普卢利沙星胶囊

普卢利沙星胶囊(罗欣力)说明书

【药品名称】

  通用名称：普卢利沙星胶囊

  商品名称：普卢利沙星胶囊(罗欣力)

  英文名称：prulifloxacincapsules

【成 份】

  分子式：c21h20fn3o6s

  分子量：461.46

【药品成份】本品主要成份为普卢利沙星。化学名称：(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4h-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸。

【规格包装】0.1g*8s

【性 状】本品内容物为微黄色粉末。

【不良反应】据资料介绍，在进行安全性评价的2936例患者中，共有131例(4.46%)，172件副作用发生，主要为腹痛、腹泻、呕气等。在临床检查值变化方面，2584例患者中共有148例(5.73%)，240件异常变化发生，主要包括ast(got)及alt(gpt)升高等。

【用量用法】口服。通常成年人一次0.2g，一日2次。根据症状可适当调整剂量，但一次用量不得超过0.3g。对肺炎、慢性呼吸器官疾病的继发性感染患者，一次0.3g，一日2次。

【注意事项】1、使用本品时，为防止出现耐药菌，原则上应确定细菌敏感性，给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限。2、使用本品时应遵守规定的用法与用量，给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限(参见其他注意事项2)。3、以下患者应慎重给药：(1)高度肾功能不全患者(由于持续保持较高血药浓度，应减少给药剂量或延长给药间隔)(参见药代动力学)；(2)有癫痫等痉挛性疾病或这类病史的患者；(3)老年患者(参见老年用药)。4、其他注意事项：(1)在动物实验中(幼鼠及幼犬)发现关节异常；(2)在动物实验中(猴)，长期(52周)给药在眼部(视网膜、色素上皮)发现ulifloxacin的蓄积；(3)在无酸症等胃酸持续保持显著较低的患者中，由于胃内ph值的升高，使本品的溶解性下降，吸收降低。

【禁忌使用】对本品有过敏史的患者、妊娠及可能有妊娠的妇女(参照孕妇及哺乳期妇女用药项)、儿童(参照儿童用药项)、以及正常使用芬布芬、氟联苯丙氨酸+头孢氨呋肟以及氟联苯丙氨酸的患者(参照药物相互作用项)禁用。

【老年患者用药】在老年患者的药代动力学试验中，发现药物的半减期延长，可能使药物在血液中持续保持较高的浓度，故应慎重给药，减少给药剂量或间隔给药。

【儿童用药】对本品在出生时体重偏轻儿，新生儿，婴儿，幼儿及儿童中使用的安全性尚未确立，不得用药(参见其他注意事项)。

【药物相互作用】本品禁与下列药物合用：药物名称临床症状﹒措施方法机制﹒危险因子芬布芬氟联苯丙氨酸+头孢氨呋肟氟联苯丙氨酸可能引起痉挛。如发现这类症状，应停止给予两类药物并采取适当的处理措施。增强本品与gabaa受体结合的阻碍作用，诱发痉挛。本品与下列药物合用时应注意的问题：药物名称临床症状﹒措施方法机制﹒危险因子氨茶碱及氨基茶碱等。本品使血液中茶碱的浓度升高，增强其作用，如合用时应采取包括降低茶碱剂量等适当措施。因产生轻度的cyp1a阻碍作用，抑制茶碱在肝中的代谢，使其在血液中的浓度升高。对老年及肾功能不全患者应予特别注意。苯乙酸类非甾体抗炎药(但与芬布芬有合用禁忌)二氯苯胺苯乙酸等，丙酸类非甾体抗炎药(但与氟联苯丙氨酸+头孢氨呋肟，氟联苯丙氨酸有合用禁忌)苯酮苯丙酸等。有可能引起痉挛，如出现症状，应停止给予两类药物并采取适当的处理措施。增强本品与gabaa受体结合的阻碍作用，诱发痉挛。有癫痫等痉挛性疾病或这类病史的患者、老年及肾功能不全患者应特别注意。含有铝及镁的抗酸剂，铁剂，含钙制剂。可能会减弱本品的作用，如果需要使用这类制剂，应在给予本品两小时后服用。与这类制剂中的金属离子形成络合物，阻碍药物的吸收。h－受体拮抗剂，如西咪替丁等。质子泵抑制剂如奥美拉唑等。可能会减弱本品的效果。这些制剂会使胃中的ph值升高，降低本品的溶解性，降低药物的吸收。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、妊娠或具有正在妊娠可能性的妇女禁用本品(关于妊娠期给药的安全性尚未确立)。2、哺乳期妇女最好不使用本品，如果必须服用，应停止哺乳。(据报道，在大鼠动物实验中，本品可进入乳汁)。

