烟酸缓释片

烟酸缓释片(西南)说明书

【药品名称】

  通用名称：烟酸缓释片

  商品名称：烟酸缓释片

  英文名称：nicotinicacidsustainedreleasetablets

【成 份】

  化学名：吡啶－3－羧酸

  分子式：c6h5no2

  分子量：123.11

【药品成份】主要成份：烟酸。

【规格包装】0.25g*30s

【性 状】为异形薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。

【不良反应】对本品一般耐受性好，副反应温和、短暂。常见的副作用是发生皮肤潮红(如感觉温热、皮肤发红、瘙痒或麻刺感），可伴有头晕、心动过速、心悸、气短、出汗、寒颤和/或水肿，在极少数患者可导致晕厥。其他不良反应有腹痛、腹泻、消化不良和皮疹，偶见恶心、呕吐及鼻炎等。女性患者不良反应的发生率普遍高于男性。在临床研究或常规治疗过程中，也有报道应用烟酸制剂出现过以下不良反应：全身症状：水肿、全身乏力、寒颤；心血管：房颤及其它心律失常、心动过速、心悸、直立性低血压；眼睛：中毒性弱视、囊样斑块水肿；胃肠道：活动性消化性溃疡、黄疸；新陈代谢：糖耐量下降、痛风；肌肉骨骼：肌痛；神经：头晕、失眠；皮肤：高色素沉着、黑棘皮病、斑丘疹、荨麻疹、皮肤干燥、出汗；其它：偏头痛。[u]临床实验室异常[/u]血生化：血清转氨酶（参见[u]注意事项[/u]）、低密度脂蛋白、空腹血糖、尿酸、总胆红素、淀粉酶升高、血磷降低；血液：血小板计数减少、凝血酶原时间延长（参见[u]注意事项[/u]）。

【用量用法】本品须整片吞服，不可掰开或嚼碎，本品应在少量低脂肪饮食后睡前服用。口服，推荐1-4周剂量为一次1片（0.5g），一日一次；5-8周剂量为一次2片（1g），一日一次。8周后，根据病人的疗效和耐受性渐增剂量，如有必要，量大剂量可加至每天剂量为4片（2g）.维持剂量推荐的维持剂量为每日1g-2g(2-4片)，睡前服用，不推荐每日剂量超过2g(4片)，女性患者的剂量低于男性患者。如果彩本品单一治疗疗效不佳或者对更高剂量的本品耐受性差，这些患者可以采用本品与胆汁酸结合树脂或者hmg-coa还原酶抑制剂联合治疗。

【注意事项】1.本品不能用同等剂量的速效烟酸制剂替代。对于从服用速释烟酸转为本品治疗的患者，应从低剂量开始，然后再逐渐增大剂量至产生较好疗效。在用同等剂量的速释烟酸制剂替代烟酸缓释制剂的患者，已有发生严重肝脏毒性包括爆发性肝坏死者。大量饮酒和/或有肝病史的病人应慎用本品，活动性肝病或原因不明的转氨酶升高患者禁用本品。在本品治疗期间注意进行肝功能检查，应在治疗前、第一年每6-12周和1年后定期（大约6个月）检查血清转氨酶。需特别注意转氨酶升高的病人，应立即复查并增加检查频率。如有继续升高的表现，特别是升至正常值高限的3倍并持续存在，或伴有呕吐、发热和/或身体不适，应停用本品。2.少数病例的横纹肌溶解症与联合应用烟酸（≥1g/日）和hmg-coa还原酶抑制剂有关。医生在将本品与hmg-coa还原酶抑制剂联合应用时应慎重权衡利弊，并严密监测病人有无肌肉疼痛、触痛、无力的征兆或症状，尤其在用药的最初几个月和增加任一药物剂量期间。在此期间，医生应考虑定期监测血清肌酸磷酸激酶和钾离子，但仍无法保证能防止严重肌病的发生。3.患有黄疸肝炎、肝胆疾病、糖尿病或消化道溃疡的患者，在服用烟酸缓释片期间应该严格监控肝功能和血糖，以免出现严重不良反应。若患者有不稳定型心绞痛或者处于心肌梗死的急性阶段，特别是这类患者同时还服用心血管病用药（如硝酸盐、钙通道阻滞剂、肾上腺素阻滞剂）的时候，要慎用烟酸缓释片。4.已有用烟酸治疗发生尿酸升高者，有痛风倾向的患者慎用。5.用烟酸缓释片治疗出现与剂量相关性的血小板计数减少（剂量为2g时血小板计数平均下降11%），以及凝血酶原时间延长（约4%），有统计意义。因此，应对准备手术的病人进行仔细评价。烟酸缓释片与抗凝药联用时应注意观察，密切监测凝血酶原时间和血小板计数。6.安慰剂对照研究显示，烟酸缓释片与剂量相关性血磷降低有关，虽然是暂时性降低，有发生低磷血症危险的患者应定期监测血磷水平。7.由于烟酸主要在肝脏代谢，并主要通过肾脏排泄，所以有肝脏或肾脏疾病的患者应在医师指导下用药。8.在低脂餐后，于睡前服用本品，一般不在空腹状态下服用本品。9.应严格按照用药与用量要求服用本品，以免出现严重不良反应。10.在停服烟酸缓释片一段时间后，应在医师指导下重新确定治疗方案。11.如果患者正在服用含有烟酸或烟酰胺的营养添加剂，应告知医师，以便确定用药剂量。12.烟酸缓释片应整片吞服，不能压碎或掰开。

