拉坦前列素滴眼液

拉坦前列素滴眼液(见康)说明书

【药品名称】

通用名称：拉坦前列素滴眼液

商品名称：拉坦前列素滴眼液(见康)

英文名称：latanoprosteyedrops

【成 份】

化学名：(z)-7-[(1r，2r，3r，5s)3，5-二羟基-2-[(3r)-3-羟基-5-苯基-1-戊基]环戊基]-5-庚烯酸异丙酯

分子式：c26h40o5

分子量：432.58

【药品成份】拉坦前列素。

【主要作用/适应症】 降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。

【性 状】本品为无色澄明液体。

【用量用法】每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚间使用效果最好。

【规格包装】2.5ml：125μg

【禁忌使用】1.已知对本品滴眼液中任何成份过敏者。2.角膜接触镜（隐形眼镜）佩戴者。

【不良反应】观察到的绝大多数不良反应均在眼部。眼很常见（＞1/10）：虹膜色素加深，眼睛刺激（包括有轻微异物感），睫毛变化（变深、变粗、变长、睫毛数量增加）。常见（＞1/100和＜1/10）：轻至中度结膜充血，短时点状上皮糜烂（大多无症状），睑炎，眼痛。少见（＞1/1000和＜1/100）：眼睑水肿。罕见（＜1/1000）：虹膜炎/葡萄膜炎，黄斑水肿，有症状的角膜水肿和糜烂，眶周水肿，眼睑皮肤变深，眼睑局部皮肤反应，倒睫毛有时引起眼睛刺激，眼睑部毳毛变多、变深、变粗、变长（大量日本人群中有报道），在睑板腺腺体开口处双排睫毛（双行睫毛）。心脏非常罕见(＜1/10,000)：加重心脏病患者的心绞痛。呼吸罕见（＜1/1000）：哮喘、哮喘加重和呼吸困难。皮肤少见（＞1/1000和＜1/100）：皮疹。一般状况非常罕见（＜1/10,000）：胸痛。本品可能引起虹膜棕色色素沉着，特别是虹膜混合色的病人（如：蓝-棕、灰-棕、黄-棕、绿-棕），这是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加。有些病人的虹膜变色可能是永久性的。本品治疗期间发生黄斑水肿很罕见，且重要是无晶状体、后房人工晶体囊袋撕裂或植入前房人工晶体，以及已知有发生黄斑囊样水肿危险因素的病人（如糖尿病性视网膜病和视网膜静脉闭塞）。本品的使用和不可解释的黄斑水肿间的相关性不能排除。虹膜炎/葡萄膜炎病例罕见。这些病人大多伴有发展成这些疾病的易患因素。哮喘、哮喘加重和呼吸困难罕见报道。哮喘病人使用本品仅有有限经验，但通过对少数激素或非激素治疗的中度哮喘病人的研究发现，拉坦前列素对肺功能没有影响。重度哮喘或不稳定性哮喘患者使用本品尚无经验，所以在获得足够经验以前，这些病人使用本品应谨慎。

【儿童用药】儿童用药的安全性与有效性尚未确定。本品不推荐用于儿童。

【注意事项】本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。单侧治疗可导致永久性的虹膜异色症。眼睛颜色改变主要在虹膜混合颜色的病人中观察到，如蓝-棕、灰-棕、黄-棕和绿-棕混合色。颜色改变通常在治疗的前8个月内开始发生，但也有少数病人稍后发生。根据连续摄影获得的证据，在临床研究治疗4年的病人，观察到30%的病人出现此效应。多数病人虹膜颜色改变轻微，通常临床上观察不到。虹膜混合色病人颜色改变的发生率从7%到85%不等，黄-棕混合色发生率最高。纯蓝色眼睛未观察到颜色改变，纯灰、绿或棕色眼睛仅观察到极少病人颜色改变。颜色改变是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加，而非黑素细胞数量本身增加。典型特征为瞳孔周围棕色色素沉着呈向心性向四周分布，但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停药，虹膜棕色色素不会再进一步加深。到目前为止，在临床研究中，这种改变不伴有任何症状或病理改变。治疗不会影响虹膜的痣或斑点。小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床研究中观察到。已获得的5年的长期用药经验显示虹膜色素沉着无任何不良的临床结果，有虹膜色素沉着的病人仍可继续使用本品。但病人应定期检查，视临床状况，如需要可停用本品治疗。本品用于慢性闭角型青光眼、植入人工晶体的开角型青光眼和色素性青光眼仅有有限经验。本品用于炎性和新生血管性青光眼，炎症性眼睛疾病或先天性青光眼无经验。本品对瞳孔的作用无或很小。但本品对闭角型青光眼的急性发作无经验。所以，在获得更多经验以前，建议以上情况时应慎用本品。本品用于白内障手术围手术期的研究数据有限，应慎用于此类病人。本品应慎用于无晶状体、人工晶体伴后房晶体囊袋撕裂或植入前房人工晶体、或者已知有黄斑囊样水肿危险因素的病人。已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患危险因素的病人可使用本品，但应谨慎。没有在严重哮喘或不稳定型哮喘病人中使用本品的经验。所以，在获得足够经验以前，这些病人应慎用。观察到眶周皮肤颜色改变，多数为日本人群的报道。目前的经验表明，眶周皮肤颜色改变不是永久性的，有些病人继续使用本品治疗后此改变消失。与其它眼部用药相似，滴入药液可能引起一过性视力模糊。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立，但它对妊娠过程、胎儿及新生儿可能存在潜在的药理学影响，所以，孕妇不应使用本品。哺乳期：拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁，故哺乳妇女不应使用本品，或者停止哺乳。

