硫酸氢氯吡格雷片

硫酸氢氯吡格雷片(帅泰)说明书

【药品名称】

通用名称：硫酸氢氯吡格雷片

商品名称：硫酸氢氯吡格雷片(帅泰)

英文名称：clopidogrelhydrogensulfatetablets

【成 份】

分子式：c16h16clno2s·h2so4

分子量：419.9

【药品成份】氯吡格雷；其化学名称为：消旋-a-（6，7-二氯噻吩并[3，4-c]哌啶-5（4h）-乙酸乙酯硫酸氢盐。

【主要作用/适应症】 适用于有过近期发作的中风，心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者，该药可减少动脉粥洋硬化事件的发生（如心肌梗死，中风和血管性死亡）。与阿司匹林联合，用于非st段抬高性急性冠脉综合症（不稳定性心绞痛或非q波心

【性 状】本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。

【用量用法】成年人和老年人：波立维的推荐剂量为每天75mg每日一次，与或不与食物同服。对于急性冠脉综合症的患者，详见说明书。

【规格包装】25mg*10s*2板(帅泰)

【禁忌使用】1．对本品成分过敏者禁用。2．近期有活动性出血者（如消化性溃疡或颅内出血等）禁用。

【不良反应】出血，波立维（氯吡格雷）严重出血事件的发生率分别为1.4%胃肠道：如腹痛，消化不良，胃炎和便秘皮疹和其它皮肤病中枢和周围神经系统：头痛、眩晕、头昏和感觉异常肝脏和胆道疾病。

【儿童用药】在18岁以下受试者的安全、有效性尚未建立。

【注意事项】1．使用本品的病人需手术时应告知外科医生。2．肝脏损伤、有出血倾向患者慎用。3．由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究，对妊娠妇女只有在必须应用时才可应用。动物研究本品可进入乳汁，所以应以用药对哺乳期妇女的重要性来决定是否停止哺乳还是停药。4．肾功能不全及老年患者使用本品时不需调整剂量。5．儿科使用：尚没有儿童用药的安全性资料。6．如急需逆转本品的药理作用可进行血小板输注。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期因尚无临床上提供的有关用于妊娠的资料，谨慎起见，应避免给怀孕期妇女使用波立维。动物实验无直接或间接的证据表明波立维对怀孕，胚胎／胎儿的发育，分娩或出生后成长存在有害作用。哺乳期对大鼠的研究表明氯吡格雷和／或其代谢物从乳汁中排泄，但不清楚本药是否从人的乳汁中排泄。

【老年患者用药】老年人在血浆中主要代谢物浓度明显高于年轻健康志愿者，但较高的血浆浓度与血小板聚集及出血时间的差异无关，故没有必要对老年人调整剂量。

【药理毒理】本品为血小板聚集抑制剂，能选择性地抑制adp与血小板受体的结合，随后抑制激活adp与糖蛋白gpⅡb/Ⅲa复合物，从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非adp引起的血小板聚集，不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板adp受体，使血小板的寿命受到影响。

【药物相互作用】阿斯匹林：本品增加阿斯匹林对胶原引起的血小板聚集的抑制效果，长期合并用药的安全性无进一步的研究资料。肝素：健康志愿者研究表明，本品与肝素无相互作用。但合并用药时应小心。非甾体抗炎药（nsaids）：健康志愿者同时服用本品和萘普生，胃肠潜血损失增加，故本品与nsaids合用时应小心。法华令：无合并用药的安全性研究。

【贮藏方式】密闭，在阴凉处保存。

【药代动力学】多次口服氯吡格雷75mg以后，氯吡格雷吸收迅速。母体化合物的血浆浓度很低，一般在用药2小时后低于定量限（0.00025mg/l）。根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算，至少有50％药物被吸收。氯吡格雷主要由肝脏代谢。血中主要代谢产物是羧酸盐衍生物，其对血小板聚集也无影响，占血浆中药物相关化合物的85％。多次口服氯吡格雷75mg以后，血药浓度约在1小时后达峰（约为3mg/l）。氯吡格雷是一种药物前体，通过氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，然后再经过水解形成活性代谢物（一种硫醇衍生物）。氧化作用主要由细胞色素p450同功酶2b6和3a4调节，1a1，1a2和2c19也有一定的调节作用。体外分离这种活性代谢物显示它可迅速不可逆的与血小板受体结合，从而抑制血小板聚集。但在血中未检测到此种代谢物。在氯吡格雷50-150mg范围内，主要代谢物药代动力学为线性增长（血浆浓度与剂量成正比）。在很广的浓度范围内，氯吡格雷及其主要代谢物均可在体外与人体的血浆蛋白可逆性结合（分别为98%和94％）。人体口服14c标记的氯吡格雷以后，在5天内约50％由尿液排出，约46％由粪便排出，一次和重复给药后，血浆中主要代谢产物的消除半衰期为8小时。每天重复服用波立维75mg后，严重肾损害病人（肌酐清除率5-15ml/min）的主要代谢血浆浓度低于中度肾损害的病人（肌酐清除率30-60ml/min）和健康志愿者。尽管adp诱导血小板聚集抑制作用低于健康志愿者25％，但出血时间的延长与每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且，所有病人的临床耐受性良好。健康志愿者及患有肝硬化（child-pughclassa或b）病人单次，多剂量服用氯吡格雷，对氯吡格雷药效学及药代动力学进行研究。表明每天一次服用氯吡格雷75mg，进行10天，药物安全，受试者对药物耐受良好。肝硬化病人单次服药及稳态氯吡格雷血药浓度峰值高于健康志愿者几倍。但肝硬化组和健康志愿者组间血中主要代谢物浓度，对adp诱导血小板聚集的抑制作用和出血时间均相当。

【有 效 期】12月

【包装型号】10s*2板/盒。

【生产厂家】乐普药业股份有限公司

【批准文号】国药准字h20123115

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