【药理毒理】1.药理作用本品为喹诺酮类抗菌药。本品为前体药物，在体内经血清酶催化水解得到活性成分(ulifloxacin),其敏感菌为葡萄球菌，淋球菌，肺炎球菌，肠球菌，莫拉克斯氏菌，大肠菌，志贺杆菌，沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外)，柠檬酸菌，克雷伯氏菌，肠细菌，沙雷氏菌属，变形杆菌，霍乱菌，流感菌，緑脓菌，消化链球菌属。本品的作用机制是以高浓度进入细菌体内，抑制dna螺旋酶的活性而发挥杀菌作用。2.毒理研究(1)遗传毒性：本品细菌回复突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。(2)生殖毒性：兔胎儿器官形成期试验中，本品剂量100mg/kg未发现致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期给药剂量1000mg/kg，围产期、哺乳期给药剂量300mg/kg对动物的生殖未见明显影响。

【药物过量】尚缺乏系统的研究。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】据文献资料介绍，本品的药代动力学试验结果如下：(1)血药浓度：本品口服后从小肠上部吸收，是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解，以活性主体ulifloxacin分布于全身，给予健康成人空腹口服单剂量132.1mg，264.2mg和528.4mg后血浆中的ulifloxacin浓度如图1所示，药代动力学参数如表1所示。图1健康成人口服单剂量普卢利沙星后血浆中的ulifloxacin浓度表1健康成人药代动力学参数给药剂量(mg)例数tmax(hr)cmax(μg/ml)t1/2(hr)auc0-∞(μg﹒hr/ml)132.161.3±0.90.68±0.337.7±2.03.99±1.51264.260.7±0.31.09±0.418.9±1.66.41±1.75528.460.7±0.31.88±0.607.9±1.69.72±3.55(2)蛋白结合：采用限外过滤法测定与人血清蛋白的结合率，ulifloxacin浓度在0.1~10μg/ml范围内的结合率为50.9~52.1%(体外)。(3)分布：患者口服264.2mg后前列腺、胆囊、女性性器官、皮肤组织、耳鼻咽喉组织、眼组织、痰液中ulifloxacin最高浓度为1.21~8.25μg/g(ml)，与血清浓度的比值为1.79~58.2，显示良好的分布率。(4)代谢、排泄：本品在肠道组织中，门静脉血中以及肝脏组织内主要被代谢成ulifloxacin，在血浆及尿液中发现ulifloxacin的哌嗪结构部分被修饰化物以及与葡萄糖醛酸结合物等代谢产物。健康成人给予132.1mg和264.2mg本品后24小时内尿液中ulifloxacin累积排泄率分别为43.1％和36.2％，重复给药未发现有蓄积性。（5）肾功能不全患者及老年患者的药代动力学肾功能不全患者及老年患者餐后口服单剂量264.2mg本品的药代动力学参数见表2和表3，肾功能不全患者及老年患者与健康成人比较，血清中ulifloxacin浓度的半衰期延长，auc增大，尿液中ulifloxacin的累积排泄率降低。表2肾功能不全患者药代动力学参数患者条件[ccr(ml/min)]例数t1/2(hr)auc0-∞(μg﹒hr/ml)24小时尿液中累积排泄率(%)40≤ccr＜7039.5±3.915.0±6.230.8±4.920≤ccr＜40313.9±2.318.8±10.513.2±8.5ccr＜20133.742.82.6mean±s.d.表3老年患者药代动力学参数患者条件[ccr(ml/min)]例数t1/2(hr)auc0-∞(μg﹒hr/ml)24小时尿液中累积排泄率(%)65岁以上50≤ccr411.8±2.514.5±2.826.1±5.1mean±s.d.注：上述数据中，普卢利沙星132.1mg，相当于活性成份100mg；普卢利沙星264.2mg，相当于活性成份200mg；普卢利沙星396.3mg，相当于活性成份300mg；普卢利沙星528.4mg，相当于活性成份400mg。

【有 效 期】18月

【包装型号】铝塑包装，每盒装8粒。

【生产厂家】山东罗欣药业集团股份有限公司

【批准文号】国药准字h20090238

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