来氟米特片能迅速成为活性代谢物

来氟米特片是白色薄膜衣片，去除薄膜衣是白色的。来氟米特片的主要成分是来氟米特片。那么，服用氟米特片会痒吗？

来氟米特片吸收进入人体后，来氟米特片能迅速成为活性代谢物A771726(M1)为了发挥药理作用，氟米特片偶尔可以在血浆中检测到低水平的氟米特，氟米特片的药代动力学研究是通过检测进行的M1浓度变化完成。口服氟米特片后，6-12小时之间M1达到峰值。来氟米特片的M1半衰期长，如果临床上的初始剂量是100毫克，连续3天来氟米特片有助于M1快速达到稳态浓度，否则M1实现稳态需要2个月。氟米特片的开始/维持剂量试验表明，血浆中的血浆M1水平与剂量相关。氟米特片的生物利用率为80%，高脂饮食对M1血浆浓度无显著影响。

氟米特片主要分布在肝脏、肾脏和皮肤组织，而脑组织分布较少。氟米特片是健康志愿者M1低分布容积(0.13升/米特片超过升/毫克)99.3%的M1氟米特片结合，氟米特片的蛋白质结合量与治疗浓度呈线性相关。氟米特片游离类风湿性关节炎患者M1慢性肾衰竭患者游离数量增加M1增加近一倍的机制尚不清楚。

氟米特进入血液后，迅速代谢M1，原型药物很难检测到。氟米特有许多次要代谢物，但只有三氟甲基苯胺(TFMA)低水平出现在一些患者的血液中，并且可以定量。氟米特代谢的确切器官尚不清楚。氟米特的体内外试验表明，胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。氟米特未发现的特异性代谢酶只确定代谢过程发生在肝细胞质和颗粒体中。

氟米特片主要包括腹泻、瘙痒、可逆性肝酶（ALT和AST）升高、脱发、皮疹等。爱若华在国外和国内进行多中心随机比较类风湿性关节炎的临床试验MTX，常见的不良反应包括皮疹、一次性转氯酶升高和白细胞下降、可逆性脱发和胃肠道反应。临床试验表明，爱若华组胃肠道反应、严重不良反应和不良反应的发生率明显较低MTX组。

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