来氟米特片

来氟米特片(妥抒)说明书

【药品名称】

通用名称：来氟米特片

商品名称：来氟米特片(妥抒)

英文名称：leflunomidetablets

【成 份】

化学名：α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-n-酰基-对甲苯胺。

分子式：c12h9f3n2o2

分子量：270.2

【药品成份】主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-n-酰基-对甲苯胺。

【主要作用/适应症】 适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后呈白色。

【用量用法】1.成人类风湿关节炎：口服。由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg，之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。2.狼疮性肾炎：口服。根据病情选择适当剂量，推荐剂量一日一次，一次20-40mg，病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用，或遵医嘱。

【规格包装】10mg*40片/盒（妥抒）

【禁忌使用】对来氟米特及其代谢产物过敏者禁用。及严重肝脏损害患者禁用。孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。

【不良反应】主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶（alt和ast）升高、脱发、皮疹等。爱若华在国外和国内同时开展用于治疗类风湿关节炎的多中心随机对照临床试验国内的临床试验采用mtx,常见不良反应有皮疹、一过性转氯酶升高和白细胞下降、可逆性脱发和胃肠反应等。在临床试验中观察到：爱若华组的不良反应发生率胃肠道反应发生率、重度不良反应发生率和不良反应撒药率均显著低干mtx组。

【儿童用药】对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不要使用本品。

【注意事项】用药初期注意监测肝功能和白细胞。严重肝损害、病毒性肝炎、免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠疾病、肾功能不全、骨髓功能不良的患者慎用。出现白细胞明显减少者应减量或停用。服药期间不应使用免疫活疫苗。18岁以下患者不宜使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】据文献报道，如果剂量过大或出现毒性时，可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法：(1)口服考来烯胺(8g，3次／24小时)，24小时内m1血浆浓度降低约40％，48小时内降低大约49％-65％。连续服用11天，m1血浆浓度可降至0.02μg／m1以下。(2)通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，24小时内m1血浆浓度降低37％，48小时降低48％。如果临床上需要，这些措施可以重复使用。

【药物相互作用】据文献资料报道：(1)考来烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中ml浓度很快减少。(2)肝毒性药物来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和mtx联合用药的研究中，有5例肝脏酶出现2-3倍升高。其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。(3)非甾体抗炎药物在体外一系列临床研究中，ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%-50％，此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特殊影响。(4)甲苯磺丁脲在一系列临床研究中发现，ml可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%-50％，此临床意义还不清楚。(5)利福平单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，m1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40％)，由于随着利福平的使用，ml浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重。

【药代动力学】本品口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物a771726（m1），口服后6-12小时内a771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度（f）约80%，吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时，血浆a771726浓度分别为4μg/ml或8.5μg/ml。a771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；a771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13l/kg。a771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。

【药理毒理】本品为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物a771726(m1)而产生。

【包装型号】复合铝箔包装；10mg*40片/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20050175

【有 效 期】36月

【生产厂家】福建汇天生物药业有限公司

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