克拉霉素胶囊

克拉霉素胶囊(严静舒)说明书

【药品名称】

  通用名称：克拉霉素胶囊

  商品名称：克拉霉素胶囊(严静舒)

  英文名称：clarithromycinsustainedreleasetablets

【成 份】

  分子式：c38h69no13

  分子量：747.96

【药品成份】本品主要成份为：克拉霉素。其化学名称为：6-o-甲基红霉素。

【规格包装】0.125g*8s

【性 状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后片芯显白色或类白色。

【不良反应】1、主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。2、可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及stevens-johnson症。3、偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。4、曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

【用量用法】成人口服，常用量一次250mg（2粒），每12小时1次；重症感染者一次500mg（4粒），每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6~14日。儿童口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次或按以下方法给药：体重8～lkg，一次62.5mg（0.5粒），每12小时1次；体重12~19kg，一次125mg（1粒），每12小时1次；体重20~29kg，一次187.5mg(1.5粒)，每12小时1次；体重30～40kg，一次250mg（2粒），每12小时1次；根据感染的严重程度应连续服用5~10日。

【注意事项】1、肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。2、肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整。常用量为一次250mg，一日1次；重症感染者首剂500mg，以后一次250mg，一日2次。3、本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。4、与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。5、本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。6、血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。

【禁忌使用】1、对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。2、孕妇、哺乳期妇女禁用。3、严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。4、某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、q-t间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

【老年患者用药】老年人的耐受性与年轻人相仿。

【儿童用药】6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

【药物相互作用】1、本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。2、本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。3、与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素p450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等）。4、与hmg-coa还原酶抑制药（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，极少有横纹肌溶解的报道。5、与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致q-t间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致q-t间期延长，但无任何临床症状。6、大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。7、与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。8、hiv感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收，使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。9、与利托那韦合用，本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。10、与氟康唑合用会增加本品血浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药理毒理】1、药理本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50s亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。2、毒理本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞dna合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，每日给雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。每日给予猴子口服克拉霉素150mg/kg（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍），出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】遮光密封，置阴凉处。

【药代动力学】口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度（f）为55%。食物可稍延缓吸收，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度（cmax）2.2mg/l；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/l，其代谢物（14-羟基克拉霉素）为0.6mg/l，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/l，其代谢物为0.83～0.88mg/l。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期（t1/2b）为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期（t1/2b）为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期（t1/2b）为4.5～4.8小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14c标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【有 效 期】24月

【包装型号】每盒8粒。

【生产厂家】天津药业集团新郑股份有限公司

【批准文号】国药准字h20000116

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