酒石酸唑吡坦片

酒石酸唑吡坦片(诺宾)说明书

【药品名称】

  通用名称：酒石酸唑吡坦片(诺宾)

  商品名称：酒石酸唑吡坦片(诺宾)

  英文名称：zolpidemtartratetablets

【性 状】本品为白色刻痕包衣片。

【药品成份】酒石酸唑吡坦。

【用量用法】口服给药。剂量:1.一般人群应用本品治疗通常应使用最低有效剂量，不得超过最大治疗剂量。成人常用剂量:10mg/片/日。本品应在临睡前服药或上床后服用。2.特殊人群老年人老年患者或肝功能不全的患者:剂量应减半即为5mg。每日剂量不得超过10mg。儿童由于缺乏相应的临床研究资料，本品不应用于18岁以下的患者。肝功能受损因为在肝损伤患者中唑吡坦的清除和代谢降低，所以这些患者应该从5mg剂量开始用药，尤其应当慎用于老年患者。在成年人(65岁以下)中，只有在临床疗效不充分且药物耐受良好时，才可以将剂量增加至10mg。裉据患者的症状，本品可连续使用或按需使用。3.治疗持续时间本品的治疗时间应尽可能短，最短为数天，最长不超过4周，包括逐渐减量期，不建议长期使用唑吡坦。应建议患者按下列方法接受治疗:对偶发性失眠(例如旅行期间)，治疗2-5天。对暂时性失眠(例如烦恼期间)，治疗2-3周很短期治疗的患者无需逐渐停药。某些患者的服药时间可能需要超过4周，但必须首先对患者的情况进行谨慎和认真的评估后再做决定。

【规格包装】5mg*7s

【禁忌使用】下列情况下禁忌使用本药:1.对唑吡坦或其中任何一种成份过敏时。2.严重的呼吸功能不全。3.睡眠呼吸暂停综合征。4.严重急性、慢性肝功能不全(有肝性脑病风险)。

【不良反应】1.免疫系统异常未知:首次服用本品初期可能出现过敏性休克(严重过敏反应)和血管性水肿(严重面部浮肿)。2.精神异常常见:幻觉、兴奋、噩梦不常见：意识错乱状态、易激惹未知:不安、攻击性、妄想、愤怒、行为异常、梦游症(服用本品可能引起睡眠综合症行为，包括驾车梦游、梦游做饭和吃东西等潜在危险行为。)、依赖性(停止治疗后可能发生停药症状或反跳反应)、性欲异常大部分这些精神不良反应都与异常反应有关。3.神经系统异常常见:嗜睡、头痛、头昏、失眠症加剧、顺行性遗忘(遗忘反应可能引起不适当的行为)。未知:意识水平下降。4.眼部异常不常见:复视。5.胃肠道异常常见:腹泻、恶心、呕吐、腹痛。6.肝胆异常未知:肝酶增高。7.皮肤和皮下组织异常未知:皮疹、瘙痒、荨麻疹、多汗症。

【儿童用药】在18岁以下的患者中尚未确定唑吡坦的安全性和疗效。一项在儿童(6-17岁)失眠症伴有注意力缺乏/多动症(adhd)患者中进行的为期8周的研究中，唑吡坦与安慰剂相比，精神病和神经系统异常是最常见的治疗相关的不良事件，包括头晕(23.5%比1.5%)、头痛(12.5%比9.2%)和幻觉(7.4%比0%)。

【注意事项】1.在具有酒精中毒或其他物质依赖(无论是否与药物相关)病史的患者需要更特别的谨慎。2.治疗持续时间应明确告知患者治疗的时间的长短依赖于失眠的类型。3.唑吡坦类安眠药不推荐用于精神疾病的初始治疗。4.镇静/催眠药，例如唑吡坦，可能引起顺行性遗忘。这种情况最常发生在服药几小时之后，因此为了降低风险，患者应该确保能够有7-8小时睡眠。5.尽管已经证实唑吡坦与ssri(选择性5羟色胺再吸收抑制剂)没有临床上显著的药代动力学和药效学相互作用，和其他镇静/催眠药一样，在有抑郁症症状的患者中也应该慎用。6.本品属于第二类精神药品管制，请按医师处方服药。7.严禁用于食品和饲料加工。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠作为一种预防措施，最好避免在妊娠时使用唑吡坦。唑吡坦在妊娠患者的使用数据，基本上没有或者非常有限。动物研究没有表明在生殖毒性方面直接的或间接的有害作用。如果对育龄期女性处方该药，应该警告患者在她计划或者怀疑怀孕时与医师联系讨论有关停药的事宜。如果在妊娠的晚期或者分娩时使用唑吡坦，根据产品的药理学作用，预期可能对新生儿产生影响，例如低体温、张力过低和中度的呼吸抑制。已有报告在妊娠后期与其他cns抑制剂同时使用唑吡坦发生严重的新生儿呼吸抑制病例。此外，母亲在妊娠后期长期使用镇静剂/安眠药后生的婴儿可能产生身体依赖，在产后阶段可能有发生停药综合征的风险。2.哺乳乳汁中有少量唑吡坦。因此，不建议在母亲哺乳时使用唑吡坦。

