恩替卡韦分散片

恩替卡韦分散片(和恩)说明书

【药品名称】

通用名称：恩替卡韦分散片

商品名称：恩替卡韦分散片(和恩)

英文名称：entecavirdispersibletablets

【成 份】

分子式：c12h15n5o3·h2o

分子量：295.3

【药品成份】本品主要成份为：恩替卡韦；化学名称：2-氨基-9-[(1s,3r,4s)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6h-嘌呤-6-酮一水合物。

【主要作用/适应症】 本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶alt持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

【性 状】本品为白色或类白色片。

【用量用法】患者应在有经验的医生指导下服用本品。推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg（0.5mg两片）。本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。详见内包装说明书。

【规格包装】0.5mg*7s

【禁忌使用】对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。

【不良反应】对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：ai463014，ai463022，ai463026，ai463027以及3项在中国进行的临床试验(ai463012，ai463023，ai463056)。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。详见内包装说明书。

【儿童用药】16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。

【注意事项】肾功能不全的患者：肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或capd的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量;肝移植受体患者：恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制，如：环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能；患者须知：患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法；患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行hiv抗体的检测。应告知患者如果感染了hiv而未接受有效的hiv药物治疗，恩替卡韦可能会增加对hiv药物治疗耐药的机会；使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播hbv的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。详见内包装说明书。

【孕妇及哺乳期妇女用药】恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响hbv的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染hbv。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。

【老年患者用药】由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。

【药物过量】目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行标准支持疗法。单次给药1.0mg恩替卡韦后，4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。

【药物相互作用】体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素p450（cyp450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人cyp450酶：1a2、2c9、2c19、2d6、3a4、2b6和2e1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人cyp450酶：1a2、2c9、2c19、3a4、3a5和2b6。同时服用通过抑制或诱导cyp450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的cyp底物的药代动力学也没有影响。详见内包装说明书。

【药代动力学】分布药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。详见内包装说明书。

【药理毒理】本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(hbv)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与hbv多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：(1)hbv多聚酶的启动；(2)前基因组mrna逆转录负链的形成；(3)hbvdna正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δdna多聚酶和线粒体γdna多聚酶抑制作用较弱，ki值为18至大于160μm。详见内包装说明书。

【包装型号】铝塑包装，每盒装7片。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20100064

【有 效 期】36月

【生产厂家】海南中和药业有限公司

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