塞来昔布胶囊用于缓解骨关节炎的症状和体征。主要成份为塞来昔布。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞来昔布胶囊的注意事项有什么?
塞来昔布胶囊在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。体外及体内试验表明,代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。塞来昔布的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。
在整个治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。
塞来昔布胶囊的注意事项:塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中,哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛,但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品,因此,尚未有研究资料以前,此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响:没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响,但基于其药效学及总体安全性特征来看,应不会影响这类能力。
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