【禁忌使用】对烟酸或本品中任何其他成份过敏者；严重的或原因未明的肝功能障碍患者；活动性消化性溃疡患者或动脉出血患者。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】烟酸治疗儿科患者（≤16岁）的安全和有效性尚未建立。尚未在21岁以下患者进行烟酸缓释片的研究。故不推荐21岁以下患者服用本品。

【药物相互作用】hmg-coa还原酶抑制剂：参见注意事项以及对骨骼肌的影响。降压药：烟酸可能会增强神经阻滞药物的作用和血管活性药物的作用并引起体位性低血压。阿司匹林：与阿司匹林合用可能降低烟酸体内代谢清除率，此项发现的临床相关性尚不明确。胆酸盐多价鳌合剂：一项体外研究观察了考来替泊（colestipol）和考来希胺（cholestyramine）分别与烟酸的结合力。约98%的烟酸可与考来替泊结合，10%-30%可与考来希胺结合，结果表明在服用胆汁酸结合树脂和服用本品之间应有4-6小时或尽可能长的间隔期。其他：酒精或热饮料的摄入可能增加潮红和瘙痒等副反应的发生，因而在服用本品时，应避免饮酒和热饮。含有大量烟酸或相关化合物如烟酰胺的维生素制剂或其他营养补充剂，可能增加本品的不良反应。烟酸可能引起血浆或尿中儿茶酚的假阳性提高。在尿糖检查中烟酸也可能引起硫酸铜试剂的假阳性反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】关于烟酸或本品的动物生殖实验尚未研究。如果患有原发高胆固醇血症（i或ii型）的妇女在服用烟酸过程中怀孕，应该停止服用本品。有报道认为烟酸可经过人乳分泌。因为治疗剂量的烟酸可能对婴儿产生严重不良反应，故应根据药物对母乳的重要性决定停止哺乳或停药。

【药理毒理】烟酸在体内烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（nad）辅酶系统中转变为nad后发挥降脂效应。烟酸可以使总胆固醇（tc）、低密度脂蛋白（ldl-c）和甘油三酯（tg）水平下降，并使高密度脂蛋白（hdl-c）水平上升。烟酸还能降低载脂蛋白b-100（apob）、大部分极低密度脂蛋白（vldl）、部分ldl和脂蛋白a[lp(a)]的血清水平。小鼠终生服用1%烟酸溶液无致癌作用；ames试验显示烟酸无致畸性；尚未对烟酸的生育毒性进行研究。尚未对烟酸缓释片的致癌、致畸或生育毒性进行研究。

【药物过量】药物过量时应立即采取相应的急救或治疗措施。

【贮藏方式】遮光，密闭保存。

【药代动力学】据国外资料，烟酸缓释片服用后的药代动力学如下所示：吸收：烟酸口服后被迅速、充分地吸收（至少达60%-76%的口服剂量）。为了提高生物利用度以及减少胃肠道不适，建议在少量低脂肪饮食后睡前服用。分布：在大鼠进行的同位素放射标记烟酸实验研究表明：烟酸及其代谢物集中于肝脏、肾脏和脂肪组织。代谢：由于烟酸快速和广泛的首过代谢具有种族特异性和剂量-速率特异性，因此烟酸的药代动力学参数复杂。人服用烟酸后，通过两种途径进行代谢：（1）通过和甘氨酸简单结合形成烟酰甘氨酸（nua），经尿排泄，可能有少量的可逆代谢再转化为烟酸。（2）形成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（nad）。在治疗高脂血症的剂量时，两条代谢途径呈饱和状态，因此，烟酸缓释片多次用药时，烟酸剂量与血浆烟酸浓度之间为非线性关系。排泄：单剂量或多剂量烟酸缓释片服用后，大约有60%-76%的剂量以烟酸及其代谢物的形式经尿排泄。多剂量服用后高达12%的服药剂量以原形排出。尿液中代谢物的比率取决于给药剂量。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.25g*30s/瓶。

【批准文号】国药准字h20030786

【执行标准】ybh04092003

【生产厂家】西南药业股份有限公司

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