氟米特片的药代动力学介绍

氟米特片呼吸系统的不良反应是肺部不适、哮喘、呼吸困难和鼻出血。那么，氟米特片的药代动力学呢？让我们给你介绍一下。

药代动力学是：

吸收：口服氟米特后，6-12小时之间M1达到峰值。M1半衰期较长，如果临床上的初始剂量为100毫克，连续3天有助于M1快速达到稳态浓度，否则M1稳态需要2个月。氟米特的不同开始/维持剂量试验表明，血浆中的血浆需要2个月。M1水平与剂量相关。氟米特片的生物利用率为80%，高脂饮食对M1血浆浓度无显著影响。

分布：M1主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织中分布较少。健康志愿者M1低分布容积(0.13升/毫克)，超过99.3%的M1蛋白质结合量与治疗浓度呈线性相关。类风湿性关节炎患者游离M1慢性肾衰竭患者游离数量增加M1增加近一倍的机制尚不清楚。

新陈代谢米特进入血液后，迅速代谢M1,原型药物很难检测到。此外，氟米特还有许多次要代谢物，但只有三氟甲基苯胺(TFMA)低水平出现在一些患者的血液中，并且可以定量。氟米特代谢的确切器官尚不清楚。体内外试验表明，胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。氟米特的特异性代谢酶尚未发现，只确定代谢过程发生在肝细胞质和颗粒体中。

消除：活性代谢物M1经肾脏排泄后进一步代谢，M1也可以直接通过胆汁排出。单剂量注射放射性标记的氟米特后，连续观察28天，尿液清除近43%的总放射性，粪便清除48%的总放射性。进一步分析表明，尿液主要是葡萄糖苷酸和M1苯胺碱酸衍生物主要在粪便中M1；肾脏最初是96小时内的主要清除方法，然后粪便成为主要的清除方法。静脉注射M1，清除率估计为31毫升/小时。口服活性炭或消胆胺可促进药物消除M1半衰期大于一周，降至不到一天，说明肠肝循环是M1长期半衰期的主要因素。血液透析和连续活动性腹膜透析试验表明，M1不能透析。

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