg/kg，每周2-3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

【注意事项】1、交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。2、对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。3、糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。4、应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。5、本品亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/kg。

【禁忌使用】1．对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用2．肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

【老年患者用药】遵医嘱。

【儿童用药】本品具较大毒性，儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。

【药物相互作用】1.本品与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒。磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。本品属fda妊娠用药c类。

【药理毒理】本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在ph5—5．5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5ug／ml，达50ug／ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【药代动力学】口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87％一105％。蛋白结合率约1o％-20％。口服2小时后血药浓度可达峰值，t1/2为9-10小时，肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢，水解成吡嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物，继而羟化成无活性的代谢物，经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70％(其中吡嗪酸约33％)，3％以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55％，血中吡嗪酸减低50％-60％。

【有 效 期】24月

【包装型号】塑料瓶包装。每瓶100片。

【批准文号】国药准字h44020947

【执行标准】中国药典2010年版二部

【生产厂家】特一药业集团股份有限公司

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