托拉塞米胶囊

托拉塞米胶囊(丽芝)说明书

【药品名称】

通用名称：托拉塞米胶囊

商品名称：托拉塞米胶囊(丽芝)

英文名称：torasemidecapsules

【成 份】

化学名：n-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺

分子式：c16h20n4o3s

分子量：348.43

【药品成份】主要成份为托拉塞米。

【主要作用/适应症】 因充血性心力衰竭引起的水肿。

【性 状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒和粉末。

【用量用法】1.充血性心力衰竭、肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿：一般初始剂量为10mg，每日早晨一次，口服。以后根据病情调整剂量，一般每日最高不超过200mg。2.肝硬化腹水：一般初始剂量为10mg，每日早晨一次口服，与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂同时服用。3.原发性高血压：一般初始剂量为5mg，每日一次，口服。如果在4周之内没有达到足够的降压效果，可以加量到10mg，每日一次，口服。如果降压效应仍不充分，应加用其他降压药物。

【规格包装】10mg*10s

【禁忌使用】1.已知对托拉塞米或磺酸酰脲类药物过敏的患者禁用本品。2.无尿的患者禁用本品。

【不良反应】1.常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻；长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。2.治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿，个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血钾可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用泻药和肝功能异常的患者。3.个别患者可出现皮肤过敏，偶见瘙痒、皮疹、光敏反应，罕见口干、肢体感觉异常、视觉障碍。

【儿童用药】儿童使用托拉塞米胶囊(丽芝)的疗效和安全性资料尚未建立，应慎用本品。

【注意事项】1.使用托拉塞米胶囊(丽芝)者应定期检查血电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。2.托拉塞米胶囊(丽芝)开始治疗前排尿障碍必须纠正，特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。3.肝硬化腹水患者应用托拉塞米胶囊(丽芝)进行利尿时，应住院进行治疗。这些病人如利尿过快，可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。4.托拉塞米胶囊(丽芝)与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。5.前列腺肥大的患者排尿困难，使用托拉塞米胶囊(丽芝)尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。6.在刚开始用托拉塞米胶囊(丽芝)治疗或由其它药物转为使用托拉塞米胶囊(丽芝)治疗或开始一种新的辅助药物治疗时，个别人警觉状态受到影响(如在驾驶车辆或操作机器时)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇：本品对大鼠的剂量至5mg/kg天(以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg剂量的15倍和10倍)、对家兔的剂量至1.6mg/kg天(以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg剂量的5倍和1.7倍)未发现胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的剂量分别增加4倍和5倍以上时，胎儿和母体的毒性包括平均体重下降、吸收胎增加、胎儿骨化延迟。由于未在孕妇中进行过充分的对照试验，且对动物的生殖毒性试验结果并不总能预示对人体的反应，故孕妇服用本品时利弊。2.哺乳期妇女：目前尚不知本品是否能在人乳汁分泌。由于许多药物可在人乳汁中分泌，故哺乳期妇女应慎用本品。

【老年患者用药】在美国进行本品的临床试验中，24%的患者年龄在65岁以上，大约4%的患者的年龄在75岁以上老人。结果显示老年患者服用本品疗效及安全性与年轻患者相比并未显示与年龄有关的差异。

【药物过量】1.目前尚没有过量服用本品的报道，但若过量服用托拉塞米胶囊(丽芝)，预计症状主要有：脱水、血容量不足、低血压、低钠血症、低钾血症、低氯血性碱中毒、血液浓缩。2.过量服用本品后应采用补液和补充电解质。3.实验室测定本品及其代谢物的清浓度的方法尚未广泛获得应用。4.没有数据表明一些生理的手段如调整尿液的ph值可促进本品及其代谢物的消除。5.血液透析无法清除本品。

【药物相互作用】1.本品引起的低钾可加重强心甙类的不良反应。2.本品可加强盐和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用。3.非甾体类抗炎药(如消炎痛)和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用。4.本品可加强抗高血压药物的作用。5.本品连续用药或开始与一种血管紧张素转换酶抑制剂合并用药可能会使血压过度降低。6.本品可降低抗糖尿病药物的作用。7.本品在高剂量使用时可能会加重氨基糖甙类抗生素（如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素）、顺铂类制剂、头孢类的耳毒性与肾毒性。8.本品可加强箭毒样肌松药和茶碱类药物的作用。9.本品可降低去甲。

【药代动力学】1.本品的吸收基本不受肝肾功能障碍的影响。2.本品在健康成年人、轻至中度肾衰及充血性心衰患者中的分布容积为12-15l，肝硬化患者的分布容积大约加倍。3.本品在健康志愿者中的半衰期约为3.5小时。肾功能正常患者服用本品后，肝代谢率和尿排泄率分别约为80%和20%。4.本品在人体内的主要代谢物为没有药理活性的羧酸代谢物，2个次要代谢物可能有一些利尿作用，但由于代谢的原因使其利尿作用无法显示。5.本品对充血性心衰患者的排钠作用低于健康志愿者。6.肾衰患者在使用本品后的肾清除率显著下降，但总的血浆清除率无显著变化。7.肾衰患者若服用高剂量本品仍能获得利尿作用。8.由于经肝代谢消除后仍为原形药，所以本品在肾功能受损患者中的总血浆清除率和消除半衰期仍保持正常。9.肝硬化患者使用本品后的分布容积、血浆半衰期和肾清除率均增加，但总清除率不改变。

【药理毒理】1.作用机制：本品主要作用于髓袢升支粗段，抑制na+/k+/2cl-转运体系。临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点，且对肾的其他部位没有作用。因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量，但不显著改变肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡。2.致癌作用：大鼠和小鼠进行终生致癌试验，剂量分别至9mg/kg/天和32mg/kg/天时的肿瘤总发生率未见增加。上述剂量相当于人用20mg剂量的27-96倍（以mg/kg计）或5-8倍(以体表面积计)。在对大鼠的试验中，高剂量组雌鼠发现肾小管损伤、间质炎症，肾腺瘤和肾癌的发生率显著增加，但肿瘤的发生率并未高于参考值。在动物试验中，其他的利尿剂如呋塞米、氢氯噻嗪在高剂量组亦发现类似的非肿瘤性肾损伤。3.致突变作用：在各种体内、体外试验中，托拉塞米及其在人体的主要代谢物均无致突变作用。上述试验包括ames试验（加或不加s9）、人淋巴细胞染色体畸变试验及姐妹染色单体交换试验，仓鼠骨髓微核畸变试验、小鼠、大鼠的程序外dna合成试验等。4.生殖毒性：本品剂量至25mg/kg/天(以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg剂量的75倍和13倍)对雌、雄大鼠的生殖能力无影响。

【包装型号】铝塑包装，10粒/板x1板/小盒。

【贮藏方式】密封，在干燥处保存。

【批准文号】国药准字h20050526

【有 效 期】24月

【生产厂家】浙江诚意药业股份有限公司

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