【老年患者用药】老年患者慎服，或遵医嘱。老年患者的剂量应减半即为5mg。

【药物过量】1.体征和症状:曾有报告在唑吡坦单独用药或者合并使用其他cns抑制剂(包括酒精)用药过量时，发生意识损伤直到昏迷和更为严重的症状，包括致死的结果。2.处理:应该使用一般的对症和支持措施。如果胃排空无效，应该给予活性炭减少吸收。即使出现兴奋也应停用镇静药。在观察到严重症状时可以考虑使用氟马西尼。但是，给予氟马西尼可能促发神经学症状(癫痫)。唑吡坦不可透析。

【药物相互作用】1.酒精:不建议同时服用酒精。药物与酒精同时使用可能增强镇静作用。这会影响驾驶或机械操作的能力。2.cns抑制剂:在合并使用抗精神病药物(安定药)、安眠药、抗焦虑/镇静剂、抗抑郁药、麻醉性镇痛药、抗癫痫剂、麻醉剂和镇静抗组胺药时可能发生中枢抑制作用的加重。但是，如果使用ssri类抗抑郁药物(氟西汀和舍曲林)，没有观察到临床上显著的药代动力学或药效学相互作用。在使用麻醉性镇静剂时也可能发生欣快感增强，导致精神依赖增强。3.cyp450抑制剂和诱导剂:抑制细胞色素p450的化合物可能加强像唑吡坦这样的安眠药的活性。唑吡坦通过一些肝脏细胞色素p450酶代谢，主要的酶是yp3a4和cypia2的促进作用。与利福平(一种cyp3a4诱导剂)同时给药时，唑吡坦的药效学作用被降低。但是，当唑吡坦与依曲康唑。(一种cyp3a4抑制剂)同时给药时，它的药代动力学和药效学没有明显改变。这些结果的临床相关性不明确，同时使用唑吡坦与酮康唑(一种cyp3a4抑制剂)(200mg每天两次)和唑吡坦加安慰剂相比，延迟唑吡坦的消除半衰期，增加总的auc，并降低表观口服清除率。合并使用酮康唑与单独使用唑吡坦相比，唑吡坦的总auc提高1.83倍。一般认为不需要对唑吡坦进行常规的剂量调整，但是应该建议患者在同时使用唑吡坦与酮康唑时镇静作用可能增强。4.其他药物:唑吡坦与华法林、地高辛、雷尼替丁或西米替丁同时给药时，没有观察到明显的药代动力学相互作用。

【药代动力学】1.吸收口服唑吡坦的生物利用度约为70%，血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。2.分布在治疗剂量时，药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。成人人体中分布容积为0.54±0.02l/kg。3.代谢和消除唑吡坦经肝脏代谢，以非活性的代谢产物形式，主要经尿液(大约60%)和粪便(大约40%)排泄。它对肝脏酶没有诱导作用。血浆消除半衰期大约为2.4小时(0.7-3.5小时)。

【药理毒理】药理作用唑吡坦是一种与苯二氮卓类有关的咪唑吡啶类催眠药物，其药效学活性本质上类似于其它同类化合物的作用:肌肉松弛、抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、引起遗忘。实验研究已经证明镇静作用所需的剂量低于抗惊厥、肌肉松弛和抗焦虑作用所需的剂量。这些作用与对中枢受体的特异激动作用有关，后者属于gaba-omega(bz1和bz2)大分子受体复合体，具有调节氯离子通道开放的作用。唑吡坦选择性地结合于omega(或bz1)亚型受体。在人类，唑吡坦缩短入睡所需的时间，减少夜间醒来的次数，增加总的睡眠持续时间并改善睡眠质量。这些作用伴随着特征性的脑电图波形，与苯二氮卓类药物诱导的脑电图有所不同。夜间睡眠记录研究已经证明:唑吡坦延长Ⅱ期睡眠和深睡眠(Ⅲ和Ⅳ期)。在推荐剂量时，唑吡坦不影响异相睡眠总的持续时间(快动眼睡眠)。

【包装型号】5mg*7s/盒。

【贮藏方式】密封保存。

【批准文号】国药准字h20000114

【有 效 期】24月

【生产厂家】江苏豪森药业股份有限公司

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