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左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)成分与药理作用是什么?

发布时间:2019-09-09 09:08:00
【导读】左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)生产企业是UCBPharmaS.A,批准文号是国药准字J20150002,有效期是36个月。那么,左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)成分与药理作用是什么?左乙拉西坦口服溶液(开浦
左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)生产企业是UCBPharmaS.A,批准文号是国药准字J20150002,有效期是36个月。那么,左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)成分与药理作用是什么?
左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)的主要成份是左乙拉西坦,有效用于成人、儿童及一岁以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗。
    左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)在人体内并不广泛分解,主要代谢途径是通过水解酶的乙酰胺化(给药剂量的24%)。主要代谢产物UCBL057并不由肝色素P450转运体系转化而来。体内大部分组织包括血细胞均可测定乙酰胺基团水解物。
左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)的药理作用是:
    左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用,并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用,这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。体外、体内试验显示,左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电,而对正常神经元兴奋性无影响,提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。左乙拉西坦在浓度高至10uM时,对多种已知受体无亲和力,如苯二氮类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。   左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点,但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。
粤迅康药师温馨提醒:左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)是极易于溶解和具有高度渗透性化合物,左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)是进口的,有需要的患者可以选用。

通用名称:左乙拉西坦口服溶液(开浦兰)

生产厂家:ucb pharma s.a.

批准文号:国药准字J20150002

粤迅康价格:¥ 258.00元

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