【老年患者用药】成人推荐剂量（包括老年人）：每天一次，每次一滴，滴于患眼。晚间使用效果最好。本品不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。如果还需使用其它眼用药物，至少应间隔5分钟用药。与其它滴眼液相同，每次滴眼后应按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。

【药物过量】本品过量滴眼，除了眼睛刺激和结膜充血外，尚未发现其它眼部副作用。若意外误服本品，请注意以下信息：每瓶滴眼液含拉坦前列素125微克，90%以上的拉坦前列素首过肝脏时即被代谢。健康志愿者静脉注射拉坦前列素3μg/kg无任何症状，但5.5～10μg/kg可引起恶心、腹痛、头晕、疲乏、潮热和出汗。猴静脉输注拉坦前列素高达500μg/kg也无明显的心血管系统作用。猴静脉给予拉坦前列素可引起短暂的支气管收缩。但中度支气管哮喘病人眼部使用本品剂量达临床剂量7倍时，也没有拉坦前列素引起的支气管收缩效应。若发生药物过量，请对症治疗。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药代动力学】拉坦前列素（分子量432.58）为异丙酯化的前药，无活性。当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。前药可通过角膜很好地吸收，进入房水的药物在透过角膜时己全部被水解。人体研究显示在局部用药后约2小时房水中药物达到峰浓度。猴子局部用药后，拉坦前列素主要分布于前房、结膜和眼睑，只有很少量的药物到达眼后房。拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。代谢主要发生在肝脏。人血浆中半衰期为17分钟。主要代谢产物1，2-二去甲和1，2，3，4-四去甲代谢物在动物实验中没有或仅有微弱的生物活性，且主要从尿中排泻。

【药理毒理】活性成份拉坦前列素为前列腺素f2α的类似物，是一种选择性前列腺素fp受体激动剂，能通过增加房水流出而降低眼压。在人类，降低眼压约从给药后3-4小时开始，8-12小时达到最大作用。降眼压作用至少可维持24小时。动物和人类的研究均显示该药主要作用机制为松弛睫状肌，增宽肌间隙，而增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出，虽然在人类也有报道轻微增加了房水流出的便利度（减少引流阻力）。主要的临床研究证明本品单药治疗有效。此外还进行了联合用药的临床研究，这些研究显示拉坦前列素与β-肾上腺素阻断剂（噻吗洛尔）合用有效。短期研究（1或2周）显示拉坦前列素与肾上腺素激动剂(dipivalylepinephrine)、口服碳酸酐酶抑制剂（乙酰唑胺）合用效果叠加，与胆碱激动剂（毛果芸香碱）合用效果至少部分叠加。临床研究还显示拉坦前列素对房水的产生无明显影响，对血液一房水屏障无任何作用。按临床剂量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素对眼内的血循环无影响或影响可忽略不计。但局部用药可能发生轻至中度的结膜或巩膜充血。行囊外晶体摘除的猴子长期使用拉坦前列素，用荧光血管造影术确定不会影响视网膜血管。拉坦前列素短期治疗不会引起后房人工晶体荧光素渗漏。临床治疗剂量的拉坦前列素对心血管或呼吸系统未发现有明显的药理作用。

【包装型号】滴眼液装于聚乙烯塑料瓶中，外加纸盒包装，1瓶/盒。

【贮藏方式】避光密封贮存。

【批准文号】国药准字h20093866

【有 效 期】24月

【生产厂家】北京紫竹药业有限公司

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