替比夫定片的主要成分为替比夫定,化学名:1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么替比夫定片所产生的药代动力学是什么呢?
健康志愿者与慢性乙肝病人服用替比夫定的药代动力学相似。在服用1~4小时(中值为2小时)后,替比夫定最大血药浓度(Cmax)为3.69±1.25μg/mL(mean±SD),AUC0-∞为26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD),低谷血药浓度(Ctrough)为0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg,连续给药5~7天后达到稳态浓度,药物半衰期为15小时。单剂600mg服用时,食物(高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal)不影响TYZEKA?替比夫定的药代动力学。
体外试验表明替比夫定与人血浆蛋白结合率低(3.3%),口服后,替比夫定在血液中被血浆和血细胞分开,并迅速在周围组织中分布。替比夫定对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通过被动扩散的方式以原药的形式通过肾脏排出,因为肾脏分泌是替比夫定清除的最主导途径,所以中重度肾功能不全者或正进行血液透析应相应调整剂量和服用方法。
替比夫定片用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。
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