美洛昔康分散片

美洛昔康分散片(奈邦)说明书

【药品名称】

通用名称：美洛昔康分散片

商品名称：美洛昔康分散片(奈邦)

英文名称：meloxicamdispersibletablets

【成 份】

化学名：4-羟基-2-甲基-n-（5-甲基-2-噻唑基）-2h-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物

分子式：c14h13n3o4s2

分子量：351.42

【药品成份】本品活性成分为美洛昔康。

【主要作用/适应症】 本品为非甾体抗炎药（nsaid），适用于类风湿性关节炎，疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的治疗。

【性 状】本品为淡黄色片。

【用量用法】类风湿性关节炎：一日15mg(2片)，根据治疗后反应，剂量可减至一日7.5mg(1片)。骨关节炎：一日7.5mg(1片)，如果需要，剂量可增至一日15mg(一日2片)。对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量一日7.5mg(一日2片)。严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过一日7.5mg(1片)。每日最大建议剂量为15mg。儿童使用的剂量尚未确定，日前只限于成人使用。用水或流质送服吞咽。

【规格包装】7.5mg*12s

【禁忌使用】对本品或其它nsaids过敏活动性消化性溃疡、严重肝功能不全、未透析的严重肾功能不全、出血性疾病年龄小于15岁者及妊娠、哺乳期妇女、直肠炎者忌用。

【不良反应】据国外研究资料报道，口服本品的不良反应发生率如下：1.胃肠道的：频率超过1％：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。频率介于0.1％和1％之间：短暂的肝功能指标异常(如转氨酶或胆红素升高)。食道炎、胃、十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。频率小于0.1％：胃肠道穿孔，结肠炎。2.血液的：频率超过1％：贫血。介于0.1％和1％之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数，白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的一个因素。3.皮肤病学的：频率超过1％:瘙痒、皮疹。介于0.1％和1％之间：口炎、荨麻疹。少于0.1％：感光过敏。4.呼吸道：频率少于0.1％：已有报道在使用阿斯匹林或其他nsaid，包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。5.中枢神经系统：频率多于1％：轻微头晕、头痛。介于0.1％和1％：眩晕、耳鸣、嗜唾。6.心血管的：频率多于1％：水肿。介于0.1％和1％之间：血压升高、心悸、潮红。7.泌尿生殖系统：介于0.1％和1％之间：肾功能指标异常(血清肌酐和／或血清尿素升高)。

【儿童用药】本品在儿童的安全性尚未确立，15岁以下的患者禁用本品。

【注意事项】与使用其他的nsaid一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用美洛昔康片应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用美洛昔康片。对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用美洛昔康片。nsaid对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用nsaid可能助长明显的肾脏失代偿，但停用nsaid后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病综合症病人、明显的肾疾病患者、使用利尿剂治疗的病人、以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人。在治疗初期对上述病人的利尿容量和肾功能应仔细监控。有很少情况nsaid可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合症。对晚期肾衰竭血液透析病人使用美洛昔康片的剂量不应高于7.5毫克。对中度或轻度肾损伤病人剂量可以不减（即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人）。与使用大部分其他nsaid一样，偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数升高者，大部分情况只是很小和短暂高于正常范围。如果这一异常为显著或持续的，应停用美洛昔康片进行追踪检查。对于临床稳定的肝硬化病人剂量可以不减。因虚弱或衰竭病人对副作用耐受较差，故应仔细监护。与使用其他nsaid一样，对可能有肾、肝及心功能不全的老年患者，用药应加小心。药物对人驾车和使用机械的能力的影响没做过专门的研究。然而，当不良反应如眩晕和嗜睡出现时，建议限制这些活动。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女忌用。

【老年患者用药】老年患者更易伴发肾、肝或心脏疾病，因此在用药时应仔细监测。

【药物过量】尚无已知对本品有特效的解毒药，因此在用药过量时应采取洗胃及支持疗法等常规措施。有临床试验表明消胆胺可促进本药的排泄。

【药物相互作用】同时使用一种以上的非甾体抗炎药，可能通过协同作用增加而有胃肠道溃疡和出血的可能性。口服抗凝剂、氨苄噻哌啶、系统地使用肝素、溶栓剂等可增加出血的可能。如果上述合并用药不可避免，必须密切监视抗凝剂的作用。据报导非甾体抗炎药可增加锂的血浆浓度，故建议在开始使用、调节和停用本药时应监控血浆锂水平。与其它非甾体抗炎药相似，本药会增加甲氨蝶呤的血液毒性，在这种情况下，建议严格监控血细胞数。据报导非甾体抗炎药会降低宫内避孕器的效能。用非甾体抗炎药治疗有使脱水病人出现严重的肾功能不全的可能。有报导在应用非甾体抗炎药治疗期间，通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高血压药作用降低。在胃肠道中消胆胺与本药结合可加快本药的排除。通过肾前列腺素间接作用，非甾体抗炎药会提高环孢菌素的肾毒性，在结合治疗期间要测定肾功能。同时使用抗酸药、西咪替丁、地高辛和速尿时没有观察到有关的药代动力学参数的变化。与口服降糖药的相互作用不能排除。

【药代动力学】服用单剂量美洛昔康，最高血浆浓度口服混悬液出现在2小时内，口服固体制剂出现在5-6小时(胶囊和片剂)。服用多剂量，三至五天可进入稳定状态。每日一次剂量使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动，7.5mg剂量的波动范围是0.4-1.0μg/ml，15mg剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0μg/ml(分别为稳态时的cmin和cmax)。对子稳定状态时美洛昔康的最高血浆浓度，片剂、胶囊和口服混悬液分别需要5-6小时达到。连续治疗一年以上的患者体内药物浓度和初次进入稳定状态的患者相似。进食时服用药物对吸收没有影响。

【药理毒理】药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇病、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg/日和5mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐剂量的4.9倍和2.5倍）时，对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎发育初期经口给予本品剂量≥1mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.5倍）时死胎率升高。家兔在整个器官形成期经口给予本品60mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的64.5倍）可导致心脏间隔缺损（此为很少见的现象）的发生率升高，剂量≥5mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的5.4倍）时死胎率升高。本品在大鼠器官形成期经口给予剂量达4mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）时未见致畸性，但剂量≥1mg/kg/日时死产率升高。本品可通过胎盘屏障。目前尚无本品充分和严格对照的在孕妇患者进行的临床研究来证实以上生殖毒性，但从动物的结果来看，妊娠期间不应服用本品，除非其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时。大鼠在妊娠后期和授乳期经口给予本品≥0.125mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.07倍）时可导致出生指数、活产率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未进行可评价本品对动脉导管关闭影响的临床研究，应避免在怀孕的第6～9个月使用本品。目前尚未进行本品在人乳汁中分泌情况的研究，但本品在大鼠乳汁中的浓度高于其血浆浓度。鉴于本品对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应，在考虑本品对母亲的重要性后，应决定是否停止哺乳或停止用药。

【包装型号】7.5mg*12片/盒。

【贮藏方式】避光，阴凉干燥处。

【执行标准】《中国药典》2010年版二部

【有 效 期】24月

【生产厂家】江苏亚邦爱普森药业有限公司

【批准文号】国药准字h20010108

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